|
Стр. 5
нормального секреторного эндометрия у женщин после предварительной
терапии эстрогенами. Не имеет андрогенной, эстрогенной и ГКС
активности. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры
матки и труб. Не вызывает маскулинизации женского плода и
вирилизации матери.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, время наступления Cmax
после перорального приема 2ч, связь с белками 97%.
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования. Экскреция
почками 60-80% в виде метаболитов, через 24 ч выводится 85%, через
72 ч процесс выведения заканчивается. У пациентов с нарушением
функции почек фармакокинетика не изменяется.
Показания. Бесплодие, обусловленное лютеиновой
недостаточностью; прогестагенная недостаточность (привычный и
угрожающий аборт, дисменорея), эндометриоз; вторичная аменорея (в
комплексной терапии с эстрогенами); дисфункциональная метроррагия;
предменструальный синдром; профилактика побочных действий
несбалансированных эстрогенов на эндометрий в период
постменопаузы.
Противопоказания. Синдром Дубина - Джонсона, синдром Ротора. С
осторожностью идиопатическая желтуха (в анамнезе), почечная
недостаточность, кожный зуд при беременности.
Режим дозирования. Устанавливается индивидуально и зависит от
характера и степени тяжести заболевания. При бесплодии, вызванном
лютеиновой недостаточностью внутрь, по 5 мг 2 раза в сутки с 14 по
25 день цикла. Курс лечения 6 последовательных циклов, в случае
наступления беременности терапию продолжают в течение первых
месяцев по 5 мг 2 раза в сутки. При угрожающем аборте назначают в
разовой дозе 40 мг, затем по 10 мг 2 раза в сутки; если угроза
выкидыша сохраняется, доза повышается на 5 мг каждые 8 ч. После
достижения эффекта лечение подобранной дозой продолжают в течение
7 дней с постепенным снижением дозы. Привычный аборт начинают
лечение до зачатия по 5 мг 2 раза в сутки с 14 по 25 день цикла;
после наступления беременности лечение той же дозой до 20 нед.
беременности, с последующим постепенным снижением дозы. При
дисменорее по 10 мг 2 раза в сутки с 5 по 25 день цикла. При
эндометриозе по 10-30 мг 2-3 раза в сутки с 5 по 25 день цикла.
При нерегулярном менструальном цикле по 5 мг 2 раза в сутки с 11
по 25 день цикла. При аменорее назначают по 5 мг 2 раза в сутки с
11 по 25 день в комбинации с 0.05 мг этинилэстрадиола с 1 по 25
день цикла. При функциональных маточных кровотечениях по 5 мг в
комбинации с 0.05 мг этинилэстрадиола, 4 раза в сутки в течение 5-
7 дней; после остановки кровотечения показано дальнейшее
профилактическое назначение этой комбинации в тех же разовых
дозах: с 11 по 19 день 1 раз в день и с 19 по 25 день цикла 2 раза
в сутки. В постменопаузе: в комбинации с эстрогенами по 10-20
мг/сут. в течение последних 12-14 дней каждого цикла; в комбинации
с цикличной терапией эстрогенами в той же дозе в течение последних
12-14 дней приема эстрогенов. Дневную дозу распределяют равномерно
в течение дня; если предписаны различные дозы, прием следует
начинать с большей дозы.
Побочные эффекты. Тошнота, диарея, запоры, головокружение,
метроррагия (купируется повышением дозы).
Взаимодействие. Индукторы микросомальных ферментов печени
(фенобарбитал) ускоряют биотрансформацию и снижают эффект.
Диет - Комфорт
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в состав компонентами, облегчает
переносимость субъективных ощущений, связанных с чувством голода.
Не оказывая влияния на метаболизм (обмен веществ), уменьшает
выраженность сопутствующих строгой диетотерапии субъективных
ощущений: слабости, раздражительности, головокружения, головной
боли.
Показания. Ожирения (в комплексе с диетотерапией).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Принимают по 3 гранулы и держат в полости
рта до полного рассасывания 1-2 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Диетрин
Фармакологическое действие. Анорексигенный препарат, действие
которого обусловлено фенилпропаноламином, симпатомиметиком,
стимулирующим бета - адренорецепторы и/или дофаминергические
рецепторы в области свода гипоталамуса, и бензокаином, местным
анестетиком, действующим на слизистую оболочку ЖКТ.
Показания. В составе комплексной терапии: ожирение.
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 12
лет). С осторожностью артериальная гипертензия, стенокардия,
сахарный диабет, гипертиреоз.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 капсуле в сутки (утром),
запивая полным стаканом воды. На курс 30-90 капсул в течение 1-3
мес. до появления возможности самостоятельно контролировать
аппетит. Программа снижения массы тела не должна превышать 3 мес.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, головокружение,
нарушения сна, повышенная тревожность. При передозировке симптомы:
усугубление побочных действий. Лечение: симптоматическое.
Особые указания. Не применяют одновременно с другими
препаратами, содержащими фенилпропаноламин. Увеличение дозы не
приводит к усилению анорексигенного действия.
Дизопирамид
Химическое название. альфа-2-Бис(1-метилэтил)аминоэтил-альфа -
фенил-2-пиридинацетамид (в виде фосфата).
