|
Стр. 7
Химическое название. 2,2,2,2-(4,8-Ди-1-пиперидинилпиримидо-5,4
-dпиримидин-2,6-диил) динитрилотетракисэтанол.
Фармакологическое действие. Расширяет коронарные сосуды
(преимущественно артериолы) и вызывает значительное увеличение
объемной скорости кровотока. Повышает содержание кислорода в
венозной крови коронарного синуса и его поглощение миокардом.
Способствует развитию коллатерального коронарного кровообращения,
уменьшению общего периферического сопротивления. Данные эффекты
обусловлены увеличением активности эндогенного аденозина за счет
снижения его захвата тканями и разрушения (аденозин прямо влияет
на гладкую мускулатуру сосудов и препятствует освобождению
норэпинефрина). Является антагонистом эндогенного агрегата АЦФ,
ингибирует фосфодиэстразу для цАМФ, при этом снижается
освобождение из тромбоцитов активаторов агрегации тромбоксана,
АДФ, серотонина и др., увеличивает синтез простациклина эндотелием
сосудистой ткани, что препятствует агрегации тромбоцитов к
эндотелию. Снижает адгезивность тромбоцитов, препятствует
образованию тромбов в сосудах и уменьшению кровотока в очаге
ишемии. Антиагрегантный эффект возникает при концентрации в плазме
крови 0.1 мкг/мл.
Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро всасывается в желудке
(большая часть) и тонком кишечнике. Связь с белками крови 80-95%.
Т1/2 20-30 мин. C max в крови через 40-60 мин. Накапливается в
большом количестве в сердце и эритроцитах. Метаболизируется в
печени с образованием моноглюкуронида, который выводится с желчью.
Показания. Тромбоз и тромбоэмболия (профилактика, в т.ч. после
операции протезирования клапанов сердца); сердечная
недостаточность; инфаркт миокарда; профилактика гипертрофии
сердца.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острый инфаркт
миокарда, распространенный склерозирующий атеросклероз коронарных
артерий, нестабильная стенокардия, ИГСС, сердечная
недостаточность, артериальная гипотензия, аритмии, склонность к
кровотечениям, почечная недостаточность, беременность.
Режим дозирования. Для профилактики тромбозов в качестве
монотерапии и в сочетании с пероральными антикоагулянтами или с
ацетилсалициловой кислотой внутрь (натощак или за 1 ч до еды), по
75 мг 3-6 раз в сутки; суточная доза 300-450 мг, при необходимости
600 мг. При коронарной недостаточности внутрь, по 25-50 мг 3 раза
в сутки; в тяжелых случаях в начале лечения по 75 мг 3 раза в
сутки, затем дозу уменьшают; суточная доза 150-200 мг.
Парентерально при отсутствии условий для введения внутрь, в/м или
в/в медленно, по 5-10 мг, скорость инфузии не должна превышать 200
мкг/мин. Суточная доза 150-200 мг. Для детей суточная доза 5-10
мг/кг/сут.
Побочные эффекты. Головная боль, ощущение сердцебиения,
гиперемия кожи лица, закладывание ушей, шум в голове,
головокружение, тахикардия, тошнота, эпигастральная боль,
аллергические реакции; снижение АД (при быстром в/в введении).
Особые указания. Для уменьшения диспепсических явлений
принимают с молоком. При лечении следует избегать употребления
натуральных кофе и чая, ослабляющих действие дипиридамола.
Взаимодействие. Усиливается антиагрегантное действие при приеме
непрямых антикоагулянтов, ацетилсалициловой кислоты, антибиотиков
пенициллинового ряда, цефалоспоринов, тетрациклинов,
хлорамфеникола, никотиновой кислоты. Производные ксантина,
содержащие кофеин, ослабляют антитромботическое действие.
Диплацина дихлорид
Химическое название. 1,3-Бис-(бета-платинециний-этокси) -
бензола дихлорид.
Фармакологическое действие. Недеполяризующий миорелаксант. По
механизму действия аналогичен d - тубокурарину. Конкурентный
антагонист ацетилхолина в отношении н - холинорецепторов скелетной
мускулатуры. Вызывает временное нарушение нервно - мышечной
проводимости и расслабление скелетной мускулатуры. При введении
небольших доз отмечается расслабление скелетных мышц без остановки
дыхания. Ослабление дыхания связано с выключением функции
дыхательных мышц; на ИВЛ препарат переносится в больших дозах без
угнетения кровообращения. Парализующее действие на нервно -
мышечную проводимость устраняется антихолинэстеразными средствами.
Оказывает меньшее ганглиоблокирующее действие, чем d -
тубокурарин, не вызывает высвобождения гистамина, не вызывает
ларинго- и бронхоспазма.
Показания. Интубация трахеи. Обездвиживание глазного яблока в
офтальмохирургии.
Противопоказания. Миастения; гиперчувствительность; печеночная
и/или почечная недостаточность. Старческий возраст.
Режим дозирования. В/в медленно (за 2-3 мин.), 100-200 мг, в
среднем 1.5-2 мг/кг. При необходимости продления миорелаксации
(расслабление мышц после начальной дозы продолжается около 1 ч),
вводят повторно в половинной дозе от начальной. Общая доза может
достигать 300-400 мг. Для полного выключения самостоятельного
дыхания вводят дозу не менее 200 мг. В офтальмологической хирургии
вводят ретробульбарно.
Побочные эффекты. Повышение АД (на 15-20 мм рт.ст.).
