Законы России  
 
Навигация
Реклама
Реклама
 

"ГОСУДАРСТВЕННЫЙ РЕЕСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ. ТОМ II. ТИПОВЫЕ КЛИНИКО ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СТАТЬИ" (ПО СОСТОЯНИЮ НА 1 АВГУСТА 2000 ГОДА) (ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА ОТ Д ДО Л)

По состоянию на ноябрь 2007 года
Стр. 4
 
   биотрансформации  в  печени с образованием неактивных  метаболитов.
   Экскретируется, в основном, почками. Хорошо проникает  в  различные
   органы и ткани, в т.ч. через плаценту.
       Показания.  Острый лейкоз, неходжкинская лимфома, рак  гортани,
   кожный ретикулез, грибовидный микоз.
       Противопоказания. Терминальная стадия болезни, печеночная и/или
   почечная  недостаточность,  сердечная недостаточность,  лейкопения,
   тромбоцитопения.
       Режим  дозирования. В/в или в/м по схеме. Раствор для  инъекций
   готовят   ex  tempore  путем  растворения  содержимого   ампулы   в
   изотоническом  растворе  натрия  хлорида.  При  острых  лейкозах  в
   сочетании  с карминомицином, винкристином, L-аспарагиназой  в  дозе
   200-800   мг/сут.   (в   зависимости   от   числа   лейкоцитов    в
   периферической крови). Средняя доза 500 мг/сут., курсовая доза  10-
   15  г.  При  превышении суточной дозы в 500 мг  вводят  за  2  раза
   равными  частями. Длительность курса комбинированной  терапии  7-14
   дней. Перерыв между курсами 10-14 дней; рекомендуется проводить  не
   менее  2  курсов. При других злокачественных опухолях назначают  по
   500  мг  ежедневно  в  течение  10-30  дней.  Курсы  лечения  можно
   повторить через 1.5-2 мес.
       Побочные  эффекты.  Парестезии  (в  области  лица,  носогубного
   треугольника),     лейкопения,     тромбоцитопения,     тахикардия,
   загрудинная боль.
       Особые  указания. Может использоваться как в  моно-,  так  и  в
   комбинированной терапии, включая лучевое воздействие и  оперативное
   вмешательство.
   
       Дигален - нео
       Фармакологическое    действие.    Кардиотоническое    средство.
   Новогаленовый  препарат из листьев наперстянки ржавой.  Увеличивает
   силу  и скорость сердечных сокращений, удлиняет диастолу, замедляет
   AV   проводимость.  Урежает  ЧСС.  Увеличивает  диурез;   уменьшает
   одышку, отеки.
       Показания. Сердечная недостаточность; мерцательная тахиаритмия,
   трепетание предсердий.
       Противопоказания.           Гликозидная           интоксикация,
   гиперчувствительность.   Брадикардия,   AV   блокада   (I-II   ст),
   изолированный  митральный стеноз (на фоне мерцательной  нормокардии
   или   синусового  ритма),  острый  инфаркт  миокарда,  нестабильная
   стенокардия,    синдром   WPW,   тампонада   сердца,   желудочковая
   экстрасистолия, желудочковая пароксизмальная тахикардия.
       Режим дозирования. Внутрь, по 10-15 капель 2-3 раза в день. Под
   кожу вводят взрослым: 0.5-1 мл 1-2 раза в день, детям до 1 года  по
   0.05-0.1 мл, от 2 до 5 лет по 0.25- 0.4 мл, от 6 до 12 лет по  0.4-
   0.75  мл.  Высшие  дозы для взрослых внутрь: разовая  0.65  мл  (20
   капель),  суточная  1.95 мл (60 капель); под кожу:  разовая  1  мл,
   суточная 3 мл.
       Побочные  эффекты. Брадикардия, AV блокада, аритмии, анорексия,
   тошнота,    рвота,   головная   боль,   слабость,   головокружение;
   депрессия,    нарушения   сна,   эйфория,    делириозный    психоз;
   гинекомастия. При передозировке слабость, тошнота, рвота,  скотома,
   макро-   и   микропсия,  экстрасистолия,  корытообразная  депрессия
   сегмента ST. Лечение: отмена препарата, введение препаратов калия.
       Взаимодействие.   Концентрацию  в  крови  повышают   верапамил,
   хинидин,   спиронолактон,  кордарон.  Абсорбцию  из   ЖКТ   снижают
   антациды, колестирамин, тетрациклины, слабительные средства.
   
       Дигидрокверцетин*
       Фармакологическое действие. Антиоксидантное средство, оказывает
   дезинтоксикационное,   гепатопротекторное,   радиопротекторное    и
   противоотечное    действие;   стимулирует   процессы    регенерации
   слизистой оболочки желудка.
       Показания.    Заболевания   дыхательных    путей:    пневмония,
   хронический   обструктивный  бронхит,  бронхиальная   астма   (фаза
   обострения);  ИБС  (нестабильная стенокардия), предсердные  аритмии
   (в составе комбинированной терапии).
       Противопоказания. Гиперчувствительность.
       Режим дозирования. Внутрь, в остром периоде заболевания по 0.04
   г  4  раза  в сутки, в реконвалесценции по 0.02 г 4 раза  в  сутки.
   Курс лечения 3-4 нед.
   
       Дигидрокодеин
       Химическое  название. (5альфа,6альфа)-4,5-эпокси-3метокси-17  -
   метилморфинан-6-ол (в виде фосфата или тартрата).
       Фармакологическое  действие. Анальгетик  длительного  действия.
   Оказывает  анальгетическое и противокашлевое действие, способствует
   высвобождению  гистамина. При приеме одной таблетки  обезболивающий
   эффект развивается через 2-4 ч и продолжается в течение 12 ч.
       Показания.   Болевой   синдром   (переломы,   травмы,    ожоги,
   злокачественные опухоли).
       Противопоказания.     Гиперчувствительность,      обструктивные
   заболевания  легких,  бронхиальная астма, детский  возраст  (до  12
   лет),  период лактации, черепно - мозговая гипертензия,  черепно  -
   мозговая  травма  (в  анамнезе), угнетение дыхательного  центра  (в
   т.ч. ночным апноэ), одновременный прием ингибиторов МАО.
       Режим  дозирования. Взрослым и детям старше 12  лет  60-120  мг
   каждые   12  ч.  При  недостаточной  выраженности  анальгетического
   эффекта  дозу увеличивают. Максимальная доза 240 мг/сут.  Пациентам
   пожилого    возраста,    больным    с    печеночно    -    почечной
   недостаточностью,  гипотиреозом дозы  следует  уменьшить.  Таблетки
   проглатывают целиком, не разжевывая.
       Побочные  эффекты.  Головная  боль, головокружение,  повышенная
   утомляемость,  тошнота, рвота; снижение способности к  концентрации
   внимания,   анорексия,   запоры,  задержка   мочи.   Передозировка:
   брадикардия,  снижение  АД, гипотермия,  беспокойство,  сухость  во
   рту,  миоз,  мышечная  ригидность;  судороги  (особенно  у  детей),
   галлюцинации.  В тяжелых случаях остановка дыхания, кома.  Лечение:
   промывание  желудка;  проведение интенсивной терапии,  направленной
   на  восстановление  дыхания и поддержание  АД.  Налоксон  в/в,  в/в
   капельно,  в/м или п/к в разовой дозе 0.4-2 мг, повторно через  2-3
   мин. (до достижения суммарной дозы 10 мг).
       Особые   указания.  При  лечении  не  рекомендуется  заниматься
   потенциально  опасными видами деятельности, требующей  концентрации
   внимания  и  быстроты психомоторных реакций, не следует употреблять
   этанол.
   