Фармакологическое действие. Антиаритмический препарат IA
класса, блокатор "быстрых" натриевых каналов. Оказывает
мембраностабилизирующее, антиаритмическое, гипотензивное и м-
холиноблокирующее действие. При нормально функционирующем
синусовом узле вызывает учащение синусового ритма за счет м-
холиноблокирующего эффекта. У больных с синдромом слабости
синусового узла оказывает угнетающее воздействие на узел, которое
преобладает над ваголитическим эффектом. Удлиняет эффективный
рефрактерный период предсердий. Облегчает проведение по AV узлу,
эффективный рефрактерный период AV узла не меняется. У больных с
нарушением AV проводимости или бифасцикулярной блокадой может
развиться AV блокада II-III ст. Увеличивает эффективный
рефрактерный период и продолжительность потенциала действия в
желудочках. Тормозит проведение импульса по дополнительным путям.
Фармакокинетика. Абсорбция 95%, связь с белками 50% (в
зависимости от концентрации в плазме крови 35-95%), время
наступления Cmax при пероральном приеме 1-3 ч. Имеет эффект
"первого прохождения" через печень. Т1/2 при неизмененной функции
почек около 8 ч (4-10 ч); при КК менее 40 мл/мин. 8-18 ч.
Экскретируется почками 50-80% (в неизмененном виде), с желчью -
15%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.
Показания. Лечение и профилактика: наджелудочковая и
желудочковая экстрасистолия (в т.ч. при неэффективности
лидокаина), пароксизмальные нарушения ритма (наджелудочковая
тахикардия, узловая тахикардия, мерцание и/или трепетание
предсердий, узловая реципроктная тахикардия при синдроме WPW,
желудочковая пароксизмальная тахикардия); поддержание синусового
ритма после медикаментозной или электрической кардиоверсии,
восстановление синусового ритма (после открытого хирургического
вмешательства на сердце при мерцании или трепетании предсердий);
профилактика нарушений ритма при катетеризации сердца;
гипертрофическая кардиомиопатия (в сочетании с мерцанием
предсердий).
Противопоказания. Сердечная недостаточность IIБ-III ст,
закрытоугольная глаукома, артериальная гипотензия, аденома
предстательной железы, удлинение интервала QT, AV блокада II-III
ст, кардиогенный шок, гиперчувствительность, синдром слабости
синусового узла, печеночная и/или почечная недостаточность. С
осторожностью если предшествовало лечение препаратами, вызывающими
брадикардию, AV блокада.
Режим дозирования. Внутрь. "Нагрузочная" доза 300 мг. После
приема нагрузочной дозы требуется контроль АД. Поддерживающая доза
по 100-200 мг 4 раза в день. Не рекомендуется начинать лечение с
пролонгированных форм. Пролонгированные формы по 300 мг 2 раза в
сутки. Больным с тяжелыми рефрактерными желудочковыми
тахиаритмиями до 1600 мг/сут. В процессе подбора индивидуальной
дозы поддерживающую дозу постепенно снижают до минимально
эффективной. Больным с мерцанием или трепетанием предсердий перед
назначением проводится дигитализация. При переходе от хинидина или
прокаинамида к дизопирамиду нагрузочная доза не назначается. При
переходе от обычных форм к пролонгированным первая доза
назначается через 6 ч после приема обычной формы. Детям до 1 года
жизни по 10-30 мг/кг/сут., 1-4 лет 10-20 мг/кг/сут., 4-12 лет 10-
15 мг/кг/сут., 12-18 лет 6-15 мг/кг/сут. Для подбора дозы ребенка
необходимо госпитализировать. У больных с массой тела менее 50 кг
или сердечной недостаточностью, нагрузочная доза составляет 200
мг, поддерживающая 100 мг с дальнейшей коррекцией в зависимости от
эффективности и переносимости. При почечной недостаточности
рекомендуется придерживаться следующего интервала между приемом
поддерживающих доз: КК 30-40 мл/мин. каждые 8 ч, 15-30 мл/мин. 12
ч, менее 15 мл/мин. 24 ч.
Побочные эффекты. Парез аккомодации, сухость во рту, тошнота,
рвота, запоры, острая задержка мочи, затруднение мочеиспускания,
спутанность сознания, бессонница, депрессия, снижение АД,
внутрипеченочный холестаз, мышечная слабость, сердечная
недостаточность, Повышение тонуса миометрия, периферическая
нейропатия, экзема, фотосенсибилизация. При длительном применении
агранулоцитоз, гипогликемия, импотенция. Передозировка: апноэ,
потеря сознания, сердечная недостаточность, снижение АД, AV
блокада, брадикардия, аритмии.
Особые указания. Не следует применять при бессимптомной
желудочковой экстрасистолии. Критерии контроля эффективности
терапии: антиаритмическая эффективность при желудочковых
тахиаритмиях оценивается с помощью внутрисердечного
электрофизиологического исследования. При желудочковой
экстрасистолии общим правилом является снижение числа экстрасистол
на 70% от исходного (по данным суточного мониторирования по
Холтеру). Правильно подобранная доза должна расширять комплекс QRS
или удлинять интервал QT на 25% от исходного. Методы и режим
контроля побочных эффектов: периодическое измерение глюкозы,
калия, содержания "печеночных" трансаминаз крови, контроль АД,
мониторирование ЭКГ (расширение комплекса QRS или удлинение
интервала QT). При развитии AV блокады I ст доза уменьшается. Если
блокада сохраняется или прогрессирует, препарат отменяют.
Необходим контроль за внутриглазным давлением.