Особые указания. Интубационную трубку удаляют только после
полного восстановления самостоятельного дыхания. Остаточное
блокирующее действие устраняется прозерином или другими
антихолинэстеразными средствами (в сочетании с атропином) после
восстановления самостоятельных дыхательных движений. При эфирном
наркозе дозу уменьшают на 1/3.
Дипрофен
Химическое название. Бета - дипропиламиноэтилового эфира
дифенилтиоуксусной кислоты гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Спазмолитическое средство. Вызывает
расслабление гладких мышц внутренних органов. Имеет также сильное
сосудорасширяющее действие. Обладает некоторым
местноанестезирующим свойством. Холиноблокирующая активность
незначительна. Спазмолитическое действие развивается постепенно.
Показания. Облитерирующий эндартериит, спазм гладких мышц
внутренних органов (желудочная колика, кишечная колика, почечная
колика, желчная колика).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 25-100 мг 2-3 раза в день. Эффект
при эндартериите (уменьшение болей, улучшение кровообращения и
др.) наблюдается обычно с 5-7-го дня лечения. Курс лечения 15-20
дней.
Побочные эффекты. Головокружение, головная боль, тошнота,
онемение слизистой оболочки полости рта.
Дипрофиллин
Химическое название. 7-(2,3-Диоксипропил)-теофиллин.
Фармакологическое действие. Оказывает бронходилатирующее,
коронародилатирующее, гипотензивное действие. На ЦНС выраженного
возбуждающего действия не оказывает. Сравнительно с теофиллином
менее активен и токсичен; не оказывает раздражающего действия на
ткани.
Показания. Бронхиальная астма.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острый период инфаркта
миокарда, стенозирующий коронарокардиосклероз, пароксимальная
тахикардия, экстрасистолия. Свечи проктосигмоидит, трещины
слизистой оболочки прямой кишки.
Режим дозирования. Внутрь, по 0.2-0.5 г 3-4 раза в день;
максимальная разовая доза 1 г, суточная 3 г. В/в медленно, по 5-10
мл 2.5% раствора, в/м 3-5 мл 10% раствора 1-2 раза в день;
максимальная разовая доза 0.3 г, суточная 1.5 г. Суппозитории 0.5
г ректально, 1-2 раза (утром и вечером) после предварительной
очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника.
Курс лечения 10-20 дней; при необходимости курс можно повторить с
перерывом 3-5 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, тахикардия; при
длительном применении в суппозиториях диарея, жжение в заднем
проходе.
Дискус композитум
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-
двигательного аппарата (артрит, артроз, подагра, остеохондроз
позвоночника).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. П/к, в/м или в/к, по 1 ампуле 1-3 раза в
неделю.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, гиперсаливация.
Дисменорм
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Дисменорея (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. За 30 мин. до или после еды, медленно
рассасывая в ротовой полости, по 1-2 таблетки 3 раза в день, в
течение длительного времени.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. При применении гомеопатических лекарств
возможно временное первичное ухудшение. В этом случае следует
прекратить прием и проконсультироваться у врача.
Дисоль
Фармакологическое действие. Комбинированный солевой раствор для
регидратации и дезинтоксикации. Восстанавливает водно -
электролитное и кислотно - щелочное равновесие в организме при
обезвоживании. Препятствует развитию метаболического ацидоза,
увеличивает диурез. Оказывает плазмозамещающее,
дезинтоксикационное, регидратирующее действие.
Показания. Регидратация, гиперкалиемия, интоксикации вследствие
обезвоживания (холера, острая дизентерия, пищевая
токсикоинфекция).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. В/в капельно, со скоростью 40-120 кап/мин.,
до нормализации показателей водно - электролитного баланса,
восстановления ОЦК. Раствор перед введением подогревают до 38-40
град. С.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, озноб.
Особые указания. Терапию проводят под контролем гематокрита и
концентрации электролитов крови.
Дистигмина бромид
Химическое название. 3,3-1,6-Гександиилбис(метилимино)
карбонилоксибис1-метилпиридиниядибромид.
Фармакологическое действие. Ингибитор ацетилхолинэстеразы
длительного действия. Обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу,
осуществляющую гидролиз медиатора холинергической передачи
ацетилхолина, что приводит к удлинению его действия; препятствует
быстрой инактивации ацетилхолина. Повышает тонус и перистальтику
ЖКТ, тонус мочевого пузыря и его сфинктера, мочеточников,
скелетной мускулатуры; вызывает умеренную вазодилатацию, урежение
ЧСС, умеренное повышение функции экзокринных желез.
Показания. Послеоперационная атония кишечника, метеоризм,
паралитическая кишечная непроходимость, атонические запоры,
мегаколон; атония мочевого пузыря и мочеточников, недостаточность
сфинктера мочевого пузыря, гипотензия мочевого пузыря; миастения;
периферический паралич скелетных мышц.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперацидность
желудочного сока; гипертонус кишечника, желче- и мочевыводящих
путей; кишечная непроходимость, язва желудка, колит, энтерит;
эпилепсия, болезнь Паркинсона; послеоперационный шок; артериальная
гипотензия, нарушение периферического кровообращения, сердечная
недостаточность, инфаркт миокарда; бронхиальная астма;
тиреотоксикоз; ирит; миотония, тетания.
Режим дозирования. Внутрь, начиная с 5 мг ежедневно, затем до
10 мг в день или уменьшают до 5 мг 1 раз в 2 или 3 дня, в
зависимости от индивидуальных особенностей. Таблетки принимают
утром натощак, за 30 мин. до завтрака. В/м вводят по 0.5 мг,
повторное введение возможно не ранее, чем через 24 ч; при
длительном лечении перерыв 2-3 дня через 5-7 дней приема.
