|
Стр. 29
состояние после стоматологических и ЛОР-операций).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. По 1 таблетке каждые 2 ч. Таблетки следует
держать во рту или под языком до полного растворения.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Латанопрост
Химическое название. Изопропил-(2)-7[(1К,2К,ЗР,53)3.5 -
дигидрокси-2-[(ЗР).-3-гидрокси-5--фенилпентил] циклопентил]-5 -
гептеноат.
Фармакологическое действие. Аналог простагландина F2-aльфа,
оказывает противоглаукомное действие. Снижает внутриглазное
давление путем увеличения оттока водянистой влаги, не оказывает
достоверного влияния на продукцию водянистой влаги и не влияет на
гематоофтальмический барьер. Снижение внутриглазного давления
начинается через 3-4 ч после введения препарата, максимальный
эффект через 8-12 ч, действие продолжается в течение не менее 24
ч.
Фармакокинетика. Хорошо проникает через роговицу, при этом
происходит гидролиз до биологически активной формы. Время
достижения C max в водянистой влаге 2 ч после местного применения.
Распределяется, в первую очередь, в переднем сегменте, в
конъюнктиве и веках. Лишь незначительное количество препарата
достигает заднего сегмента. В тканях глаза кислота латанопроста
практически не метаболизируется; метаболизм происходит, главным
образом, в печени. Т1/2 17 мин. Основные метаболиты 1,2-динор- и
1,2,3,4-тетранор - метаболиты не обладают или обладают слабой
биологической активностью; экскреция почками.
Показания. Открытоугольная глаукома, повышение внутриглазного
давления.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью
беременность, период лактации.
Режим дозирования. По одной капле в каждый пораженный глаз 1
раз в сутки, вечером. При более частом введении эффективность
снижается. При назначении комбинированной терапии глазные капли
различных препаратов следует вводить с интервалом не менее пяти
мин.
Побочные эффекты. Ощущение инородного тела; гиперемия
конъюнктивы; транзиторные точечные эпителиальные эрозии
(протекающие бессимптомно); макулярный отек (главным образом, у
пациентов с афакией или псевдоафакией с хрусталиком в передней
камере глаза); гиперпигментация радужки; аллергические реакции.
Передозировка: тошнота, абдоминальные боли, головокружение,
головная боль, слабость, "приливы" крови к коже лица, потливость.
Особые указания. Вызывает постепенное изменение цвета глаз за
счет увеличения количества коричневого пигмента в радужке. Этот
эффект выявляется преимущественно у больных со смешанной окраской
радужки, например, сине - коричневой, серо - коричневой, зелено -
коричневой или желто - коричневой, что объясняется увеличением
содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки. Обычно
коричневая пигментация распространяется концентрически вокруг
зрачка к периферии радужки глаз, при этом вся радужка или ее части
могут приобрести более интенсивный коричневый цвет. У пациентов с
равномерно окрашенными глазами синего, серого, зеленого или
коричневого цвета, изменения цвета глаз после двух лет применения
препарата наблюдаются очень редко. Развившееся изменение цвета
может быть необратимым. До начала лечения больных следует
проинформировать о возможности изменения цвета глаз. Лечение
только одного глаза может привести к постоянной гетерохромии.
Препарат содержит бензалкония хлорид, который может
абсорбироваться контактными линзами. Перед закапыванием глазных
капель контактные линзы следует вынимать; вставлять линзы можно
только через 15 мин. после закапывания. Необходимо учитывать, что
на фоне терапии может развиться кратковременное ощущение "пелены
перед глазами", поэтому с осторожностью управлять автомобилем и
другими механическими средствами.
Взаимодействие. Аддитивное действие с бета-адреноблокаторами
(тимолол), адреностимуляторами (эпинефрин), ингибиторами
карбоангидразы (ацетазоламид), холиномиметиками (пилокарпин)
снижение внутриглазного давления. Фармацевтически несовместим с
глазными каплями, содержащими тиомерсал преципитация.