Взаимодействие. Наркотические анальгетики, активированный уголь
уменьшают степень абсорбции препарата. Рифампицин ускоряет
метаболизм в печени. Бета - адреноблокаторы, верапамил, дигоксин
повышают риск развития брадикардии и гипотензии. Диуретики,
трициклические антидепрессанты, антиаритмические препараты III
класса повышают риск развития желудочковой тахикардии типа
"пируэт".
Диизопропиламин
Химическое название. N-(1-Метилэтил)-2-пропанамин.
Фармакологическое действие. Оказывает артериодилатирующее,
ганглиоблокирующее, гипотензивное, гиполипидемическое,
гепатопротекторное действие. Участвует в окислительных процессах,
оказывает липотропное действие, благоприятно влияет на
антитоксическую и пигментную функцию печени, повышает устойчивость
организма к гипоксии и различного рода интоксикациям.
Показания. Заболевания периферических артерий конечностей с
микроциркуляторными нарушениями; атеросклероз коронарных артерий
(аритмии, стенокардия); атеросклероз сосудов головного мозга
(нарушение мозгового кровообращения, неврологическая и
психопатологическая симптоматика); заболевания легких с нарушением
газообмена; жировая дистрофия печени, хронический гепатит;
коррекция побочных действий противотуберкулезных препаратов.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь (после еды), по 0.02 г 3-5 раз в
сутки. Суточная доза 0.06-0.1 г; курс лечения 20-45 дней и зависит
от тяжести заболевания. При облитерирующем эндартериите,
атеросклерозе артерий конечностей и других сосудистых заболеваниях
конечностей с микроциркуляторными нарушениями в/м по 0.05 г 1 раз
в сутки в течение 10-20 дней, при необходимости через 1 мес.
назначают повторный курс. При хронических гепатитах и жировой
дистрофии печени по 0.05 0.1 г/сут. в течение 15-25 дней; при
побочных эффектах от противотуберкулезных препаратов 0.05 г/сут. в
течение 1 мес. Для инъекций раствор готовят непосредственно перед
употреблением (0.05 г растворяют в 2 мл воды для инъекций).
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, аллергические реакции.
Дикаин и сульфапиридазин
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
местноанестезирующее и антисептическое действие.
Показания. Ожоги, фототравмы, механические повреждения глаз,
обезболивание, блефароспазм, профилактика вторичной инфекции.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Закладывают за нижнее веко в
конъюнктивальный мешок 1-2 раза в сутки. Пленку извлекают из
упаковки и, оттянув нижнее веко, закладывают ее в образовавшееся
пространство между веком и глазным яблоком. Затем веко отпускают и
удерживают глаз в спокойном состоянии в течение 30-60 сек, для
смачивания пленки и перехода ее в эластичное состояние.
Побочные эффекты. Гиперемия век, отек конъюнктивы.
Дикаин, сульфапиридазин - натрий и атропина сульфат
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
местноанестезирующее, антисептическое, мидриатическое действие.
Показания. Ожоги, фототравмы, механические повреждения глаз,
обезболивание, блефароспазм, профилактика вторичной инфекции,
спазм аккомодации.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Закладывают за нижнее веко в
конъюнктивальный мешок 1-2 раза в сутки. Пленку извлекают из
упаковки и, оттянув нижнее веко, закладывают ее в образовавшееся
пространство между веком и глазным яблоком. Затем веко отпускают и
удерживают глаз в спокойном состоянии в течение 30-60 сек, для
смачивания пленки и перехода ее в эластичное состояние.
Побочные эффекты. Гиперемия век, отек конъюнктивы.
Дикарбин
Химическое название. 2,3,4,4а,5,9b-Гексагидро-2,8-диметил-1Н -
пиридо4,3-b индол.
Фармакологическое действие. Антипсихотическое средство
(нейролептик), блокирует дофаминовые D2 - рецепторы
мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие
обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола
головного мозга; противорвотное действие блокадой дофаминовых D2 -
рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое
действие блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает
также антидепрессивное, антигистаминное, адреноблокирующее, м-
холиноблокирующее и антисеротониновое действие.
Фармакокинетика. После приема внутрь медленно и неполностью
всасывается в ЖКТ. Связывается с белками плазмы на 90%.
Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных
метаболитов. Экскритируется, в основном, почками.
Показания. Шизофрения (в т.ч. депрессивно - параноидальные
формы), алкогольный психоз, абстинентный синдром.
Противопоказания. Печеночная недостаточность, отравление
наркотиками.
Режим дозирования. Внутрь, при шизофрении (аффективные
расстройства) и депрессивно - параноидном синдроме по 12.5 мг/сут.
за 3 приема (при необходимости суточную дозу увеличивают до 75-150
мг). В случае усиления психопатологических расстройств при
назначении 150 мг/сут., дозу снижают до 75-50 мг. При давней
шизофрении с выраженными апато - абулическими и аффективными
расстройствами дозу увеличивают до 400-600 мг/сут.
Побочные эффекты. Мелкий тремор (в основном, верхних
конечностей), скованность, мышечный гипертонус, гиперкинез,
лекарственный холестатический гепатит, желтуха.
Взаимодействие. Усиливает эффекты наркотических и
анальгетических средств.
Диклонин
Химическое название. 1-(4-Бутоксифенил)-3-(1-пиперидинил)-1 -
пропанон (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Местноанестезирующее средство.
Показания. Инфекционно - воспалительные заболевания полости рта
и глотки: стоматит, гингивит, тонзиллит, ларингит, фарингит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 12
лет). С осторожностью беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, по 2 мг каждые 2 ч, держать во рту
до полного рассасывания. Максимальная суточная доза не более 16 мг
(8 леденцов).