Ваготоникам и престарелым пациентам дозы следует уменьшать. При
миастении более высокие дозы (до 30-60 мг).
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, повышение моторики
желудка и кишечника, кишечная колика, гиперсаливация, бронхоспазм,
брадикардия, миоз, потливость; мышечные спазмы, тремор,
затруднение при глотании, подергивание мышц, мышечная слабость,
кровотечение при временной функциональной дисменорее.
Передозировка: тошнота, рвота, диарея, спазм органов ЖКТ,
повышенная перистальтика кишечника, потливость, гиперсаливация,
бронхоспазм, брадикардия, миоз, мышечная слабость. Лечение: в/в
или п/к 0.5-1 мг атропина. Холинергический криз требует
стационарного лечения.
Особые указания. Влияет на скорость реакции; во время лечения
следует воздерживаться от вождения автомобиля, обслуживания машин
и механизмов.
Взаимодействие. Снижают эффект м-холиноблокаторы, психотропные
и антигистаминные препараты, периферические миорелаксанты, ГКС,
антиаритмические средства и аминогликозиды.
Дисульфирам
Химическое название. Тетраэтилтиопероксидикарбодиамид.
Фармакологическое действие. Ингибирует фермент
ацетальдегиддегидрогеназу, участвующий в метаболизме этанола;
увеличивает концентрацию ацетальдегида, являющегося метаболитом
этанола. Данный метаболит способен вызывать ряд неприятных
ошущений: "приливы" крови к коже лица, тошноту, рвоту, чувство
недомогания, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно
неприятным употребление этанола. Длительность действия пероральных
таблеток 48 ч. Применение в виде имплантатов создает постоянную
концентрацию ингибитора в организме. Реакции "дисульфирам -
этанол" могут возникать в течение 5-9 мес. после имплантации. В
случае приема больным этанола происходит мобилизация липидов,
расширяются сосуды и повышается кровоток в месте имплантации, в
результате чего увеличивается поступление дисульфирама в кровь.
Фармакокинетика. Абсорбция после перорального приема 70-90%.
Быстро метаболизируется в печени путем восстановления в
диэтилтиокарбамат, выделяемый в виде глюкуронконъюгированной
формы, или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод, пропорция
которого варьирует от 4 до 53%. Последний выделяется через легкие.
После применения таблеток для имплантации происходит проникновение
дисульфирама в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови
около 20 нг/мл. Содержание в крови диэтилтиокарбамата и
сероуглерода 0.14 мкг/мл после имплантации 1-1.6 г.
Показания. Таблетки: хронический алкоголизм (профилактика
рецидивов во время лечения). Таблетки стерильные для имплантации:
хронический алкоголизм (лечение); хроническое отравление никелем
(дезинтоксикация).
Противопоказания. Гиперчувствительность, заболевания сердечно -
сосудистой системы; печеночная недостаточность; сахарный диабет;
эпилепсия; нервно - психические заболевания; беременность.
Режим дозирования. Таблетки: внутрь, утром натощак, перед
завтраком. Таблетки для имплантации: в начале лечения средняя доза
500 мг/сут, в последующем ее постепенно снижают до 250-125 мг/сут.
После тщательной дезинфекции и местного обезболивания делают
маленький надрез (приблизительно 6 мм) в левой подвздошной
области, достаточно низко, чтобы избежать трения поясом. Подкожную
клетчатку раздвигают и с помощью троакара вводят 200 мг (на
глубину 4 см крестообразно вокруг места надреза, параллельно
поверхности кожи). На надрез накладывают шов с последующей
стерильной повязкой.
Побочные эффекты. Таблетки: "металлический" привкус во рту;
неприятный запах (обусловленный сероуглеродом) у больных с
колостомой; гепатит, полиневрит нижних конечностей; нервно-
психические расстройства, снижение памяти, дезориентация во
времени и пространстве, астенический синдром; головная боль;
кожные аллергические реакции. Таблетки для имплантации: нагноение
(в результате трения поясом, преждевременного удаления швов);
феномен отторжения (когда таблетки были имплантированы слишком
близко от разреза); аллергический дерматит. Побочные эффекты,
обусловленные ассоциацией дисульфирам - этанол: коллапс, аритмии,
стенокардия, инфаркт миокарда; отек мозга, кровоизлияние в мозг.
Передозировка: коматозное состояние, коллапс, неврологические
осложнения. Лечение симптоматическое, направленное на
восстановление и поддержание функционального состояния сердечно -
сосудистой, дыхательной систем.
Особые указания. Перед проведением имплантации следует
проводить постепенный курс отлучения пациента от этанола.
Полиневрит, возникающий при применении препарата, исчезает при
назначении витаминов группы В или удалении имплантированных
таблеток. В месте имплантации часто образуется небольшой бугорок,
обусловленный фиброзом кожи и подкожножировой клетчатки. В случае
одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами
необходимо осуществлять более частый контроль содержания
протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с
повышенным риском развития кровотечения.
Взаимодействие. Ингибирует микросомальное окисление в печени,
повышает концентрацию в плазме крови препаратов,
метаболизирующихся в печени. Изониазид повышает риск возникновения
нарушений поведения и координации движений. При одновременном
назначении фенитоина повышается риск возникновения побочных
эффектов последнего, вследствие значительного и быстрого
увеличения его концентрации в плазме. Метронидазол риск развития
нарушений психики, возникновения бреда.