       Дигидрострептомицин
       Химическое название. Дигидрострептомицина пара-аминосалицилат.
       Фармакологическое  действие.  Антибактериальное   бактерицидное
   средство  из  группы  аминогликозидов.  Обладает  широким  спектром
   действия,   активен   в   отношении   Mycobacterium   tuberculosis,
   большинства    грамотрицательных   бактерий   (Escherichia    coli,
   Salmonella  spp.,  Shigella spp., Yersinia spp.,  Klebsiella  spp.,
   Haemophilus    influenzae,    палочка    Фридлендера,     Neisseria
   gonorrhoeae,  Neisseria  meningitidis, Brucella  spp.,  Francisella
   tularensis,   Yersinia   pestis).   Менее   активен   в   отношении
   Streptococcus  spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae,  Enterobacter
   spp.  Устойчив в слабокислой среде, легко разрушается  в  растворах
   крепких    кислот   и   щелочей   при   нагревании.    Устойчивость
   микроорганизмов развивается медленнее, чем к стрептомицину и ПАСК.
       Показания. Туберкулез (любой локализации), менингит,  пневмония
   (неспецифическая),   перитонит,  плеврит,  инфекции   мочевыводящих
   путей, эндокардит, гонорея, коклюш, туляремия, бруцеллез, чума.
       Противопоказания. Гиперчувствительность, органические поражения
   VIII  пары  черепно - мозговых нервов, облитерирующий  эндартериит,
   миастения,   сердечная   недостаточность   II-III   ст,    почечная
   недостаточность, нарушение мозгового кровообращения.
       Режим  дозирования. В/м, внутрь, в свищевые ходы и  плевральную
   полость.  Разовая  доза  для взрослых при  в/м  введении  1  г/сут.
   однократно;  при  плохой  переносимости  вводят  по  0.5  г/сут.  с
   дополнительным приемом ПАСК (6 г/сут.) внутрь. Детям до 1  года  по
   0.1  г/сут., 1-3 лет 0.2-0.25 г/сут., 3-7 лет 0.25-0.3 г/сут.,  7-2
   лет 0.3-0.5 г/сут. В свищевые ходы и плевральную полость вводят  по
   0.25-0.5  г, растворив в 2-3 мл 0.25-0.5% раствора новокаина,  0.9%
   раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций.
       Побочные     эффекты.     Нефротоксичность,     ототоксичность,
   вестибулярные  и  лабиринтные  нарушения,  аллергические   реакции,
   диарея, тахикардия, головная боль, головокружение.
       Взаимодействие. Усиливает нефро- и ототоксичное действие других
   препаратов.
   
       Дигидротахистерол
       Химическое    название.    (3бета,5Е,7Е,10альфа,22Е)-9,10     -
   Секоэргоста-5,7,22-триен-3-ол.
       Фармакологическое действие. По химическому строению и механизму
   действия  близок  к  витамину  D2. При  гипофункции  паращитовидных
   желез  повышает  концентрацию  кальция  в  плазме  крови  за   счет
   увеличения  его  абсорбции в кишечнике и  усиления  мобилизации  из
   костной   ткани.  Увеличивает  экскрецию  неорганического   фосфора
   почками.
       Показания. Гипопаратиреоз (идиопатический и послеоперационный),
   псевдопаратиреоидизм,    первичный    гипофосфатемический    рахит,
   почечная остеодистрофия, тетания.
       Противопоказания.    Гиперчувствительность,    гиперкальциемия,
   гипервитаминоз  D,  отравление  двуокисью  углерода,  беременность,
   период лактации.
       Режим  дозирования. Индивидуальный, в зависимости от содержания
   кальция и фосфора в крови. Внутрь, во время или после еды,  по  0.5
   мг  3  раза  в  сутки ежедневно, в тяжелых случаях  при  устойчивом
   снижении  содержания кальция в крови по 0.75 мг  3  раза  в  сутки.
   Суточная  доза  1.5-2.25 мг. На 7-10 день лечения,  при  выраженных
   сдвигах   в   содержании   кальция   и   фосфора,   переходят    на
   поддерживающую терапию по 0.5-1.5 мг в день 1-3 раза в неделю.
       Побочные  эффекты. Гиперкальциемия: анорексия, тошнота,  рвота,
   абдоминальные   боли,   полиурия,  полидипсия,   бледность   кожных
   покровов,   головная  боль,  ощущение  сердцебиения,   жажда.   При
   длительном   применении   кальциноз   миокарда,   почек,    легких,
   деминерализация   костей,   почечная  недостаточность,   дискинезия
   желчевыводящих  путей.  Передозировка:  слабость,  головная   боль,
   анорексия,  тошнота,  рвота, абдоминальные  боли,  диарея,  запоры,
   головокружение,  шум  в  ушах, атаксия,  снижение  АД,  сонливость,
   депрессия,  амнезия,  дезориентация, галлюцинации,  синкопе,  кома.
   Нефротоксичность  (полиурия, полидипсия и альбуминурия).  Кальциноз
   мягких  тканей,  миокарда,  кровеносных сосудов,  почек  и  легких.
   Лечение: отмена лекарственного средства, постельный режим, диета  с
   низким  содержанием кальция, обильное потребление  жидкости,  прием
   слабительных.  При выраженной гиперкальциемии в/в введение  больших
   количеств   физиологического  раствора,  введение  фуросемида   или
   этакриновой кислоты, гемодиализ.
       Особые   указания.  Лечение  следует  проводить  под  контролем
   содержания  кальция и фосфора в крови (до лечения, через  5-7  дней
   от  начала  лечения  и  затем 1-2 раза  в  месяц).  Действие  может
   сохраняться до месяца после его отмены.
       Взаимодействие.  Витамин  D,  тиазидные  диуретики,   препараты
   кальция,   адреностимуляторы,  паратиреоидный  гормон   потенцируют
   гиперкальциемию. При одновременном лечении тироксином после  отмены
   последнего    возможно    развитие    гиперкальциемии.    Бета    -
   адреноблокаторы и БМКК ослабляют эффект.
   