Побочные эффекты. Аллергические реакции. Раздражение полости
рта, тошнота, диарея, онемение слизистой оболочки полости рта,
нарушение вкуса, прикусывание языка или слизистой щеки, ослабление
рвотного рефлекса.
Особые указания. Не рекомендуется длительный прием. Не
принимать одновременно с пищей и жидкостью.
Диклофенак (капли глазные)
Химическое название. 2-(2,6-Дихлорфенил)аминобензолуксусная
кислота (в виде натриевой соли).
Фармакокинетика. Время наступления максимальной концентрации в
роговице и в конъюнктиве 30 мин. после инстилляции, проникает в
переднюю камеру глаза; в системное кровообращение в терапевтически
значимых концентрациях не проникает.
Показания. Ингибирование миоза во время операции по поводу
катаракты, воспалительные процессы после хирургических
вмешательств, профилактика цистоидного отека зрительного нерва до
и после операции, связанной с удалением и имплантацией хрусталика,
воспалительные процессы неинфекционной природы с вовлечением
передних отделов глаза, посттравматическое воспаление после
проникающих и непроникающих ранений глазного яблока.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Закапывают в конъюнктивальный мешок до
операции по 1 капле 5 раз в течение 3 ч, сразу после операции по 1
капле 3 раза, далее по 1 капле 3-5 раз в сутки в течение
необходимого для лечения времени; другие показания 1 капля 4-5 раз
в сутки.
Побочные эффекты. Жжение глаз, нечеткость зрительного
восприятия (сразу после закапывания); аллергические реакции (зуд в
глазах, гиперемия), фотосенсибилизация.
Особые указания. После снятия контактных линз закапывание
производится через 5 мин. При наличии инфекции или угрозе ее
развития одновременно назначают местное антибактериальное лечение.
Диклофенак (гель; эмульгель; кремогель)
Химическое название. 2-(2,6-Дихлорфенил)аминобензолуксусная
кислота (в виде натриевой соли).
Фармакокинетика. При местном применении частично всасывается
через кожу, биодоступность 6%. У больных полиартритом, которые
получают местную терапию (в области воспаленного сустава),
концентрация в синовиальной жидкости и ткани выше, чем
концентрация в плазме крови.
Показания. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-
двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический,
ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит;
ревматические поражения мягких тканей; подагрический артрит);
травматически обусловленные воспаления сухожилий, связок, мышц и
суставов (в результате растяжений, при нагрузке и ушибах).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность.
Режим дозирования. Наружно. Мазь 2-4 г наносят тонким слоем,
слегка втирая в кожу, над очагом воспаления 2-3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза 8 г. Курс лечения 7-14 дней. Гель 2-4 г
(величиной с грецкий орех или вишню), в зависимости от площади
болезненного очага, наносят 3-4 раза в сутки на пораженные участки
и осторожно растирают (можно применять для усиления эффекта вместе
с другими лекарственными формами диклофенака).
Побочные эффекты. Зуд, гиперемия кожи, сыпь, жжение. При
длительном применении и/или нанесении на обширные поверхности
системные побочные эффекты, вследствие резорбтивного действия.
Особые указания. Наносят только на неповрежденные участки кожи.
Следует избегать попадания препарата в глаза, на слизистые
оболочки или открытые раны. Применять только как наружное
средство.
Диклофенак
Химическое название. 2-(2,6-Дихлорфенил)аминобензолуксусная
кислота (в виде натриевой соли).
Фармакологическое действие. НПВС, производное фенилуксусной
кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное,
анальгезирующее, жаропонижающее, антиагрегантное действие.
Ингибирует синтез простагландинов. Вызывает замедление образования
протеогликана в хрящах. При ревматических заболеваниях
противовоспалительные и анальгезирующие свойства вызывают
ослабление таких симптомов, как боль в состоянии покоя и при
движении, утренняя ригидность, припухлость суставов. Оказывает
выраженное анальгезирующее действие при умеренной и сильной боли
неревматического характера. При воспалительных процессах,
возникающих после операций и травм, быстро уменьшает как
спонтанную боль, так и боль при движении, воспалительный отек на
месте раны. При первичной дисменорее ослабляет боль и
кровотечение. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном
применении оказывает десенсибилизирующее действие.
Фармакокинетика. Абсорбция быстрая и полная, пища замедляет
скорость абсорбции. C max 1.5 мкг/мл, время наступления C max 2-3
ч после перорального приема 50 мг; время наступления C max при в/м
введении 10-30 мин., время наступления C max при ректальном
введении одной свечи 50 мг 1 ч. Концентрация в плазме находится в
линейной зависимости от величины вводимой дозы. Диклофенак
пролонгированного действия. В результате замедленного
высвобождения активного вещества пиковая концентрация в плазме
крови ниже той, которая образуются при введении препарата
короткого действия; однако она остается высокой в течение
длительного времени после приема. C max 0.5-1 мкг/мл, время
наступления C max 5 ч после приема 100 мг таблеток
пролонгированного действия. При соблюдении рекомендуемого
интервала между приемом доз кумуляции нет. Связь с белками 95-98%
Проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в
синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме.
Т1/2 из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрации активного
вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения
препарата выше, чем в плазме, и остаются выше еще в течение 12 ч).
Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во
время первого прохождения через печень (эффект "первого
прохождения"); площадь под кривой "концентрация-время" в 2 раза
меньше после перорального введения препарата, чем после
парентерального введения такой же дозы. Биотрансформация
происходит в результате многократного или однократного
гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой
исходной молекулы. Экскреция: активное вещество выводится из
плазмы при системном клиренсе, составляющем 260 мл/мин. 60%
введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1%
выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в
виде метаболитов с желчью.
Показания. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно -
двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический,
ювенильный и хронический артрит, анкилозирующий спондилит;
ревматические поражения мягких тканей; подагрический артрит);
болевой синдром и воспаление после операций и травм; первичная
дисменорея, аднексит, проктит. Лихорадочный синдром.
Противопоказания. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе
обострения), "аспириновая" астма, нарушения кроветворения,
беременность, детский возраст (до 6 лет); гиперчувствительность. С
осторожностью индуцируемые острые печеночные порфирии, нарушение
функции печени и почек, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 25-50 мг 2-3 раза в
сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу
постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе
50 мг/сут. Максимальная суточная доза 150 мг. Для детей старше 6
лет и подростков применяются только таблетки обычной
продолжительности действия по 25 мг; суточная доза 2 мг/кг
ребенка. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая,
натощак, с небольшим количеством жидкости. Диклофенак
пролонгированного действия назначают по 100 мг 1 раз в сутки. При
приеме 100 мг ретард при необходимости увеличения суточной дозы до
150 мг можно дополнительно принимать по одной обычной таблетке (50
мг). Для лечения острых состояний или купирования обострения
хронического процесса вводят в/м однократно, дальнейшее лечение
продолжается внутрь с учетом максимальной суточной дозы 150 мг (в
т.ч. и в день инъекции). Инъекционный раствор вводится глубоко
в/м. Ректально, по 50 мг 2 раза в сутки.
Побочные эффекты. Со стороны ЖКТ: гастралгия, тошнота, рвота,
диарея, желудочная колика, диспепсия, метеоризм, анорексия,
повышение активности "печеночных" трансаминаз, местнораздражающее
действие (свечи), желудочно - кишечное кровотечение, гематемезис,
мелена, гепатит с желтухой или без желтухи, молниеносный гепатит,
неспецифический колит с кровотечением, обострение язвенного колита
или болезни Крона, афтозный стоматит, глоссит, эрозивный эзофагит,
запор. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная
утомляемость, нарушения восприятия, парестезии, снижение памяти,
потеря чувства ориентации, снижение остроты зрения, диплопия,
снижение слуха, шум в ушах, бессонница, раздражительность,
судороги, депрессия, беспокойство, кошмарные сновидения, тремор,
психотические реакции, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны
кожи: высыпания на коже, крапивница, буллезные высыпания, экзема,
полиморфная эритема, синдром Стивенс - Джонсона, токсический
эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эритродермия
(эксфолиативный дерматит), алопеция, фотосенсибилизация, пурпура
(включая аллергическую пурпуру). Со стороны мочевыделительной
системы: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия,
интерстициальный нефрит, нефротический синдром, сосочковый некроз.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения,
агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Аллергические реакции: бронхоспазм, системные анафилактически
реакции (включая шок). Прочие: отеки, импотенция, ощущение
сердцебиения, боль в груди, повышение АД. В месте в/м введения
жжение; инфильтрат, асептический абсцесс, некроз жировой ткани.
Передозировка: головокружение, головная боль, гипервентиляция
легких, помутнение сознания, у детей миоклонические судороги,
тошнота, рвота, боли в области живота, кровотечения, нарушение
функции печени и почек. Лечение: симптоматическое.
Особые указания. С целью быстрого достижения желаемого
терапевтического эффекта принимают за 30 мин. до еды. В остальных
случаях принимают до, во время или после еды в неразжеванном виде,
запивая достаточным количеством воды. Из-за важной роли
простагландинов в поддержании почечного кровотока следует
проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной
или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого
возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-
либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после крупного
хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают
диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности
контролировать функцию почек. У пациентов с почечной
недостаточностью при КК менее 10 мл/мин., равновесная концентрация
метаболитов в плазме теоретически должна быть значительно выше,
чем у пациентов с нормальной функцией почек, однако этого реально
не наблюдается, поскольку в этой ситуации усиливается выведение
метаболитов с желчью. У пациентов с печеночной недостаточностью
(хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и
метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с
нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии
необходимо контролировать функцию печени, картину периферической
крови. В период лечения возможно снижение скорости психических и
двигательных реакций.
Взаимодействие. Повышает концентрацию в плазме дигоксина, лития
и циклоспорина. На фоне калийсберегающих диуретиков усиливается
риск гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов риск кровотечений.
Уменьшает эффекты диуретических, гипотензивных и снотворных
средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов
НПВС и ГКС (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность
метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая
кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. При
одновременном применении с пероральными противодиабетическими
препаратами возможны как гипо-, так и гипергликемия.
Диксафен
Фармакологическое действие. Оказывает противорвотное,
радиопротекторное, общетонизирующее действие. Ослабляет
астенические явления в период первичной реакции на облучение,
стимулирует сердечную деятельность и периферическую гемодинамику.
При в/м введении действие наступает через 10-15 мин. и сохраняется
4-5 ч.