Дитек
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат: фенотерол
стимулирует бета2 - адренорецепторы бронхов, активирует
аденилатциклазу, увеличивая образование цАМФ, который стимулирует
работу кальциевого насоса, снижает концентрацию кальция в
миофибриллах; вызывает выраженный бронхолитический эффект.
Эффективно предупреждает и устраняет бронхоспазм, повышает функцию
мерцательного эпителия бронхов. Уменьшает дегрануляцию тучных
клеток. Динатрия кромогликат блокирует вход кальция в тучную
клетку, предотвращая ее дегрануляцию и подавляя выделение
медиаторов аллергии и воспаления. Эффективно предупреждает
бронхиальный ответ немедленного типа и отсроченные реакции.
Показания. Профилактика и лечение: дыхательная недостаточность
при хронических заболеваниях дыхательных путей (особенно у детей);
бронхиальная астма (более эффективен при атопической бронхиальной
астме и астме физического напряжения), хронический обструктивный
бронхит с эмфиземой или без нее.
Противопоказания. Гиперчувствительность, тиреотоксикоз,
тахиаритмия, ИГСС.
Режим дозирования. Ингаляционно, взрослым и детям старше 6 лет
для систематического применения по 2 дозы 4 раза в сутки с равными
промежутками. При бронхоспазме дополнительная ингаляция 1-2 доз
аэрозоля, при отсутствии эффекта через 5 мин. еще 2 дозы.
Последующие ингаляции проводить не ранее, чем через 2 ч. Для
профилактики перед физической нагрузкой (при астме напряжения) или
перед контактом с веществами, вызывающими аллергию ингаляция 2 доз
аэрозоля. Детям 4-6 лет 4 раза в сутки с равными промежутками по 1
дозе аэрозоля.
Побочные эффекты. Тремор, ощущение сердцебиения, беспокойство,
головокружение, головная боль.
Особые указания. В первом триместре беременности и перед родами
назначают только по строгим показаниям. Не применять совместно с
другими бронхолитическими средствами, обладающими сходными
механизмами действие.
Дитетрациклин
Фармакологическое действие. Антибактериальное средство группы
тетрациклинов. Оказывает бактериостатическое действие. Активен в
отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий,
Ricketsia spp., Treponema spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.
При субконъюнктивальном применении действует в течение 48-72 ч.
Показания. Инфекции глаз, вызванные чувствительными
микроорганизмами и требующие длительного лечения (трахома,
инфицированные поражения роговицы).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Закладывают за нижнее веко 1 раз в сутки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Диуманкал
Фармакологическое действие. Селективный БМКК, оказывает
антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое, токолитическое,
седативное, антиоксидантное и противогипоксическое действие.
Блокируя рецепторы потенциалзависимых кальциевых каналов в
гладкомышечных клетках сосудов и миокарде, тормозит прохождение
ионов кальция через мембраны. В условиях острой ишемии сердечной
мышцы, при реперфузионных повреждениях миокарда расширяет
коронарные артерии и способствует увеличению доставки кислорода,
восстанавливает энергетический и белковый обмен, оказывает
нормализующее влияние на электролитный баланс, усиливает
кровоснабжение очага ишемии, улучшает морфофункциональное
состояние ишемизированной зоны. Улучшает реологические свойства
крови.
Показания. ИБС: стенокардия напряжения (в т.ч. на фоне
постинфарктного кардиосклероза и наджелудочковых аритмий).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность.
Режим дозирования. Внутрь, по 0.01 г 3 раза в день в течение 14
дней; при необходимости 0.02-0.03 г 3 раза в день, курс лечения
повторяют через 5-7 дней.
Побочные эффекты. Головокружение, сонливость, тахикардия,
аллергические реакции.
Взаимодействие. Целесообразно сочетанное применение с бета -
адреноблокаторами.
Дифенгидрамин
Химическое название. 2-(Дифенилметокси)-N,N-диметилэтанамин (в
виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Блокатор Н1 - гистаминовых
рецепторов. Ослабляет реакцию организма на эндогенный и экзогенный
гистамин, уменьшает проницаемость капилляров, предотвращает
гистаминовый отек тканей и артериальную гипотензию. Оказывает
также седативное, снотворное, местноанестезирующее,
спазмолитическое, умеренное ганглиоблокирующее, противорвотное и
противопаркинсоническое действие. Обладает центральной
холиноблокирующей активностью.
Фармакокинетика. Быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность около
50%. Метаболизируется главным образом в печени, частично в легких
и почках. C max через 20-40 мин. (больше всего в легких,
селезенке, почках, печени, головном мозге и мышцах). Выводится из
тканей через 6 ч. Т1/2 4-10 ч. В течение суток полностью выводится
из организма с мочой в виде метаболитов, конъюгированных с
глюкуроновой кислотой.
Показания. Аллергические реакции (крапивница, сенная лихорадка,
ангионевротический отек), аллергический конъюнктивит, вазомоторный
ринит, аллергический дерматит; язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки, гиперацидный гастрит; хорея; бессонница;
рвота беременных; синдром Меньера; морская и воздушная болезнь;
лучевая болезнь; паркинсонизм; геморрагический васкулит,
сывороточная болезнь; премедикация.
Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная
глаукома, аденома предстательной железы, стенозирующая язва
желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря,
бронхиальная астма, беременность, эпилепсия, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 30-50 мг 1-3 раза в
сутки; курс лечения 10-15 дней. Детям до 1 года по 2-5 мг, 2-5 лет
по 5-15 мг, 6-12 лет 15-30 мг на прием. В/м 50-250 мг, в/в
капельно 20-50 мг. В качестве снотворного по 50 мг перед сном.