       Дигидроэргокристин
       Фармакологическое действие. Дигидрированный алкалоид  спорыньи,
   блокирует  альфа - адренорецепторы, вызывает расширение  сосудов  и
   предупреждает  развитие  их спазма, снижает  ЧСС,  ОПСС.  Оказывает
   слабое серотонинблокирующее и седативное действие.
       Показания.  Нарушение  мозгового  кровообращения  (артериальная
   гипертензия,  атеросклероз  сосудов головного  мозга).  Последствия
   черепно  -  мозговой  травмы,  мигрень;  нарушение  периферического
   кровообращения (в т.ч. болезнь Рейно).
       Противопоказания.       Гиперчувствительность,       выраженный
   атеросклероз, печеночная и/или почечная недостаточность,  сердечная
   недостаточность,     артериальная     гипотензия,      брадикардия,
   беременность.
       Режим дозирования. Внутрь, перед едой, по 0.25-0.5 г 2-3 раза в
   день;  при  необходимости дозу увеличивают до 0.75-1 мг  3  раза  в
   день. Курс лечения от 2 нед. до 1-2 мес.
       Побочные эффекты. Тошнота, рвота, аллергические реакции.
       Взаимодействие.  Потенцирует  действие  гипотензивных  средств,
   непрямых    антикоагулянтов;    ослабляет    действие    альфа    -
   адреностимуляторов.
   
       Дигидроэрготамин
       Химическое   название.   (5'альфа,10альфа)-9,10-Дигидро-12'   -
   гидрокси-2'-метил-5'-(фенилметил)эрготаман-3',6',18-трион  (в  виде
   мезилата) (5' альфа, 10альфа) 9,10 Дигидро 12' гидрокси 2'метил 5'-
   (фенилметил) эрготамин 3',6',18-трион (в виде мезилата).
       Фармакологическое действие. Альфа1 - и альфа2 - адреноблокатор.
   Снижает  тонус  артерий,  оказывает  непосредственное  тонизирующее
   влияние  на периферические вены. Обладает антисеротониновым,  альфа
   -   адреноблокирующим  действием.  Возбуждает   5-НТ2А   и   5-HT1D
   рецепторы,  расположенные  во  внутричерепных  кровеносных  сосудах
   головного  мозга и твердой мозговой оболочке, вызывает  селективное
   сужение  сонных  артерий,  снабжающих  кровью  экстракраниальные  и
   интракраниальные  ткани.  Уменьшает  фонофобию  и   фотофобию.   По
   сравнению  с эрготамином, дигидроэрготамин оказывает более  сильное
   альфа  -  адреноблокирующее действие и менее  выраженное  системное
   сосудосуживающее  действие, обусловленное  воздействием  на  5-НТ2A
   рецепторы.
       Фармакокинетика.   При   интраназальном   применении:    быстро
   всасывается;  время  достижения C max 45 мин.; биодоступность  40%.
   Связь  с  белками  плазмы  93%. Кажущийся объем  распределения  при
   равновесном состоянии 800 л. Общий клиренс 1.5 л/мин.  Т1/2  10  ч.
   Экскреция  преимущественно через кишечник,  почками  2%.  Проникает
   через плацентарный барьер.
       Показания.  Вазомоторная головная боль,  варикозное  расширение
   вен   нижних   конечностей,  нарушения  вегетативной  регуляции   с
   преобладанием   тонуса  адренергической  системы,   ортостатическая
   гипотензия,  атония  кишечника, вегетативная лабильность  (на  фоне
   лекарственных средств). Мигрень (острый приступ с аурой или без).
       Противопоказания.   Гиперчувствительность,  ИБС,   стенокардия,
   нестабильная  стенокардия,  вазоспастическая  стенокардия,  инфаркт
   миокарда,   артериальная  гипертензия,  сепсис,  печеночная   и/или
   почечная   недостаточность,  беременность  (I   триместр),   период
   лактации, подростковый возраст (до 16 лет). С осторожностью
   облитерирующие заболевания артерий.
       Режим дозирования. В/м или п/к, при мигрени рекомендуемая  доза
   1-3  мг.  Интервал  между введением 30-60 мин. Для  более  быстрого
   достижения  эффекта  в/в, максимальная доза 1 мг.  Общая  недельная
   доза  не  должна превышать 6 мг. Внутрь, для предотвращения мигрени
   и  вазомоторной головной боли (интермиттирующая терапия) 2.5 мг 2-3
   раза  в  сутки  в течение нескольких недель. Максимальная  суточная
   доза  10  мг. При варикозном расширении вен 15 мг/сут. за 3 приема.
   Интраназально:  подготовленный спрей рассчитан на  8  впрыскиваний,
   каждое  содержит  0.5  мг дигидроэрготамина  мезилата  в  0.125  мл
   раствора.  При  первых признаках приступа мигрени в каждый  носовой
   ход  вводят по 0.5 мг (одно впрыскивание). Дополнительная  доза  не
   ранее,  чем  через  15 мин. (0.5 мг в один или оба  носовых  хода).
   Максимальная  доза  для купирования приступа 2 мг.  Интервал  между
   приемами   не  менее  8  ч.  Максимальная  суточная  доза   4   мг.
   Максимальная недельная доза -12 мг.
       Побочные   эффекты.  Тошнота,  рвота,  диарея,  головокружение,
   сонливость, аритмии, стенокардия. При длительном применении
   слабость,   спутанность  сознания,  редкие  судороги,   гемиплегия.
   Ринит,  тошнота,  рвота, аллергические реакции, "приливы"  крови  к
   коже  лица,  заложенность носа; парестезии пальцев кистей  и  стоп,
   боль  в конечностях, тремор, кардиалгии, тахикардия, спазм сосудов.
   Передозировка:  сонливость, спутанность  сознания,  головокружение,
   тахикардия,  парестезии  пальцев рук  и  ног,  тошнота,  рвота,  не
   связанные   с   мигренью.  Лечение:  при  сосудистом   спазме   в/в
   нитропруссид,  фентоламин  или  дигидралазин,  местное   применение
   тепла. В случае возникновения коронарного спазма нитроглицерин.
       Взаимодействие.  Потенцирует  действие  резерпина.  Макролидные
   антибиотики  (олеандомицин, эритромицин, джозамицин),  доксициклин,
   тетрациклин,  допамин,  нитроглицерин,  вазодилататоры,   альфа   -
   адреноблокаторы,  бета  -  адреностимуляторы  усиливают   действие.
   Альфа   -   адреностимуляторы,  клонидин,  вазопрессин   ослабляют.
   Увеличивает   действие  резерпина.  В  отношении  сосудосуживающего
   эффекта  синергидное  влияние оказывают сосудосуживающие  препараты
   (эрготамин, суматриптан, никотин).
   