Показания. Купирование симптомов первичной реакции на облучение
(тошнота, рвота, общая слабость, утомляемость).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Однократно, в/м, 1 мл сразу после облучения.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Дилтиазем
Химическое название. (2S-цис)-3-(Ацетокси)-5-2-(диметиламино)
этил-2,3-дигидро-2-(4-метоксифенил)-1,5- бензотиазепин-4(5Н)-он (в
виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Блокатор "медленных" кальциевых
каналов. Снижает внутриклеточное содержание кальция, вызывает
расширение коронарных и периферических артерий и артериол,
замедляет проведение по AV узлу, уменьшает ЧСС. Снижает ОПСС,
тонус гладкой мускулатуры, усиливает коронарный, мозговой и
почечный кровоток. Оказывает выраженное угнетающее действие на
синоаурикулярный узел, не влияет или усиливает проведение по
дополнительным путям, снижает потребность миокарда в кислороде,
улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной
гипертензии, ИБС, гипертрофической кардиомиопатии, уменьшает
агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, биодоступность 40%, связь с
белками плазмы крови 70-80%. C max через 2-3 ч. Интенсивно
метаболизируется в печени с образованием активного метаболита
дезацетилдилтиазема, который определяется в плазме крови в 5-10
раз меньшей концентрации, чем исходный препарат, и имеет в 2-4
раза меньшую активность. Терапевтическая концентрация 20-40 нг/мл.
Т1/2 3-5 ч. Экскреция почками 2-4% в неизмененном виде. Ретард
формы обеспечивают медленное высвобождение дилтиазема (за счет
специальной системы для контролируемого высвобождения геоматрикс)
в течение 24 ч. Абсорбция начинается через 1 ч после приема, время
достижения Cmax 4-6 ч. После достижения равновесной концентрации
Т1/2 5-10 ч. У больных с печеночной недостаточностью удлиняется
Т1/2 и увеличивается биодоступность.
Показания. Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения,
стенокардия Принцметала; наджелудочковые аритмии (пароксизмальная
наджелудочковая тахикардия, мерцание и/или трепетание предсердий,
экстрасистолия) лечение и профилактика.
Противопоказания. Брадикардия, синдром слабости синусового
узла, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст (за исключением
пациентов с кардиостимулятором), синдром WPW, артериальная
гипотензия, сердечная недостаточность IIБ-III ст, острая сердечная
недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст,
печеночная и/или почечная недостаточность, гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в качестве гипотензивного и
антиангинального средства по 30 мг 3 раза в сутки, с интервалом в
1-2 дня, в зависимости от эффективности и переносимости дозу
постепенно увеличивают. Лечение пролонгированными формами начинают
с 60-120 мг 2 раза в сутки с последующей корректировкой дозы через
2 нед., максимальная доза 480 мг/сут. При длительном лечении с
хорошим терапевтическим эффектом каждые 2-3 мес. возможно
уменьшение дозы. Таблетки принимают перед едой, проглатывают, не
разжевывая и запивая небольшим количеством воды. При купировании
наджелудочковых тахикардий в/в за 2 мин. 0.15-0.25 мг/кг под
постоянным контролем ритма сердца и содержания АД. В/в капельно
0.2-1 мг/мин. (0.0028-0.014 мг/кг/мин.), не более 300 мг/сут. В/в
при неотложной терапии, но при необходимости может применяться в
течение нескольких дней. Добиться восстановления синусового ритма
можно комбинацией 120 мг дилтиазема со 160 мг пропранолола. Эффект
наблюдается в течение 20-40 мин. Для профилактики приступов
наджелудочковой тахикардии 240-360 мг/сут. При постоянной форме
мерцания или трепетания предсердий дилтиазем добавляется к
сердечным гликозидам в дозе до 240 мг/сут.
Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, повышенная
утомляемость, гиперемия кожи лица, кожная сыпь; тошнота, рвота,
запоры, повышение активности "печеночных" трансаминаз,
гиперкреатининемия, нарушения сна, тревожность, отеки нижних
конечностей. При применении в высоких дозах и при в/в введении
брадикардия, AV блокада, снижение АД, сердечная недостаточность.
При длительном применении гиперплазия десен. Лечение: промывание
желудка, искусственная рвота, активированный уголь. При
брадикардии атропин (0.6-1 мг), изопреналин, водитель ритма; при
сердечной недостаточности допамин, добутамин, диуретики; при
гипотензии вазопрессоры.
Взаимодействие. Потенциально опасными являются комбинации: с
бета-адреноблокаторами, хинидином и другими антиаритмическими
средствами I А класса, сердечными гликозидами. Гипотензивные
препараты потенцируют гипотензивный эффект. Циметидин увеличивает
концентрацию дилтиазема в крови; фенобарбитал, диазепам снижают.
Увеличивает концентрацию в крови циклоспоринов, карбамазепина,
теофиллина и дигоксина.
Димебон*
Химическое название. 3,6-Диметил-9-(2-метилперидил-5)-этил -
1,2,3,4-тетрагидро-гамма-карболина дигидрохлорид.
Фармакологическое действие. Блокирует Н1 - гистаминовые
рецепторы и частично м - холино- и серотониновые рецепторы.
Оказывает антигистаминное, а также антисеротониновое, м-
холиноблокирующее, местноанестезирующее и седативное действие.
Предупреждает развитие анафилактического шока, уменьшает зуд и
выраженность местных экссудативных проявлений, уменьшает
проницаемость сосудов. После назначения выраженность аллергических
реакций уменьшается в течение 2-3 сут.