Побочные эффекты. Сонливость, сухость во рту, онемение
слизистой полости рта, головокружение, тошнота, головная боль,
слабость, снижение реакции, фотосенсибилизация, парез аккомодации,
нарушение координации движений.
Особые указания. Пациентам, занимающимся потенциально опасными
видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых
психических реакций, следует соблюдать осторожность. Во время
лечения дифенгидрамином следует избегать солнечного облучения и
употребления этанола.
Взаимодействие. Совместим со снотворными и седативными
средствами, наркотиками (синергизм), не рекомендуется сочетать с
психостимуляторами (антагонизм).
Дифенилтропин*
Химическое название. Тропиновый эфир дифенилуксусной кислоты (в
виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Оказывает противопаркинсоническое,
центральное н - холиноблокирующее, периферическое м -
холиноблокирующее и спазмолитическое действие. Уменьшает
возбудимость периферических м - холинореактивных систем, вызывая
расслабление гладкой мускулатуры, уменьшение секреции, расширение
зрачка. В этом отношении менее активен, чем атропин, но более
активен по влиянию на центральные холинореактивные системы. На
гладкую мускулатуру внутренних органов и кровеносных сосудов
оказывает непосредственное спазмолитическое действие.
Показания. Болезнь Паркинсона, паркинсонизм, болезнь Литтла,
нейролептический синдром, экстрапирамидные нарушения (спастический
парез и паралич, ригидность, гиперкинез), спазм гладкой
мускулатуры внутренних органов, язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма, угрожающие
преждевременные роды, интоксикация фосфорорганическими
соединениями.
Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная
глаукома, мерцательная тахиаритмия, артериальная гипертензия,
печеночная и/или почечная недостаточность, сердечная
недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, после еды. Разовая доза для взрослых
по 10-12.5 мг 1-2 раза в день, при хорошей переносимости 15-20 мг,
высшая разовая доза 30 мг, суточная 100 мг. В акушерской практике
назначают по 20 мг 2 раза в сутки. Разовые дозы для детей до 3 лет
1-2 мг, 3-5 лет 3-5 мг, 6-9 лет 5-7 мг, 10-12 лет 7-10 мг 1-2 раза
в день.
Побочные эффекты. Гипосаливация, головокружение, головная боль,
тахикардия, парез аккомодации, возбуждение, диспепсия.
Дифлунизал
Химическое название. 2,4-Дифтор-4-гидрокси1,1-бифенил-3 -
карбоновая кислота.
Фармакологическое действие. Оказывает противовоспалительное,
анальгетическое, жаропонижающее и антиагрегантное действие.
Механизм действия связан с блокадой циклооксигеназы, нарушением
метаболизма арахидоновой кислоты и уменьшением образования
простагландинов. Вследствие этого подавляются провоспалительные
факторы, что вызывает ослабление болей в суставах в покое и при
движении, уменьшение их утренней скованности и припухлости,
увеличение объема движений. Противовоспалительный эффект
развивается к концу первой недели лечения. Антиагрегантное
действие проявляется только в дозах, превышающих терапевтические.
Не приводит к развитию толерантности, привыкания и лекарственной
зависимости. Болеутоляющий эффект проявляется в течение 1 ч,
максимум через 2-3 ч, продолжительность 12-14 ч.
Фармакокинетика. После приема внутрь хорошо и быстро
всасывается из ЖКТ. Связь с белком 95-99%. Биотрансформируется в
печени до неактивных метаболитов. Т1/2 8-12 ч. Выводится почками в
виде метаболитов (85-95%).
Показания. Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит,
анкилозирующий спондилит, подагра); боли в позвоночнике,
невралгия, миалгия, травматическое воспаление мягких тканей и
опорно - двигательного аппарата.
Противопоказания. Эрозивно - язвенные поражения ЖКТ (в фазе
обострения), "аспириновая" астма, крапивница, ринит, вызванные
приемом НПВС (в анамнезе); почечная недостаточность, беременность,
период лактации, гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, начальная разовая доза 1г,
поддерживающая 0.5 г 1-2 раза в сутки, после еды. Максимальная
суточная доза 1.5 г.
Побочные эффекты. Тошнота, анорексия, боли и неприятные
ощущения в животе, метеоризм, запоры, диарея, эрозивно - язвенные
поражения ЖКТ, кровотечение, перфорация ЖКТ; нарушение функции
печени и почек, лейкопения, тромбоцитопения, нарушение зрения,
повышенная утомляемость, астенический синдром, отеки,
гиперчувствительность.
Взаимодействие. Не совместим с метотрексатом, циклоспорином,
индометацином, ацетилсалициловой кислотой. Усиливает эффекты
антикоагулянтов, гипогликемических средств. Снижает эффект
мочегонных. Антациды замедляют всасываемость.
Дицикловерин
Химическое название. 1-Циклогексилциклогексанкарбоновой кислоты
бета-(диэтиламино)этиловый эфир (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Спазмолитическое средство,
оказывает анальгетическое действие. Обладая антихолинергической
активностью, вызывает расслабление гладкой мускулатуры.
Фармакокинетика. Время достижения Cmax 60-90 мин., T1/2- 1.8 ч.
Экскреция почками 79.5%.
Показания. Колика (кишечная, печеночная, почечная), дисменорея.