Лацидипин
Химическое название. 4-0-(Е)-2-Карбоксивинилфенил-1,4-дигидро -
2,6-диметил-3,5-пиридинкарбоновой кислоты 4-трет-бутилдиэтиловый
эфир.
Фармакологическое действие. Блокируя "медленные" кальциевые
каналы, уменьшает ток экстрацеллюлярного кальция внутрь
кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических
артерий; в высоких дозах ингибирует высвобождение кальция из
внутриклеточных депо. Разобщает процессы возбуждения и сокращения
в миокарде, в гладких мышцах сосудов, опосредуемые тропомиозином,
тропонином и кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует
трансмембранный ток кальция, не влияет на тонус вен, SA и AV узлы,
не обладает отрицательным инотропным эффектом, вызывает дилатацию
периферических артериол, уменьшение ОПСС, снижение постнагрузки,
АД.
Фармакокинетика. Абсорбция- 90%, биодоступность 2-9%, время
наступления C max при пероральном приеме 30-150 мин., Т1/2 1.5 ч.
Имеет эффект "первого прохождения" через печень. Экскреция
почками, с желчью.
Показания. Артериальная гипертензия.
Противопоказания. Абсолютные: гиперчувствительность, аортальный
стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного
тракта левого желудочка, сердечная недостаточность, острая стадия
инфаркта миокарда, кардиогенный шок, артериальная гипотензия.
Относительные: тахикардия, нарушения функции печени. С
осторожностью исходно сниженная сократимость миокарда.
Режим дозирования. Внутрь, начальная доза 2 мг/сут.
Рекомендуется принимать в одно и то же время, желательно утром.
Полный эффект развивается через 3-4 нед. регулярного приема. При
необходимости доза может быть увеличена до 4-6 мг/сут. У пожилых
больных рекомендуется начинать подбор с половины обычной начальной
дозы. При печеночной недостаточности максимальная суточная доза 4
мг. Средняя терапевтическая разовая доза 2 мг, средняя
терапевтическая суточная доза 4 мг, максимальная разовая доза 4
мг, максимальная суточная доза 8 мг.
Побочные эффекты. Головокружение, головная боль, "приливы"
крови к коже лица, тахикардия, учащение приступов стенокардии,
отеки голеней, одышка, снижение АД, слабость, запор, аллергические
реакции (кожная сыпь, зуд). Редко тошнота, тремор. При длительном
применении гиперплазия десен, повышение активности ЩФ.
Особые указания. С осторожностью назначают лицам, управляющим
транспортными средствами, при нарушениях проводимости миокарда,
декомпенсированной сердечной недостаточности, нестабильной
стенокардии, после перенесенного инфаркта миокарда.
Взаимодействие. Циметидин замедляет метаболизм в печени,
повышая концентрацию в плазме крови. Гипотензивное действие
ослабляют НПВС (задержка натрия и блокирование синтеза
простагландинов почками) и эстрогены (задержка натрия). Бета-
блокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты, диуретики,
ингибиторы АПФ усиливают гипотензивный эффект.
Леакадин*
Химическое название. 2-карбамоилазиридин.
Фармакологическое действие. Иммуностимулирующее средство;
оказывает противоопухолевое, противопсориазное действие.
Фармакокинетика. Проникает через гистогематические барьеры,
ГЭБ.
Показания. Комбинированная противоопухолевая терапия взрослых
(в качестве иммуномодулирующего средства). В дерматологии саркома
Капоши, лимфолипома кожи, псориатическая эритродермия,
псориатический артрит и различные формы эритематоза.
Противопоказания. Гиперчувствительность, лейкопения (ниже
3000/мл), тромбоцитопения (ниже 120000/мл), язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки, артериальная гипертензия II-
III ст, тромбофлебит (в фазе обострения).