Показания. Аллергические заболевания век, конъюнктивит;
поллиноз, крапивница, сенная лихорадка, пищевая и косметическая
аллергия, лекарственная аллергия, отек Квинке, атопический
дерматит (при аллергии к домашней пыли); аллергические и
воспалительные заболевания глаз; ожоговая токсемия; аллергические
реакции: отек, зуд; нейродерматит, экзема; реакции, связанные с
укусами насекомых.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, независимо от приема пищи, взрослым
по 10-20 мг 2-3 раза в сутки. В зависимости от выраженности
проявлений аллергической реакции курс лечения 5-12 дней. Суточная
доза для детей: в возрасте до 1 года 5-7.5 мг, 1-2 года 5-15 мг, 3-
5 лет 7.5-30 мг, старше 5 лет 20-40 мг; назначают в 2-3 приема.
Побочные эффекты. Сухость во рту, онемение слизистой оболочки
полости рта, сонливость, снижение концентрации внимания.
Особые указания. Пациентов, профессия которых требует быстрой
психической и двигательной реакции, на время приема следует
освобождать от работы. Применение при беременности и лактации
возможно только по строгим показаниям.
Взаимодействие. Усиливается угнетающее действие на ЦНС при
одновременном приеме снотворных средств, анксиолитиков,
антидепрессантов, антипсихотических средств, наркотических
анальгетиков.
Димедрохин*
Фармакологическое действие. Оказывает центральное н-
холиноблокирующее действие, обладает умеренными дофаминергическим,
антисеротониновым, миорелаксирующим, гипотензивным действием. По
фармакологическому действию близок к толперизону. Не обладает
курареподобной активностью.
Показания. Мышечная ригидность, спастичность пирамидного
характера; прогрессирующие заболевания нервной системы.
Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная
глаукома, артериальная гипотензия, тахикардия, миастения,
печеночная и/или почечная недостаточность, сердечная
недостаточность, беременность.
Режим дозирования. Внутрь, п/к, в/м. Внутрь, по 0.01-0.04 г 2-4
раза в сутки, до еды. Дозы подбирают индивидуально, постепенно
увеличивая каждые 2-3 дня на 0.01-0.02 г. Продолжительность курса
лечения 20-30 дней. П/к и в/м вводят по 0.01-0.02 г 2-3 раза в
день. Курс лечения 15-25 дней. У пожилых пациентов дозы уменьшают
в 2-3 раза.
Побочные эффекты. Сухость во рту, запоры, головокружение,
аллергические отеки, кожный зуд, дерматит, общая слабость,
снижение АД, тахикардия.
Димеколиния иодид
Химическое название. р-Диметиламиноэтилового эфира 1,6-
диметилпипеколиновой кислоты дийодметилат.
Фармакологическое действие. Ганглиоблокатор; блокируя н-
холинорецепторы вегетативных ганглиев, тормозит передачу нервного
возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна.
Ослабляет рефлекторные прессорные влияния; вызывает снижение АД,
моторики ЖКТ, тонуса мочевого пузыря, секреции экзокринных желез,
парез аккомодации, расширяет бронхи, увеличивает ЧСС. Близок по
действию к бензогексонию, но более активен.
Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
спазм периферических артерий (эндартериит, перемежающаяся
хромота), артериальная гипертензия (в т.ч. для купирования
гипертонических кризов), хронический гастрит, бронхиальная астма
(некоторые формы), диэнцефальный синдром.
Противопоказания. Артериальная гипотензия, гиповолемия, шок,
феохромоцитома, острый инфаркт миокарда, тромбоз, закрытоугольная
глаукома, почечная недостаточность, печеночная недостаточность,
дегенеративные изменения в ЦНС.
Режим дозирования. Внутрь, при язвенной болезни желудка и
двенадцатиперстной кишки и спазмах периферических сосудов 0.025-
0.05 г 2-3 раза в день. Курс лечения 3-4 нед. При артериальной
гипертензии (II- III ст) начальная доза 25 мг 1-2 раза в день, с
последующим увеличением до 50 мг 2 раза в день. Курс лечения 3-5
нед.
Дименгидринат
Химическое название. 2-(Дифенилметокси)-N,N-диметилэтамина
комплекс с 8-хлортеофиллином.
Фармакологическое действие. Антигистаминное средство. Оказывает
противорвотное, седативное, центральное холиноблокирующее,
местноанестезирующее действие, угнетает ЦНС, ослабляет последствия
вестибулярной стимуляции, действуя в первую очередь на отолиты, в
высоких дозах на полуокружные каналы.
Показания. Морская и воздушная болезнь (профилактика), болезнь
Меньера, вестибулярные и лабиринтные нарушения.
Противопоказания. Гиперчувствительность; детский возраст (до 1
года); беременность, период лактации. С осторожностью судорожный
синдром, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы,
бронхиальная астма.
Режим дозирования. Внутрь, до еды, взрослым по 50-100 мг 2-3
раза в сутки, детям в возрасте от 1 года до 6 лет по 12.5-25 мг 3
раза в сутки, детям от 7 до 12 лет по 25-50 мг 3 раза в сутки. Для
профилактики морской или воздушной болезни по 50-100 мг за 30 мин.
до поездки. Максимальная суточная доза для взрослых 300-400 мг.