       Дигидроэрготоксин
       Химическое   название.   Дигидрированное   производное    суммы
   алкалоидов  спорыньи группы эрготоксина (эргокристина, эргокорнина,
   эргокриптина).
       Фармакологическое    действие.   Дигидрированное    производное
   алкалоидов  спорыньи.  Блокирует пре- и постсинаптические  альфа  -
   адренорецепторы  и  дофаминергические  рецепторы,  угнетает  захват
   норэпинефрина,   подавляет   прессорное   действие   катехоламинов,
   вызывает  дилатацию  периферических  сосудов.  Вызывает  увеличение
   синтеза   и   высвобождения  норэпинефрина,  повышает  сократимость
   миокарда.   Уменьшает  интенсивность  анаэробного   метаболизма   и
   способствует   увеличению  потребления  кислорода  тканями   мозга,
   улучшает   внутриклеточный  метаболизм  функционально  поврежденных
   нейронов,   регулируя  обмен  АТФ;  действует  на   нейрохимические
   процессы  при старении мозговой ткани. Проникает через плацентарный
   барьер.
       Показания.   Психоорганический  синдром  в  пожилом   возрасте;
   облитерирующие   заболевания  периферических   сосудов   (нарушения
   периферического   кровообращения,   болезнь   и   синдром    Рейно,
   нейрогенные артериальные спазмы, синдром Зудека); болезнь  Бюргера;
   диабетическая    ангиопатия;   спазм   артерий    при    тромбозах,
   тромбофлебит;     варикозный    синдром;    нарушения     мозгового
   кровообращения  (мигрень, вазомоторная головная боль,  атеросклероз
   сосудов   головного   мозга  (цереброваскулярная  недостаточность);
   состояние  после инсульта или травматического повреждения головного
   мозга;  артериальная гипертензия; нарушения кровоснабжения сетчатки
   и   сосудистой  оболочки  глаза;  ретробульбарный  неврит;  синдром
   Меньера.
       Противопоказания.      Гиперчувствительность,      брадикардия,
   артериальная гипотензия, ИБС (тяжелое течение).
       Режим  дозирования. Внутрь, по 1-1.5 мг 3  раза  в  сутки,  при
   необходимости  по 4.5 мг 1 раз в сутки. В тяжелых случаях  возможно
   одновременное пероральное и парентеральное введение, при этом  доза
   для  парентерального применения (п/к, в/м, в/в капельно) составляет
   до  0.3-0.6  мг.  При  остром  нарушении мозгового  кровообращения,
   состоянии   после   апоплексического  инсульта  и   травматического
   повреждения  головного мозга в течение первых 10-15 дней  по  1.5-3
   мг/сут.  в/в  капельно, далее лечение продолжают  меньшими  дозами.
   Длительность лечения устанавливается индивидуально.
       Побочные  эффекты.  Тошнота,  рвота,  анорексия,  абдоминальные
   боли,  нарушение зрения, кожная сыпь, гиперемия слизистой  оболочки
   носа, заложенность носа, ортостатическая гипотензия.
       Особые   указания.   Быстрое   в/в   введение   может   вызвать
   ортостатическую гипотензию.
   