Противопоказания. Гиперчувствительность, обструктивные
заболевания кишечника, желчных и мочевыводящих путей, язвенная
болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (фаза обострения),
рефлюкс-эзофагит, гиповолемический шок, закрытоугольная глаукома,
миастения gravis, детский возраст (до 6 мес.); период лактации.
Режим дозирования. В/ м, 20 мг однократно; при необходимости
через 4-6 ч вводят повторно.
Побочные эффекты. Головокружение, сонливость, сухость во рту,
тошнота, запор, потеря вкусовых ощущений, анорексия, паралич
аккомодации, повышение внутриглазного давления, аллергические
реакции.
Особые указания. При высокой температуре окружающей среды
(вследствие снижения потовыделения) увеличивается вероятность
гипертермии и теплового удара.
Взаимодействие. Эффект усиливают амантадин, антипсихотические
препараты, бензодиазепины, ингибиторы МАО, наркотические
анальгетики, нитраты и нитриты, симпатомиметики, трициклические
антидепрессанты, м-холиноблокаторы, ГКС. Усиливает действие
сердечных гликозидов.
Диэтазин
Химическое название. 10-(2-диэтиламиноэтил)-фенотиазина
гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Противопаркинсоническое средство,
производное фенотиазина; по химическому строению близок к
аминазину и дипразину. Оказывает центральное, преимущественно н-
холиноблокирующее действие. Периферическое м-холиноблокирующее
действие менее выражено, чем у препаратов красавки, тропацина,
циклодола. Обладает умеренной антигистаминной и ганглиоблокирующей
активностью. Вызывает седативный эффект, понижает основной обмен.
Показания. Болезнь Паркинсона, синдром Паркинсона,
экстрапирамидные нарушения при лечении антипсихотическими
средствами (гиперкинез, акатизия).
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная
недостаточность, почечная недостаточность, атеросклероз, нарушение
мозгового кровообращения.
Режим дозирования. Внутрь, после еды 0.05-0.1 г, начиная с
приема 1 раз в сутки, с постепенным увеличением кратности приема
до 3-5 раз в сутки; при хорошей переносимости суточную дозу
постепенно увеличивают до 1 г.
Побочные эффекты. Сонливость, головокружение, адинамия,
парестезии; кожная сыпь, гиперемия кожи.
Диэтаноламина фузидат
Фармакологическое действие. Антибактериальное средство; активен
в отношении Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria
gonorrhoeae, Corynebacterium spp. и Haemophilus influenzae;
активность в отношении Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus
pneumoniae значительно ниже.
Фармакокинетика. Метаболизируется в печени. Экскреция
преимущественно с желчью.
Показания. Инфекционно - воспалительные заболевания, вызванные
множественно - устойчивыми штаммами стафилококков и другими
чувствительными к его действию микроорганизмами при пневмонии,
сепсисе, септическом эндокардите, менингите, остеомиелите, гнойных
инфекциях мягких тканей.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперпротромбинемия.
Режим дозирования. Только в/в капельно. Раствор готовят
extempore путем растворения 0.25 или 0.5 г препарата в 25 или 50
мл цитратно - фосфатного буфера, затем в изотоническом растворе
натрия хлорида доводят до объема 250 или 500 мл. У детей вместо
изотонического раствора натрия хлорида используют 10% раствор
глюкозы. Концентрация раствора не должна превышать 2 мг/мл.
Суточная доза для взрослых 1.5 г, максимальная суточная 2 г,
суточная доза для детей 20-40 мг/кг. Суточную дозу вводят в 2-3
приема. Скорость введения у взрослых 60-80 кап/мин., у детей 10-15
кап/мин. После окончания инфузии следует в/в струйно ввести 30-50
мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.
Длительность лечения 3-5 дней с последующим переходом на
пероральное лечение фузидин - натрием.
Побочные эффекты. Флебит, перифлебит, аллергические реакции
(кожные высыпания, гиперемия слизистой оболочки), желудочно-
кишечные расстройства (тошнота, рвота).
Особые указания. Для предупреждения появления устойчивых
возбудителей и повышения антибактериальной активности,
рекомендуется сочетать фузидина диэтаноламиновую соль с
бензилпенициллином, полусинтетическими пенициллинами
(метициллином), рифампицином, тетрациклинами.
Диэтиксим
Фармакологическое действие. Реактиватор холинэстераз,
активность которых подавлена антихолинэстеразными и
фосфорорганическими соединениями. В отличие от дипироксима, он в 5
раз менее токсичен и способен проникать через ГЭБ.
Показания. Отравление фосфорорганическими соединениями.
Противопоказания. Эпилепсия, бронхиальная астма, брадикардия.
Режим дозирования. При начальных признаках отравления в/м, по 3-
5 мл 10% раствора диэтиксима и 2-3 мл 0.1% раствора атропина
сульфата. При необходимости инъекции повторяют 2-3 раза с
интервалом 3-4 ч. При отравлении средней тяжести в/м, по 5 мл 10%
раствора с интервалом в 2-3 ч в течение суток, до стойкого
повышения активности холинэстеразы крови. Суточная доза 40-60 мл
10% раствора. Одновременно проводят интенсивную и поддерживающую
атропинизацию: в/м, по 2-4 мл 0.1% раствора атропина сульфата, с
повторным в/м введением 2 мл каждые 8-10 мин. При отравлении
тяжелой степени в/м, по 5 мл 10% раствора через каждые 1-2 ч, в
первые сутки до 50-80 мл 10% раствора, а при активной детоксикации
(форсированный диурез, перитонеальный диализ, гемодиализ) суточная
доза 120 мл 10% раствора. Одновременно в/м, по 2 мл атропина через
каждые 3-8 мин. При сочетании с дипироксимом дозы обоих препаратов
уменьшаются в 1.5-2 раза.