Режим дозирования. Внутрь, после еды, по 0.1 г 2 раза в день, в
течение 10 15 дней; при лимфомах кожи по 0.1 г 5 раз в день, в
течение 15 20 дней. В/в в суточной дозе 0.1-0.3 г/кв. м. При
необходимости курсы лечения повторяют через 3 нед. Непосредственно
перед применением содержимое флакона растворяют в 20-40 мл
изотонического раствора натрия хлорида.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, лейкопения, тромбоцитопения,
повышение АД, аллергические реакции (крапивница, зуд).
Левамизол
Химическое название. (S)-2,3,5,6-Тетрагидро-5-фенилимидазо 2,1-
b тиазол (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Противогельминтное средство
широкого спектра действия. Парализует гельминтов, вызывая
деполяризацию их мышц, угнетает фумаратредуктазу, нарушая течение
биоэнергетических процессов гельминтов. Обладает
иммуномодулирующим действием, нормализует клеточный иммунитет,
стимулируя макрофаги и Т-лимфоциты.
Фармакокинетика. Быстро всасывается из ЖКТ, после приема 150 мг
C max через 1-2 ч, Т1/2 3-4 ч. Метаболизируется в печени. В
течение двух дней выводится полностью из организма, в основном, с
мочой.
Показания. Аскаридоз, анкилостомоз, некатороз, стронгилоидоз,
трихостронгилез, трихоцефалез, энтеробиоз. Инфекционные
заболевания (рецидивирующий герпес, опоясывающий лишай,
хронический активный гепатит В, персистирующий вирусный гепатит);
ревматоидный артрит, болезнь Крона, болезнь Рейтера, афтозный
стоматит, СКВ (для поддержания ремиссии); злокачественные
новообразования (после хирургического, лучевого или
химиотерапевтического лечения) бронхов, толстой кишки, молочных
желез, состояние ремиссии при болезни Ходжкина, в интервалах
цитостатического лечения лейкоза. С осторожностью острая фаза
заболевания.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации; агранулоцитоз, вызванный лекарственными средствами (в
анамнезе). С осторожностью печеночная и/или почечная
недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения,
цереброваскулярная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь. В качестве противоглистного
средства: взрослым 0.15 г, детям 0.0025 г/кг однократно вечером.
При отсутствии эффекта курс лечения повторяют через 2 нед. В
качестве иммуномодулирующего средства: 0.15 г/сут. однократно или
в 3 приема по 0.05 г в течение 3 дней подряд, каждые 2 нед.
Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.
Побочные эффекты. Тошнота, головная боль, рвота, диарея,
аллергические реакции (кожная сыпь). Редко лейкопения,
агранулоцитоз, лихорадка, изъязвление слизистой оболочки ротовой
полости, утомляемость, извращение вкуса, тремор, нарушения сна.
Крайне редко иридоциклит, васкулит, лимфаденопатия, атаксия,
парестезии, спутанность сознания.
Особые указания. Во время лечения необходим контроль числа
лейкоцитов в крови.
Взаимодействие. Не совместим с липофильными соединениями,
средствами, вызывающими лейкопению.
Левзеи экстракт
Фармакологическое действие. Препарат растительного
происхождения, оказывает психостимулирующее действие.
Показания. Физическое и умственное переутомление.
Противопоказания. Артериальная гипертензия, нарушения сна,
беременность, период лактации, детский возраст.
Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 20-30 капель 2-3 раза в день, до
еды. Курс лечения 10-15 дней.
Побочные эффекты. Повышение АД, бессонница. Аллергические
реакции.
Леводопа
Химическое название. 3-Гидрокси-L-тирозин.
Фармакологическое действие. Противопаркинсоническое средство.
Леводопа (левовращающий изомер ДОПА) является непосредственным
предшественником дофамина. Устраняет гипокинезию, ригидность,
тремор, дисфагию, слюнотечение. Противопаркинсоническое действие
леводопы обусловлено ее превращением в дофамин непосредственно в
ЦНС, что приводит к восполнению дефицита дофамина в ЦНС (большая
часть превращается в дофамин в периферических тканях, что
обуславливает возникновение большинства периферических побочных
эффектов). Образовавшийся в периферических тканях дофамин не
участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы
(не проникает в ЦНС) и ответственен за большинство побочных
эффектов леводопы. В связи с этим леводопу целесообразно
комбинировать с ингибиторами периферической дофа-декарбоксилазы
(карбидопа, бенсеразид), что позволяет существенно снизить дозу
леводопы и выраженность побочных эффектов. Выраженный
терапевтический эффект отмечается через 6-8 дней, а максимальный
через 25-30 сут.
Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ.
Абсорбция 20-30% дозы, время наступления Cmax при пероральном
приеме 2-3 ч. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого
желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет
всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с
леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. В
большом количестве содержится в тонкой кишке, печени и почках,
только около 1-3% проникает в головной мозг. Т1/2 3 ч. Эскреция:
почками, через кишечник 35% в течение 7 ч. Метаболизируется во
всех тканях, в основном путем декарбоксилирования с образованием
допамина, который не проникает через ГЭБ, метаболиты допамин,
норэпинефрин, эпинефрин выводятся почками. Около 75% выводится с
мочой в виде метаболитов в течение 8 ч.
Показания. Болезнь Паркинсона, синдром Паркинсона (за
исключением вызванного антипсихотическими средствами).
Противопоказания. Гиперчувствительность, одновременный прием
ингибиторов МАО, закрытоугольная глаукома, психоневроз, психоз,
тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, сердечная
недостаточность, легочное сердце, болезни крови, лейкопения,
депрессия, кожные заболевания неизвестной этиологии, меланома и
подозрение на нее, беременность, период лактации, детский возраст
(до 12 лет). С осторожностью - заболевания почек и печени, легких,
эндокринной системы, сердечно - сосудистой системы, нарушения
психики: выраженный атеросклероз, бронхиальная астма, эмфизема
легких, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
инфаркт миокарда, нарушения сердечного ритма (в анамнезе),
остеомаляция; заболевания, при которых может потребоваться
применение симпатомиметиков и гипотензивных средств.
Режим дозирования. Внутрь. Лечение начинают с малых доз,
постепенно повышая их до оптимальной для каждого больного.
Начальная доза 0.5-1 г, в 2-3 приема, во время еды. Дозу
постепенно увеличивают на 0.125-0.75 г каждые 2-3 дня, в
зависимости от переносимости и до достижения оптимального
терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза 8 г. Отмену
проводят постепенно. При переводе больного с лечения леводопой на
лечение леводопой в комбинации с ингибиторами периферической дофа
- декарбоксилазы, прием леводопы должен быть прекращен за 12 ч до
назначения комбинированного препарата.
Побочные эффекты. Анорексия, тошнота, рвота, запоры, дисфагия,
изъязвление слизистой ЖКТ, гастралгия, желудочно - кишечное
кровотечение (у больных язвенной болезнью в анамнезе), сонливость,
снижение АД, ортостатический коллапс, аритмии, лейкопения,
тромбоцитопения, тревожность, бессонница, головокружение,
параноидальные состояния, гипомания (при повышенном сексуальном
влечении и антисоциальном поведении); эйфория, депрессия,
деменция, атаксия, судороги, кривошея, дискинезия, хореиформные,
дистонические и др. неконтролируемые движения, тахикардия,
полиурия. Редко диплопия.
Особые указания. Недопустимо внезапное прекращения приема
леводопы (при резкой отмене возможно развитие симптомокомплекса,
напоминающего злокачественный нейролептический синдром, включающий
мышечную ригидность, повышение температуры тела, отклонения в
психике и повышение содержания КФК в сыворотке кровиНеобходим
контроль за пациентами, которым потребовалось внезапно снизить
дозу препарата или прервать его прием, особенно если пациент
получает антипсихотические средства. При переводе на прием
леводопы с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы,
предшествовавший прием леводопы следует прекратить за 12 ч до
назначения комбинированного препарата. Следует избегать
деятельности, при которой требуются высокая концентрация внимания
и быстрота психомоторных реакций. Не назначают для устранения
экстрапирамидных реакций, вызванных лекарственными средствами. В
процессе лечения необходим контроль психического статуса пациента,
картины периферической крови. Пища с высоким содержанием белка
может нарушать абсорбцию. Больным глаукомой на фоне приема
препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление.