       Дигитоксин
       Химическое название. (3бета,5бета)-3-(О-2,6-Дидезокси-бета-D  -
   рибо-гексопиранозил-(1-4)-О-2,6-дидезокси-бета-D-рибо             -
   гексапиранозил)-(1-4)-2,6-дидезокси-бета-D-рибо-гексопиранозил)окс
   и-14-гидроксикард-20(22)-енолид.
       Фармакологическое   действие.  Сердечный  гликозид,   блокируют
   транспортную   Na+/K+   АТФ-азу,  в  результате   чего   возрастает
   содержание  Na+  в кардиомиоците, что приводит к  открытию  Ca++  -
   каналов  и  вхождению  Ca++ в кардиомиоцит.  Избыток  Na+  приводит
   также   к   ускорению   выделения  Ca++   из   саркоплазматического
   ретикулума.  Повышение концентрации Ca++ приводит  к  ингибированию
   тропонинового   комплекса,  оказывающего  угнетающее   влияние   на
   взаимодействие  актина  и  миозина.  Увеличение  силы  и   скорости
   сокращения   миокарда   происходит  по  механизму,   отличному   от
   механизма    Франка   -   Старлинга   (не   зависит   от    степени
   предварительного  растяжения миокарда).  Систола  становится  более
   короткой  и  энергетически  экономичной.  В  результате  увеличения
   контрактильности миокарда увеличивается ударный и минутный  объемы.
   Снижаются  конечно  -  систолический  и  конечно  -  диастолический
   объемы  сердца, что, наряду с повышением тонуса миокарда,  приводит
   к   сокращению  размеров  сердца  и,  таким  образом,  к   снижению
   потребности   миокарда  в  кислороде.  Отрицательный   дромотропный
   эффект   проявляется  в  повышении  рефрактерности  AV  узла,   что
   позволяет    использовать   при   пароксизмах   суправентрикулярных
   тахикардий    и    тахиаритмий.   При   мерцательной    тахиаритмии
   способствует   замедлению   ЧСС,   удлиняют   диастолу,    улучшает
   внутрисердечную и системную гемодинамику. Урежение  ЧСС  происходит
   в  результате  прямого  и  опосредованного  действия  на  регуляцию
   сердечного   ритма.   Прямое  действие   заключается   в   снижении
   автоматизма   синусового  узла.  Большее  значение  в  формировании
   отрицательного хронотропного действия имеет изменение  рефлекторной
   регуляции  сердечного ритма: у больных с мерцательной  тахиаритмией
   происходит блокада проведения наиболее слабых импульсов;  повышение
   тонуса  блуждающего нерва в результате рефлекса с  рецепторов  дуги
   аорты  и  каротидного  синуса  при  повышении  сердечного  выброса;
   снижение  давления  в  устье полых вен  и  правом  предсердии  (как
   следствие увеличения сократимости миокарда левого желудочка,  более
   полного  его  опорожнения, снижения давления в легочной  артерии  и
   гемодинамической  разгрузки  правых  отделов  сердца),   устранение
   рефлекса  Бейнбриджа  и  рефлекторной активации  симпатоадреналовой
   системы  (в  ответ на увеличение сердечного выброса). Положительный
   батмотропный   эффект  (повышение  возбудимости)  проявляется   при
   назначении  субтоксических  и  токсических  доз.  Оказывает  прямое
   вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко  проявляется  в
   случае,  если не реализуется положительное инотропное  действие.  В
   то   же  время,  косвенный  вазодилатирующий  эффект  (в  ответ  на
   повышение  сердечного  выброса  и снижение  излишней  симпатической
   стимуляции  сосудистого  тонуса),  как  правило,  превалирует   над
   прямым  вазоконстрикторным действием, в результате  чего  снижается
   ОПСС.
       Фармакокинетика.  Абсорбция 90-100%,  связь  с  белком  90-97%,
   метаболизируется в печени, Т1/2 168-192 ч. Биодоступность  90-100%.
   Способность   накапливаться  в  тканях   (кумулировать)   объясняет
   отсутствие   корреляции  в  начале  лечения   между   выраженностью
   фармакодинамического эффекта и концентрацией его  в  плазме  крови.
   Попадая  с  желчью  в  кишечник, вновь  подвергается  почти  полной
   абсорбции,   а   поступая  в  просвет  нефрона  путем   клубочковой
   фильтрации   и  канальцевой  секреции  в  неизмененном   виде,   он
   реабсорбируется.
       Показания. Сердечная недостаточность; мерцательная тахиаритмия;
   трепетание  предсердий  (для урежения ЧСС или  перевода  трепетания
   предсердий  в  фибрилляцию с контролированной  частотой  проведения
   импульсов через AV узел), наджелудочковая тахикардия.
       Противопоказания.       Абсолютные:      гиперчувствительность,
   гликозидная   интоксикация  (в  любом  проявлении).  Относительные:
   желудочковая      пароксизмальная     тахикардия,      нестабильные
   прогрессирующие AV блокада, сердечная астма у больных c  митральным
   стенозом   (при  отсутствии  тахисистолической  формы  мерцательной
   аритмии), ИГСС, синдром WPW.
       Режим  дозирования.  В процессе лечения выделяют  два  периода:
   период  начальной дигитализации (насыщения) и период поддерживающей
   терапии.  В  период начальной дигитализации происходит  постепенное
   насыщение    организма   сердечным   гликозидом    до    достижения
   оптимального  терапевтического эффекта.  Индивидуальной  насыщающей
   дозой  (ИНД)  называется суммарная доза (с учетом биодоступности  и
   суточной    элиминации),   приводящая    к    адекватному    уровню
   дигитализации  конкретного больного. Появление признаков  насыщения
   гликозидами  (прежде  всего  клинических)  означает,  что   больной
   получил  ИНД. Внутрь, в первые дни по 0.6-1 мг/сут. (в  зависимости
   от  выбранного  темпа  дигитализации) за 4  приема.  Поддерживающая
   доза  индивидуальна, обычно 0.05-0.1 мг/сут. Терапевтический эффект
   сохраняется,  если  в  организме находится не  менее  80%  от  ИНД.
   Превышение  ее  на  50%  обычно приводит к  развитию  интоксикации.
   Усредненное  значение  ИНД  больных  без  сопутствующей   патологии
   органов,  ответственных  за  элиминацию  и  метаболизм,  составляет
   среднюю  насыщающую дозу (СНД). Это доза сердечного гликозида,  при
   которой  отмечается  полный терапевтический  эффект  у  большинства
   больных    без   появления   токсических   симптомов.   Максимально
   переносимая  доза  сердечного гликозида (без явлений  интоксикации)
   индивидуальная   максимально  переносимая  доза   может   превышать
   среднюю  насыщающую  дозу,  совпадать с  нею  и  быть  меньше.  ИНД
   колеблется  от  50  до  200% от средней полной  дозы.  Значительное
   снижение индивидуальной максимально переносимой дозы встречается  у
   больных   с   тяжелым   поражением  миокарда  и   далеко   зашедшей
   декомпенсацией,  при  инфаркте миокарда, легочном  сердце.  У  этих
   больных  признаки интоксикации развиваются раньше, чем  клинические
   проявления    положительного   инотропного    действия    сердечных
   гликозидов.  Коэффициент  элиминации  дигитоксина  7%;  СНД  2  мг;
   средняя поддерживающая доза 0.15 мг.
       Побочные   эффекты.  Дигиталисная  интоксикация:   со   стороны
   сердечно   -   сосудистой   системы  желудочковая   пароксизмальная
   тахикардия,    желудочковая   экстрасистолия   (часто    бигеминия,
   политопная   желудочковая  экстрасистолия),   узловая   тахикардия,
   синусовая   брадикардия,   SA  блокада,   мерцание   и   трепетание
   предсердий,  AV блокада; со стороны ЖКТ анорексия, тошнота,  рвота,
   диарея,  абдоминальные боли, некроз кишечника; со  стороны  органов
   зрения  окрашивание  видимых предметов  в  желто  -  зеленый  цвет,
   мелькание   "мушек"   перед  глазами,  снижение   остроты   зрения,
   восприятие  предметов  в  уменьшенном  или  увеличенном  виде;   со
   стороны  ЦНС нарушения сна, головная боль, головокружение,  неврит,
   радикулит,   маниакально   -  депрессивный   синдром,   парестезии.
   Аллергические   реакции;  тромбоцитопеническая   пурпура,   носовые
   кровотечения,  петехии, гинекомастия. Лечение интоксикации:  отмена
   сердечных  гликозидов, введение антидотов (унитиол, ЭДТА,  антитела
   к     дигоксину),    симптоматическая    терапия.    В     качестве
   антиаритмических   препаратов   используют   препараты   I   класса
   (лидокаин,  фенитоин).  При  гипокалиемии  в/в  калия  хлорид  (6-8
   г/сут.  из расчета 1-1.5 г на 0.5 л изотонического раствора глюкозы
   и  6-8  ЕД инсулина; вводят капельно в течение 3 ч). При выраженной
   брадикардии,     AV    блокаде    м-холиноблокаторы.     Бета     -
   адреностимуляторы   вводить   опасно  ввиду   возможного   усиления
   аритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной  поперечной
   блокаде  с  приступами Морганьи - Эдамс - Стокса показана временная
   электрокардиостимуляция.
       Особые   указания.   При  субаортальном   стенозе   (обструкция
   выходного      тракта      левого     желудочка      асимметрически
   гипертрофированной    межжелудочковой   перегородкой)    назначение
   дигитоксина  приводит  к  нарастанию выраженности  обструкции.  При
   выраженном  митральном  стенозе и нормо- или брадикардии  сердечная
   недостаточность  развивается  вследствие  снижения  диастолического
   наполнения  левого  желудочка. Дигитоксин, увеличивая  сократимость
   миокарда  правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления
   в  системе  легочной артерии, что может спровоцировать отек  легких
   или   усугубить   левожелудочковую   недостаточность.   Больным   с
   митральным    стенозом    сердечные   гликозиды    назначают    при
   присоединении правожелудочковой недостаточности, либо  при  наличии
   мерцательной тахиаритмии. У больных с AV блокадой II ст  назначение
   сердечных  гликозидов  может ее усугубить  и  привести  к  развитию
   приступа   Морганьи   -   Эдамс  -  Стокса.  Назначение   сердечных
   гликозидов  при  AV  блокаде  I  ст требует  осторожности,  частого
   контроля  ЭКГ,  а  в  ряде  случаев фармакологической  профилактики
   средствами,  улучшающими AV проводимость. Дигитоксин  при  синдроме
   WPW,  снижая  AV  проводимость, способствует  проведению  импульсов
   через  добавочные  пути проведения в обход AV узла  и,  тем  самым,
   провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии. Следует  исключить
   ношение  контактных линз. В качестве одного из методов контроля  за
   содержанием  дигитализации  при  назначении  сердечных   гликозидов
   используют     мониторирование    их    плазменной    концентрации.
   Терапевтические  концентрации дигитоксина  в  крови  в  большинстве
   случаев  не превышают 2 нг/мл, а токсические составляют  более  2.5
   нг/мл.  Особенно  важное значение это имеет в  тех  случаях,  когда
   приходится  решать  вопрос о целесообразности назначения  сердечных
   гликозидов в дозах, превышающих средние.
       Взаимодействие. Снижение биодоступности: активированный  уголь,
   антациды,  вяжущие  средства,  каолин, сульфасалазин,  колестирамин
   (связывание  в  просвете  ЖКТ); метоклопрамид,  прозерин  (усиление
   моторики  ЖКТ).  Увеличение  биодоступности:  антибиотики  широкого
   спектра   действия,  подавляющие  кишечную  микрофлору  (уменьшение
   разрушения  в  ЖКТ).  Бета - адреноблокаторы и  верапамил  усиление
   выраженности   отрицательного   инотропного   действия.    Снижение
   эффективности   барбитураты,  фенилбутазон,  фенитоин,   рифампицин
   (увеличение   интенсивность   метаболизма).   Хинидин,   метилдопа,
   спиронолактон, амиодарон, верапамил повышают концентрацию  в  крови
   вследствие    конкурентного   снижения   секреции    проксимальными
   канальцами   почек.   ГКС  (развитие  гипокалиемии)   и   тиазидные
   диуретики  (развитие гипокалиемии и гиперкальциемии), соли  кальция
   (особенно   при  в/в  введении)  снижают  переносимость   сердечных
   гликозидов.
   