Побочные эффекты. При передозировке судороги, боли в глазах,
брадикардия.
Диэтилкарбамазин
Химическое название. 1-метил-4-диэтилкарбамоилпиперазина
цитрат.
Фармакологическое действие. Противогельминтное средство. Более
токсичен и менее эффективен, чем пиперазин и его соли.
Показания. Филяриатоз (вухерериоз, бругиоз, онхоцеркоз,
акантохейлонематоз); аскаридоз.
Противопоказания. Гиперчувствительность; онхоцеркоз с
поражением глаз.
Режим дозирования. При филяриатозах: внутрь, 2 мг/кг 3 раза в
сутки в течение 10 дней, максимальная суточная доза 0.4 г;
проводят 3-5 курсов с промежутком 10-12 дней.
Побочные эффекты. Кожный зуд, кожная сыпь, кашель,
эозинофильные инфильтраты, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия.
При онхоцеркозе помутнение стекловидного тела, ослабление или
потеря зрения.
Особые указания. Критерии эффективности лечения: исчезновение в
крови микрофилярий и клинических проявлений болезни (высыпания на
коже, гиперэозинофилия).
Взаимодействие. ГКС, угнетая лимфоидную ткань, повышают
активность гельминтов.
Диэтилстильбэстрол
Химическое название. (E)-4, 4'-(1, 2-Диэтил-1, 2-этендиил) бис
[фенол].
Фармакологическое действие. Эстроген, оказывает специфическое
влияние на соответствующие органы (органы-мишени). В маточных
трубах, шейке матки, влагалище, наружных половых органах,
выводящих протоках молочных желез отмечается пролиферация
эпителия. Повышает чувствительность мышц матки и труб к
возбуждающим их моторику веществам, стимулирует развитие матки и
вторичных женских половых признаков. Устанавливая баланс между
остеобластами и остеокластами, участвует в образовании и
поддержании прочности костной ткани. Оказывает гиполипидемическое
действие, повышает содержание в крови альфа- и бета-липопротеидов,
уменьшает коэффициент холестерин/фосфолипиды, увеличивает
чувствительность к действию инсулина, улучшает утилизацию глюкозы.
Оказывает продолжительное действие. В больших дозах задерживает
воду и натрий в организме.
Фармакокинетика. Всасывание высокое, имеет эффект "первого
прохождения". Метаболизируется в печени, легких и жировой ткани.
Экскреция почками; зависит от физиологического состояния
(беременность, разные фазы овариально - менструального цикла),
возраста и других условий.
Показания. Рак предстательной железы, рак грудной железы (у
мужчин паллиативное лечение неоперабельных стадий), рак молочной
железы (в т.ч. осложненный метастазами).
Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушение функции
печени, беременность, почечная недостаточность, злокачественные
новообразования половых органов (рак матки, миома матки, рак шейки
матки, рак вульвы, рак яичников) у женщин до 60 лет,
воспалительные заболевания женских половых органов
(сальпингоофорит, эндометрит), гиперфолликулярная стадия климакса,
склонность к маточным кровотечениям, тромбофлебит, тромбоэмболия
(в т.ч. в анамнезе), мастопатия.
Режим дозирования. При гипогенитализме и первичной аменорее по
1 мг 2 раза в сутки в течение 1-2 мес. При достижении
терапевтического эффекта ежедневно прогестерон (в/м 5 мг) или
прегнин (внутрь, 10 мг 3 раза в сутки) в течение 6-8 дней. Курс
лечения при необходимости повторяют 3-6 раз. Больным вторичной
аменореей по 1 мг/сут. в течение 2-3 нед., затем прогестерон (в/м
5 мг) или прегнин (30 мг/сут.) в течение 6-8 дней. При гипо- и
олигоменорее применяют в течение 12-15 дней, соответствующих фазе
пролиферации эндометрия, по 0.5-1 мг ежедневно. При
климактерических расстройствах по 0.25-0.5 мг/сут. в течение 10-15
дней; при необходимости курс лечения повторяют после 3-4-
недельного перерыва. Для подавления лактации после родов внутрь,
по 5 мг 2-3 раза в день. При раке предстательной железы в/м, в
течение первого курса лечения по 40-60 мг (до 2 мл 3% раствора в
масле), ежедневно до появления болезненной припухлости грудных
желез, но не менее 30 дней. После исчезновения болезненности и
уменьшения припухлости грудных желез приступают к повторному курсу
лечения. При установлении дозы для повторного курса лечения
исходят из состояния предстательной железы, наличия у больного
метастазов и связанных с ними болей. Обычно второй курс лечения
проводят в виде ежедневного в/м введения 30 мг диэтилстильбэстрола
в течение 30-40 дней. После второго курса лечения, в зависимости
от состояния больного, лечение прекращают или назначают внутрь, по
10 мг/сут. При дальнейшем лечении руководствуются характером
изменений в предстательной железе и состоянием метастазов. При
раке молочной железы доза составляет 15 мг/сут. Лечение сочетают с
хирургическим вмешательством или лучевой терапией. Максимальная
суточная доза для в/м введения при злокачественных
новообразованиях 60 мг.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, абдоминальные боли,
головокружение, головная боль, сыпь, отек век. При длительном
применении феминизация (импотенция, снижение либидо, набухание
молочных желез, пигментация сосков, уменьшение размеров тестикул),
повышение риска развития новообразований, дис- или аменорея,
увеличение и уплотнение молочных желез, склероз яичников,
метроррагия, холелитиаз, холестатическая желтуха, депрессия,
хорея, изменение массы тела, отеки, аллергические реакции (кожная
сыпь).