Побочные эффекты. Сонливость, головокружение, головная боль,
общая слабость, сухость во рту, парез аккомодации, замедление
двигательных реакций. Передозировка: сухость в ротоглотке, в носу,
гиперемия кожи лица, замедленное и затрудненное дыхание,
спутанность сознания. Лечение: промывание желудка с добавлением 2-
3 ложек активированного угля.
Особые указания. Больным во время лечения не рекомендуется
управлять транспортными средствами и заниматься другими
потенциально опасными видами деятельности.
Взаимодействие. Усиливает угнетающее действие на ЦНС
седативных, снотворных, антидепрессантов, этанола; эффект
антихолинэстеразных средств. При одновременном приеме возможно
усиление токсичности аминогликозидов.
Дименоксадол
Химическое название.
2-Диметиламиноэтил-1-этокси-1,1-дифенилацетат.
Фармакологическое действие. Наркотический анальгетик, оказывает
противокашлевое, спазмолитическое и м-холиноблокирующее действие.
Угнетает таламические центры болевой чувствительности, блокирует
передачу болевых импульсов к коре головного мозга. Взаимодействует
с расположенными в подкорковых структурах головного мозга
опиатными рецепторами. Угнетает центральные звенья кашлевого
рефлекса. Не влияет на тонус блуждающего нерва, уменьшает спазмы
кишечника и бронхов, не вызывает запора. Проницаемость через ГЭБ и
плацентарный барьер высокая.
Показания. Болевой синдром спастического характера (холецистит,
кишечная, почечная, желчная колика); премедикация, подготовка к
стоматологическим операциям; послеоперационное обезболивание,
травматическая боль (при сильных болях, вызванных обширными
травматическими повреждениями, малоэффективен); обезболивание
родов; сухой непродуктивный кашель.
Противопоказания. Гиперчувствительность; лекарственная
зависимость; детский возраст (до 2 лет); дыхательная
недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, по 30-60 мг 2-3 раза в сутки. П/к и
в/м по 20-40 мг 2-3 раза в сутки. В условиях стационара
максимальная разовая доза внутрь 80 мг, парентерально 60 мг. При
кашле внутрь, по 15 мг 2-3 раза в сутки. Детям старше 2 лет по 5-
10 мг 2-3 раза в сутки.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, головокружение; при
длительном применении толерантность, лекарственная зависимость.
Передозировка: угнетение дыхательного центра, миоз. Лечение: ИВЛ,
в/в введение налоксона в начальной дозе 0.4-1.2 мг, если в течение
3 мин. состояние больного не улучшается, повторное введение
(максимальная доза 10 мг); промывание желудка, форсированный
диурез.
Взаимодействие. Ингибиторы микросомального окисления замедляют
метаболизм, повышают риск развития токсического действия.
Спазмолитические и анальгетические средства потенцируют действие.
Димеркапрол
Химическое название. 2,3-Димеркаптопропансульфонат натрия.
Фармакологическое действие. Комплексообразующее средство,
оказывает дезинтоксикационное действие. Активные сульфгидрильные
группы, взаимодействуя с тиоловыми ядами и образуя с ними
нетоксичные соединения, восстанавливают функции ферментных систем
организма, пораженных ядом. При диабетической полинейропатии
уменьшает ирритативный болевой синдром, улучшает состояние
периферической нервной системы и нормализует проницаемость
капилляров.
Показания. Интоксикация мышьяком, ртутью, висмутом, хромом,
сердечными гликозидами, висмутом, гепатоцеребральная дистрофия
(болезнь Вильсона - Вестфаля - Коновалова), диабетическая
полинейропатия, хронический алкоголизм (в составе комплексной
терапии), делириозный психоз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная
недостаточность, артериальная гипертензия.
Режим дозирования. В/м, п/к. При интоксикации мышьяком 5-10 мл
5% водного раствора (из расчета 0.05 г/10 кг), в первые сутки 3-4
раза, во вторые сутки 2-3 раза, в последующие по 1-2 раза. При
отравлениях соединениями ртути по той же схеме в течение 6-7 сут.
Лечение проводят до исчезновения признаков интоксикации. При
дигиталисной интоксикации в первые 2 дня вводят 5-10 мл 5% водного
раствора 3-4 раза в сутки, затем 1-2 раза в сутки до прекращения
кардиотоксического действия. При гепатоцеребральной дистрофии в/м
5-10 мл 5% раствора ежедневно или через день; курс лечения 25-30
инъекций; при необходимости повторяют через 3-4 мес. При
хроническом алкоголизме назначают 3-5 мл 5% раствора 2-3 раза в
неделю. Для купирования делирия однократно 4-5 мл 5% раствора. При
диабетической полинейропатии в/в, по 5 мл 5% раствора, курс
лечения 10 инъекций.
Побочные эффекты. Тошнота, головокружение, тахикардия,
бледность кожных покровов.
Особые указания. При острых отравлениях проводят дополнительные
лечебные мероприятия (промывание желудка, оксигенотерапия,
введение глюкозы и др.).
Диметикон
Химическое название.
Альфа-(Триметилсилил)-омега-метил-полиокси (диметилсилилен).
Фармакологическое действие. Снижает поверхностное натяжение
находящихся в кишечнике газовых пузырьков, вызывая их распад.
Высвобождающиеся газы частично поглощаются стенками кишечника, а
также выводятся из организма за счет перистальтики кишечника.
Уменьшает газообразование в кишечнике; ускоряет моторику ЖКТ,
оказывает ветрогонное действие. Лекарственная форма в виде геля
оказывает абсорбирующее и обволакивающие действие.
|