       Дигоксин
       Химическое название. (3бета,5бета,12бета)-3-(О-2,6-Дидезокси  -
   бета-D-рибо-гексапиранозил-(1-4)-О-2,6-дидезокси-бета-D-рибо      -
   гексапиранозил-(1-4)-2,6-дидезокси-бета-D-рибо-гекс     апиранозил)
   окси-12,14-дигидроксикард-20(22)-енолид.
       Фармакологическое   действие.  Сердечный  гликозид,   блокирует
   транспортную   Na+/K+   АТФ-азу,  в  результате   чего   возрастает
   содержание  Na+  в кардиомиоците, что приводит к  открытию  Ca++  -
   каналов  и  вхождению  Ca++ в кардиомиоцит.  Избыток  Na+  приводит
   также   к   ускорению   выделения  Ca++   из   саркоплазматического
   ретикулума.  Повышение концентрации Ca++ приводит  к  ингибированию
   тропонинового   комплекса,  оказывающего  угнетающее   влияние   на
   взаимодействие актина и миозина. Положительный батмотропный  эффект
   проявляется  при  назначении  субтоксических  и  токсических   доз.
   Увеличение  силы  и  скорости  сокращения  миокарда  происходит  по
   механизму,  отличному от механизма Франка - Старлинга  (не  зависит
   от   степени   предварительного   растяжения   миокарда).   Систола
   становится   более   короткой   и  энергетически   экономичной.   В
   результате   увеличения  контрактильности  миокарда   увеличивается
   ударный  и  минутный объемы. Снижаются конечно  -  систолический  и
   конечно  -  диастолический объемы сердца, что, наряду с  повышением
   тонуса  миокарда, приводит к сокращению размеров  сердца  и,  таким
   образом,    к    снижению   потребности   миокарда   в   кислороде.
   Отрицательный   дромотропный   эффект   проявляется   в   повышении
   рефрактерности AV узла, что позволяет использовать при  пароксизмах
   суправентрикулярных  тахикардий  и  тахиаритмий.  При  мерцательной
   тахиаритмии   способствует  замедлению  ЧСС,   удлиняет   диастолу,
   улучшает  внутрисердечную  и системную гемодинамику.  Урежение  ЧСС
   происходит  в  результате  прямого и  опосредованного  действия  на
   регуляцию сердечного ритма. Прямое действие заключается в  снижении
   автоматизма   синусового  узла.  Большее  значение  в  формировании
   отрицательного хронотропного действия имеет изменение  рефлекторной
   регуляции  сердечного ритма: у больных с мерцательной  тахиаритмией
   происходит блокада проведения наиболее слабых импульсов;  повышение
   тонуса  блуждающего нерва в результате рефлекса с  рецепторов  дуги
   аорты  и  каротидного  синуса  при  повышении  сердечного  выброса;
   снижение  давления  в  устье полых вен  и  правом  предсердии  (как
   следствие увеличения сократимости миокарда левого желудочка,  более
   полного  его  опорожнения, снижения давления в легочной  артерии  и
   гемодинамической  разгрузки  правых  отделов  сердца),   устранение
   рефлекса  Бейнбриджа  и  рефлекторной активации  симпатоадреналовой
   системы  (в  ответ  на  увеличение сердечного  выброса).  Оказывает
   прямое   вазоконстрикторное  действие,   которое   наиболее   четко
   проявляется в случае, если не реализуется положительное  инотропное
   действие.  В  то  же  время, косвенный вазодилатирующий  эффект  (в
   ответ   на   повышение  сердечного  выброса  и  снижение   излишней
   симпатической   стимуляции  сосудистого   тонуса),   как   правило,
   превалирует  над прямым вазоконстрикторным действием, в  результате
   чего снижается ОПСС.
       Фармакокинетика. Абсорбция при пероральном приеме  вариабельна,
   зависит  от моторики ЖКТ, от лекарственной формы, от сопутствующего
   приема   пищи,   от   взаимодействия   с   другими   лекарственными
   средствами.  Биодоступность различных лекарственных форм  дигоксина
   (биодоступность,   начало,   максимум   действия   соответственно):
   таблетки  60-80%, 0.5-2 ч, 2-6 ч; эликсир 70-85%, 0.5-2 ч,  2-6  ч;
   в/м  инъекции 70-85%, 0.5-2 ч, 2-6 ч; в/в инъекции 100%, 5-30 мин.,
   1-4  ч; капсулы 90-100%, 0.5-2 ч, 2-6 ч. При нормальной кислотности
   желудочного  сока разрушается незначительное количество  дигоксина,
   при   гиперацидных   состояниях  может  разрушиться   большее   его
   количество.  Для полной абсорбции требуется достаточная  экспозиция
   в  кишечнике:  при снижении моторики ЖКТ биодоступность  препаратов
   максимальная, при усиленной перистальтике минимальная.  Способность
   накапливаться   в   тканях  (кумулировать)   объясняет   отсутствие
   корреляции     в     начале     лечения     между     выраженностью
   фармакодинамического эффекта и концентрацией его  в  плазме  крови.
   Т1/2  30-40 ч. При в/в введении 50-70% дигоксина выводится  почками
   в    неизмененном    виде.   Интенсивность   почечного    выведения
   определяется  величиной гломерулярной фильтрации.  При  пероральном
   приеме  интенсивность  метаболизма возрастает.  При  незначительной
   почечной  недостаточности  снижение почечного  выведения  дигоксина
   компенсируется  за  счет  печеночного  метаболизма  до   неактивных
   соединений.  При печеночной недостаточности компенсация  происходит
   за   счет   усиления  почечного  выведения  дигоксина.  Оптимальная
   концентрация  дигоксина в плазме крови через  6  ч  после  введения
   составляет 1-2 нг/мл, более высокие концентрации токсические.
       Показания. Сердечная недостаточность; мерцательная тахиаритмия;
   трепетание  предсердий  (для урежения ЧСС или  перевода  трепетания
   предсердий  в  фибрилляцию с контролированной  частотой  проведения
   импульсов через AV узел), наджелудочковая тахикардия.
       Противопоказания.       Абсолютные:      гиперчувствительность,
   гликозидная   интоксикация  (в  любом  проявлении).  Относительные:
   желудочковая      пароксизмальная     тахикардия,      нестабильные
   прогрессирующие AV блокада, сердечная астма у больных c  митральным
   стенозом   (при  отсутствии  тахисистолической  формы  мерцательной
   аритмии), ИГСС, синдром WPW.
       Режим  дозирования.  В процессе лечения выделяют  два  периода:
   период  начальной дигитализации (насыщения) и период поддерживающей
   терапии.  В  период начальной дигитализации происходит  постепенное
   насыщение    организма   сердечным   гликозидом    до    достижения
   оптимального  терапевтического эффекта.  Индивидуальной  насыщающей
   дозой  (ИНД)  называется суммарная доза (с учетом биодоступности  и
   суточной    элиминации),   приводящая    к    адекватному    уровню
   дигитализации  конкретного больного. Появление признаков  насыщения
   гликозидами  (прежде  всего  клинических)  означает,  что   больной
   получил  ИНД. Внутрь, в первые дни по 0.6-1 мг/сут. (в  зависимости
   от  выбранного  темпа  дигитализации) за 4  приема.  Поддерживающая
   доза    индивидуальна,   обычно   составляет    0.05-0.1    мг/сут.
   Терапевтический  эффект гликозидов сохраняется,  если  в  организме
   находится  не  менее  80%  от  ИНД. Превышение  ее  на  50%  обычно
   обуславливает  развитие  интоксикации.  Усредненное  значение   ИНД
   больных  без  сопутствующей  патологии  органов,  ответственных  за
   элиминацию и метаболизм, составляет среднюю насыщающую дозу  (СНД).
   Это  доза  сердечного  гликозида,  при  которой  отмечается  полный
   терапевтический   эффект  у  большинства  больных   без   появления
   токсических   симптомов.  Максимально  переносимая   больным   доза
   сердечного  гликозида  (без  явлений  интоксикации)  индивидуальная
   максимально  переносимая  доза может превышать  среднюю  насыщающую
   дозу,  совпадать с нею и быть меньше СНД. ИНД колеблется от  50  до
   200%  от  средней полной дозы. Значительное снижение индивидуальной
   максимально  переносимой  дозы  встречается  у  больных  с  тяжелым
   поражением миокарда и далеко зашедшей декомпенсацией, при  инфаркте
   миокарда,  легочном  сердце. У этих больных  признаки  интоксикации
   развиваются   раньше,  чем  клинические  проявления  положительного
   инотропного  действия сердечных гликозидов. Коэффициент  элиминации
   дигоксина 20%; СНД 3 мг; СПД (средняя поддерживающая доза) 0.6  мг.
   При  умеренно быстрой дигитализации назначают внутрь, по 0.25 мг  4
   раза  в  сутки  или  по  0.5 мг 2 раза в сутки.  При  в/в  введении
   требуется   суточная  доза  дигоксина  0.75  мг   в   3   введения.
   Дигитализация достигается в среднем через 2-3 сут. Затем  переводят
   пациента   на  поддерживающую  дозу,  которая  составляет  0.25-0.5
   мг/сут.  при  назначении внутрь и 0.125-0.25 мг при  в/в  введении.
   При    медленной   дигитализации   лечение   сразу    начинают    с
   поддерживающей  дозы  (по  0.25-0.5 мг/сут.  в  1  или  2  приема).
   Дигитализация  в этом случае наступает через неделю  у  большинства
   больных.   Больным  с  повышенной  чувствительностью  к   сердечным
   гликозидам  назначают  меньшие  дозы  и  проводят  дигитализацию  в
   медленном  темпе.  При  пароксизмальных  наджелудочковых   аритмиях
   вводят  в/в струйно, 1-4 мл 0.025% раствора (0.25-1 мг) в 10-20  мл
   20%  раствора  глюкозы.  Для в/в капельного  введения  ту  же  дозу
   разводят в 100-200 мл 5% раствора глюкозы или 0.9% раствора  натрия
   хлорида. Насыщающая доза для детей составляет 0.05-0.08 мг/кг;  эту
   дозу  вводят  в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации
   или  в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая
   доза  для  детей составляет 0.01-0.025 мг/кг в сутки. При нарушении
   выделительной  функции почек необходимо уменьшить  дозу  дигоксина:
   при КК 50-80 мл/мин. средняя поддерживающая доза составляет 50%  от
   средней  поддерживающей дозы для лиц с нормальной  функцией  почек;
   при КК менее 10 мл/мин. 25% от обычной дозы.
       Побочные   эффекты.  Дигиталисная  интоксикация:   со   стороны
   сердечно   -   сосудистой   системы  желудочковая   пароксизмальная
   тахикардия,    желудочковая   экстрасистолия   (часто    бигеминия,
   политопная   желудочковая  экстрасистолия),   узловая   тахикардия,
   синусовая   брадикардия,   SA  блокада,   мерцание   и   трепетание
   предсердий, AV блокада; со стороны ЖКТ: анорексия, тошнота,  рвота,
   диарея,  абдоминальные боли, некроз кишечника; со  стороны  органов
   зрения:  окрашивание  видимых предметов в  желто  -  зеленый  цвет,
   мелькание   "мушек"   перед  глазами,  снижение   остроты   зрения,
   восприятие  предметов  в  уменьшенном  или  увеличенном  виде;   со
   стороны  ЦНС: нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит,
   радикулит,   маниакально   -  депрессивный   синдром,   парестезии.
   Аллергические   реакции;  тромбоцитопеническая   пурпура,   носовые
   кровотечения,  петехии, гинекомастия. Лечение интоксикации:  отмена
   сердечных  гликозидов, введение антидотов (унитиол, ЭДТА,  антитела
   к     дигоксину),    симптоматическая    терапия.    В     качестве
   антиаритмических   препаратов   используют   препараты   I   класса
   (лидокаин,  фенитоин). При гипокалиемии в/в введение калия  хлорида
   (6-8  г/сут.  из  расчета 1-1.5 г на 0.5 л изотонического  раствора
   глюкозы  и  6-8 ЕД инсулина; вводят капельно, в течение 3  ч).  При
   выраженной   брадикардии,   AV  блокаде  м-холиноблокаторы.   Бета-
   адреностимуляторы   вводить   опасно  ввиду   возможного   усиления
   аритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной  поперечной
   блокаде  с  приступами Морганьи - Эдамс - Стокса показана временная
   электрокардиостимуляция.
       Особые   указания.   При  субаортальном   стенозе   (обструкция
   выходного      тракта      левого     желудочка      асимметрически
   гипертрофированной    межжелудочковой   перегородкой)    назначение
   дигоксина  приводит  к  нарастанию  выраженности  обструкции.   При
   выраженном  митральном  стенозе и нормо- или брадикардии  сердечная
   недостаточность  развивается  вследствие  снижения  диастолического
   наполнения  левого  желудочка.  Дигоксин,  увеличивая  сократимость
   миокарда  правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления
   в  системе  легочной артерии, что может спровоцировать отек  легких
   или   усугубить   левожелудочковую   недостаточность.   Больным   с
   митральным    стенозом    сердечные   гликозиды    назначают    при
   присоединении правожелудочковой недостаточности, либо  при  наличии
   мерцательной тахиаритмии. У больных с AV блокадой II ст  назначение
   сердечных  гликозидов  может ее усугубить  и  привести  к  развитию
   приступа   Морганьи   -   Эдамс  -  Стокса.  Назначение   сердечных
   гликозидов  при  AV  блокаде  I  ст требует  осторожности,  частого
   контроля  ЭКГ,  а  в  ряде  случаев фармакологической  профилактики
   средствами,  улучшающими  AV проводимость.  Дигоксин  при  синдроме
   WPW,  снижая  AV  проводимость, способствует  проведению  импульсов
   через  добавочные  пути проведения в обход AV  узла  и,  тем  самым
   провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии. Следует  исключить
   ношение  контактных линз. В качестве одного из методов контроля  за
   содержанием  дигитализации  при  назначении  сердечных   гликозидов
   используют мониторирование их плазменной концентрации.
       Взаимодействие. Снижение биодоступности: активированный  уголь,
   антациды,  вяжущие  средства,  каолин, сульфасалазин,  колестирамин
   (связывание  в  просвете  ЖКТ); метоклопрамид,  прозерин  (усиление
   моторики  ЖКТ).  Увеличение  биодоступности:  антибиотики  широкого
   спектра   действия,  подавляющие  кишечную  микрофлору  (уменьшение
   разрушения  в  ЖКТ).  Бета - адреноблокаторы и  верапамил  усиление
   выраженности   отрицательного   инотропного   действия.    Снижение
   эффективности   барбитураты,  фенилбутазон,  фенитоин,   рифампицин
   (увеличение   интенсивность   метаболизма).   Хинидин,   метилдопа,
   спиронолактон, амиодарон, верапамил повышают концентрацию в  крови,
   вследствие    конкурентного   снижения   секреции    проксимальными
   канальцами   почек.   ГКС  (развитие  гипокалиемии)   и   тиазидные
   диуретики  (развитие гипокалиемии и гиперкальциемии), соли  кальция
   (особенно   при  в/в  введении)  снижают  переносимость   сердечных
   гликозидов.
   