Особые указания. Возможно изменение результатов кожных
аллергических проб.
Взаимодействие. Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы
усиливают действие. Повышает активность гиполипидемических
средств, диуретических, антиаритмических, гипотензивных препаратов
и антикоагулянтов; ослабляет эффекты препаратов мужских половых
гормонов.
Диэтон
Фармакологическое действие. Радиопротекторное средство; при
нанесении на кожу перед облучением увеличивает ее
радиорезистентность и предотвращает или уменьшает проявления
лучевого дерматита. В случае возникновения лучевых дерматитов
устраняет отек, гиперемию, зуд, жжение кожи и ускоряет ее
заживление.
Показания. Радиационные поражения кожи (профилактика и
лечение).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно. С профилактической целью наносят
тонким слоем на кожу участка планируемого облучения за 30-40 мин.
до сеанса облучения и через 1-2 ч после него. В дальнейшем мазь
применяют 2-3 раза в сутки, ежедневно, в течение 5-10 дней. С
лечебной целью 3 раза в день, ежедневно, в течение 10-20 дней в
зависимости от тяжести поражения.
Побочные эффекты. В первые 30 мин. после нанесения на кожу
жжение.
Добутамин
Химическое название. (+/-)-4-2-3-(4-Гидроксифенил)-1 -
метилпропиламиноэтил-1,2-бензолдиол (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Кардиотоническое средство
негликозидной природы. Положительное инотропное действие связано
со стимуляцией бета1 - адренорецепторов миокарда. Оказывает
умеренное положительное хронотропное действие. Увеличивает ударный
и минутный объемы сердца, снижает ОПСС и легочное сосудистое
сопротивление. Системное АД существенно не изменяется. Снижает
давление наполнения желудочков сердца, увеличивает коронарный
кровоток и улучшает снабжение миокарда кислородом. Увеличивая
сердечный выброс, повышает перфузию почек и увеличивает экскрецию
натрия и воды. У детей увеличение ударного объема сердца
сопровождается менее выраженным снижением периферического
сопротивления сосудов и давления наполнения желудочков; отмечается
более выраженное увеличение ЧСС и повышение АД.
Фармакокинетика. Объем распределения 20% массы тела.
Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Клиренс 2.4
л/мин./кв. м, Т1/2 менее 3 мин. Экскреция с мочой и с желчью.
Показания. Острая сердечная недостаточность: острый инфаркт
миокарда, кардиогенный шок; хроническая сердечная недостаточность;
диагностика ИБС (в качестве заменителя физических упражнений).
Противопоказания. Гиперчувствительность, ИГСС.
Режим дозирования. Скорость инфузии, необходимая для повышения
сердечного выброса 2.5-10 мкг/кг/мин. Возможно увеличение скорости
введения до 20 мкг/кг/мин. В редких случаях применяют скорость
вливания до 40 мкг/кг/мин. Для достижения необходимой скорости
подачи лекарственного вещества (мг/кг/мин.) необходимы следующие
скорости вливания препарата (мл/кг/мин.). Для раствора с
концентрацией 250 мг/л: 2.5 мг/кг/мин. (0.01мл/кг/мин.); 5
мг/кг/мин. (0.02 мл/кг/мин.); 7.5 мг/кг/мин. (0.03 мл/кг/мин.); 10
мг/кг/мин. (0.04 мл/кг/мин.); 12.5 мг/кг/мин. (0.05 мл/кг/мин.);
15 мг/кг/мин. (0.06 мл/кг/мин.). Для раствора с концентрацией 500
мг/л: 2.5 мг/кг/мин. (0.005 мл/кг/мин.); 5 мг/кг/мин. (0.01
мл/кг/мин.); 7.5 мг/кг/мин. (0.015 мл/кг/мин.); 10 мг/кг/мин.
(0.02 мл/кг/мин.); 12.5 мг/кг/мин. (0.025 мл/кг/мин.); 15
мг/кг/мин. (0.03 мл/кг/мин.). Для раствора с концентрацией 1000
мг/л: 2.5 мг/кг/мин. (0.0025 мл/кг/мин.); 5 мг/кг/мин. (0.005
мл/кг/мин.); 7.5 мг/кг/мин. (0.0075 мл/кг/мин.); 10 мг/кг/мин.
(0.01 мл/кг/мин.); 12.5 мг/кг/мин. (0.0125 мл/кг/мин.); 15
мг/кг/мин. (0.015 мл/кг/мин.).
Побочные эффекты. Тахикардия, повышение АД, желудочковая
экстрасистолия, желудочковая пароксизмальная тахикардия,
мерцательная аритмия (тахисистолическая форма); боль за грудиной,
одышка, снижение АД; местные реакции: флебит (как следствие
небрежной венопункции); тошнота, головная боль, гипокалиемия.
Передозировка: анорексия, тошнота, рвота, тремор, тревожность,
ощущение сердцебиения, тахикардия, тахиаритмия, мерцание
желудочков, артериальная гипер- или гипотензия, ишемия миокарда,
кардиалгия, головная боль, одышка. Лечение: прекращение введения,
установление воздуховода для обеспечения вентиляции легких и
оксигенации крови. При желудочковой тахиаритмии пропранолол или
лидокаин.
|