Рекомендуется принимать во время еды или с небольшим количеством
жидкости, капсулы проглатывают целиком. Лечение следует прекратить
за 2-3 дня до проведения хирургического вмешательства, требующего
наркоза. Во время длительного лечения целесообразен периодический
контроль функций печени, кроветворения, почек и сердечно-
сосудистой системы.
Взаимодействие. При одновременном применении леводопы с бета-
адреностимуляторами, дитилином и средств для ингаляционного
наркоза возможно увеличение риска развития нарушений сердечного
ритма; с трициклическими антидепрессантами уменьшение
биодоступности леводопы; с диазепамом, клозапином, фенитоином,
клофелином, м-холиноблокаторами, антипсихотическими средствами
(нейролептиками), производными бутирофенона,
дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, а также с
пиридоксином; папаверином, резерпином возможно уменьшение
противопаркинсонического действия; с препаратами лития повышается
риск развития дискинезий и галлюцинаций; с метилдопой усугубление
побочного действия. При одновременном применении леводопы с
ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) возможны
нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть
прекращен за 2 нед.). Это связано с накоплением под влиянием
леводопы допамина и норадреналина, инактивация которых заторможена
ингибиторами МАО и высокой вероятностью развития возбуждения,
повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения. У
пациентов, получающих леводопу, при применении тубокурарина
повышается риск развития артериальной гипотензии.
Леводопа + Бенсеразид*
Фармакологическое действие. Противопаркинсоническое средство.
Леводопа (левовращающий изомер ДОПА) является непосредственным
предшественником дофамина. Устраняет гипокинезию, ригидность,
тремор, дисфагию, слюнотечение. Противопаркинсоническое действие
леводопы обусловлено ее превращением в дофамин непосредственно в
ЦНС, что приводит к восполнению дефицита дофамина в ЦНС (большая
часть превращается в дофамин в периферических тканях, что
обуславливает возникновение большинства периферических побочных
эффектов). Образовавшийся в периферических тканях дофамин не
участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы
(не проникает в ЦНС) и ответственен за большинство побочных
эффектов леводопы. Бенсеразид ингибитор периферической дофа-
декарбоксилазы, снижает образование дофамина в периферических
тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества
леводопы, поступающей в ЦНС. Оптимальное сочетание леводопы и
бенсеразида 4:1. Выраженный терапевтический эффект отмечается
через 6-8 дней, а максимальный через 25-30 сут. Капсулы ГСС новая
лекарственная форма, позволяющая быстро (за несколько часов)
создать терапевтически эффективную концентрацию в плазме крови,
без пиковых колебаний концентраций препарата.
Фармакокинетика. Данные по фармакокинетике бенсеразида
органичены. Леводопа при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ.
Абсорбция 20-30% дозы, время наступления Cmax при пероральном
приеме 2-3 ч. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого
желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет
всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с
леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. В
большом количестве содержится в тонкой кишке, печени и почках,
только около 1-3% проникает в головной мозг. Т1/2 3 ч. Эскреция:
почками, через кишечник 35% в течение 7 ч. Метаболизируется во
всех тканях, в основном путем декарбоксилирования с образованием
допамина, который не проникает через ГЭБ, метаболиты допамин,
норэпинефрин, эпинефрин выводятся почками. Около 75% выводится с
мочой в виде метаболитов в течение 8 ч.
Показания. Болезнь Паркинсона, синдром Паркинсона (за
исключением вызванного антипсихотическими средствами).
Противопоказания. Тяжелые нарушения деятельности сердечно-
сосудистой, эндокринной системы, печени, почек, психозы.
Гиперчувствительность. Злокачественная меланома, нарушения
кроветворения, беременность, период лактации, возраст до 30 лет. С
осторожностью (в анамнезе) аритмии, инфаркт миокарда, язвенная
болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, остеомаляция.