       Дигофтон
       Фармакологическое   действие.  Комбинированное   средство   для
   лечения  дальнозоркости.  Угнетая Nа+/-К+насос,  повышает  тонус  и
   сократимость цилиарной мышцы, вызывает спазм аккомодации  (особенно
   у  пожилых  людей).  В высоких концентрациях снижает  внутриглазное
   давление.
       Показания. Астенопические расстройства (после исключения ошибок
   в  подборе  очков  и  органического  поражения  глаз);  пресбиопия;
   усталость  глаз  (нарушение кровообращения в  сетчатке,  длительное
   пребывание  перед  телевизором); боль в глазах (во  время  приступа
   мигрени).
       Противопоказания. Гиперчувствительность.
       Режим дозирования. По 1 капле в каждый конъюнктивальный мешок 3
   раза  в  сутки  в  течение 3-6 дней; при необходимости  продолжения
   лечения  2  раза  в  сутки.  Длительность  терапии  устанавливается
   врачом индивидуально.
       Побочные   эффекты.  Аллергические  реакции;   при   длительном
   применении  кератопатия.  Передозировка.  Симптомы  при   случайном
   приеме  внутрь:  тошнота,  рвота,  головокружение,  головная  боль,
   атаксия,    одышка,   судороги.   Лечение:   промывание    желудка,
   активированный уголь, колестирамин; симптоматическая терапия.
       Особые  указания.  Во  время применения  препарата  не  следует
   носить  контактные  линзы. После закапывания  следует  на  короткое
   время  закрыть  глаза, чтобы препарат хорошо  смешался  со  слезной
   жидкостью.
   
       Диданозин
       Химическое название. 2,3-Дидезоксиинозин.
       Фармакологическое действие. Противовирусное средство,  активное
   в  отношении  ВИЧ.  В  клетке  диданозин  под  действием  ферментов
   превращается   в   активный  антивирусный  агент  дидезоксиаденозин
   трифосфат, который подавляет активность обратной транскриптазы ВИЧ-
   1  за счет конкуренции с природным субстратом и за счет включения в
   вирусную  ДНК,  нарушает элонгацию цепи ДНК  и  останавливает  рост
   молекулы вирусной ДНК.
       Фармакокинетика. Биодоступность при пероральном приеме 33%, она
   снижается  вдвое  при приеме через 1-2 ч после еды.  Распределяется
   равномерно,  объем  распределения 0.8 л/кг.  Т1/2  около  2  ч;  не
   кумулирует.  Почечный  клиренс  6.4 мл/мин./кг.  Экскреция  почками
   путем  гломерулярной  фильтрации  и  канальцевой  секреции  20%  от
   введенной дозы.
       Показания. Инфекции, вызываемые ВИЧ.
       Противопоказания.  Гиперчувствительность,  период  лактации.  С
   осторожностью  панкреатит  (в анамнезе),  алкогольная  зависимость,
   гипертриглицеридемия,   почечная   недостаточность,    беременность
   (назначают только по абсолютным показаниям).
       Режим  дозирования. Внутрь, за 30 мин. до приема пищи. Таблетки
   измельчают,   растворяют  в  1/4  стакана  воды  (суспензию   можно
   разбавить  1/4  стакана  яблочного  сока);  порошок  растворяют   в
   стакане  воды  (не  смешивать с жидкостями,  содержащими  кислоту),
   хорошо  размешивая. Разовая доза для взрослых 125 мг (для таблеток)
   и  167 мг (для порошка), при массе тела более 60 кг 200 мг и 250 мг
   соответственно.  Больным  с  анурией (на  диализе)  используют  1/4
   общей  суточной дозы 1 раз в день. Детям назначают из  расчета  200
   мг/кв. м площади поверхности тела. Интервал между приемами 12 ч.
       Побочные  эффекты.  Панкреатит, тошнота,  рвота,  абдоминальные
   боли,  увеличение  активности амилазы,  липазы,  нарушение  функции
   печени,    анорексия,    диспепсия,    метеоризм,    периферическая
   нейропатия,  онемение, покалывание или боль в ступнях  или  кистях,
   диарея,  озноб, головная боль, астенический синдром,  кожная  сыпь,
   зуд,   анафилактоидные  реакции,  гипертрофия  околоушной   слюнной
   железы,  сухость  во  рту и глазах, артралгия,  миопатия,  гипо-  и
   гипергликемия;   рабдомиолиз,  острая   почечная   недостаточность,
   депигментация   сетчатки,   неврит  зрительного   нерва,   гепатит,
   сахарный  диабет,  миалгия, алопеция, лейкопения,  тромбоцитопения,
   гиперурикемия,    повышение   концентрации    амилазы,    повышение
   активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.
       Особые   указания.   Во  время  лечения  необходимо   проводить
   офтальмологическое    исследование,    регулярно     контролировать
   содержание     амилазы,     трансаминаз,    билирубина,     картину
   периферической   крови,  лабораторные  показатели  функции   почек,
   динамику Т-лимфоцитов.
       Взаимодействие.  Антациды,  содержащие  магний  или   алюминий,
   потенцируют   побочные  эффекты.  Препараты,   всасывание   которых
   зависит  от  кислотности  в желудке (кетоконазол,  дапзон),  должны
   приниматься   за  2  ч  до  приема  диданозина.  Не   рекомендуется
   одновременный  прием  с тетрациклинами. Ганцикловир  повышает  риск
   развития миелодепрессии.
   
       Дидрогестерон
       Химическое название.
       (9бета,10альфа)-Прегна-4,6-диен-3,20-дион.
       Фармакологическое  действие.  Гестагенное  средство,  оказывает
   селективное  воздействие  на эндометрий,  способствует  образованию
   нормального  секреторного эндометрия у женщин после предварительной

Счетчики
 
Реклама
Разное