Режим дозирования. Доза устанавливается индивидуально, с учетом
клинической картины заболевания и тяжести состояния больного. Для
начальной терапии рекомендуется 0.125 г (100 мг леводопы и 25 мг
бенсеразида 1 капсула) 2 раза в день. Повышение дозы производят на
1 капсулу в сутки через неделю. При появлении побочных эффектов
увеличение дозы прекращают. Когда побочные эффекты исчезнут или
будут переноситься легко, дозу вновь постепенно увеличивают на 1
капсулу в сутки, каждые 2 или 3 нед. Эффективная доза колеблется
между 400-800 мг леводопы и 100-200 мг бенсеразида в сутки в 3-4
приема. Лечение проводится длительно. При сильных колебаниях
эффекта в течение дня, рекомендуется применение капсул ГСС с
медленным высвобождением активного вещества, при этом доза может
быть увеличена через 2-3 дня, т. к. биодоступность капсул ГСС ниже
обычных на 50-60%. При достижении максимальной суточной дозы 1.5 г
в пересчете на леводопу и отсутствии клинического эффекта,
рекомендуется вернуться к лечению обычными формами препарата.
Побочные эффекты. В начале лечения: тошнота, рвота, анорексия,
боли в эпигастрии, дисфагия, ульцерогенное действие (у
предрасположенных пациентов); в отдельных случаях: нарушения
ритма, ортостатическая гипотензия. В ходе дальнейшего лечения
самопроизвольные движения (хореического или атетозного типа).
Гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Психические
расстройства, бессонница, повышенная возбудимость, депрессия.
Тахикардия, запоры, увеличение массы тела (при длительном
применении), дискинезия, гиперкинез.
Особые указания. Больным глаукомой на фоне приема препарата
следует регулярно контролировать внутриглазное давление.
Рекомендуется принимать во время еды или с небольшим количеством
жидкости, капсулы проглатывают целиком. Лечение следует прекратить
за 2-3 дня до проведения хирургического вмешательства, требующего
наркоза. Следует избегать внезапного прекращения приема леводопы.
При переводе на прием леводопы с ингибиторами периферической допа-
декарбоксилазы, предшествовавший прием леводопы следует прекратить
за 12 ч до назначения комбинированного препарата. Следует избегать
деятельности, при которой требуются высокая концентрация внимания
и быстрота психомоторных реакций.
Взаимодействие. При одновременном применении леводопы с бета-
адреностимуляторами, дитилином и средств для ингаляционного
наркоза возможно увеличение риска развития нарушений сердечного
ритма; с трициклическими антидепрессантами уменьшение
биодоступности леводопы; с диазепамом, клозапином, фенитоином,
клофелином, м-холиноблокаторами, антипсихотическими средствами
(нейролептиками) производными бутирофенона,
дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, а также с
пиридоксином; папаверином, резерпином возможно уменьшение
противопаркинсонического действия; с препаратами лития повышается
риск развития дискинезий и галлюцинаций; с метилдопой усугубление
побочного действия. При одновременном применении леводопы с
ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) возможны
нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть
прекращен за 2 нед.). Это связано с накоплением под влиянием
леводопы допамина и норадреналина, инактивация которых заторможена
ингибиторами МАО и высокой вероятностью развития возбуждения,
повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения. У
пациентов, получающих леводопу, при применении тубокурарина
повышается риск развития артериальной гипотензии.
Леводопа + Карбидопа*
Фармакологическое действие. Противопаркинсоническое
комбинированное средство комбинация карбидопы (ингибитор
декарбоксилазы ароматических аминокислот) и леводопы
(предшественника дофамина). Устраняет гипокинезию, ригидность,
тремор, дисфагию, слюнотечение. Противопаркинсоническое действие
леводопы обусловлено ее превращением в дофамин непосредственно в
ЦНС, что приводит к восполнению дефицита дофамина в ЦНС (большая
часть превращается в дофамин в периферических тканях, что
обуславливает возникновение большинства периферических побочных
эффектов). Образовавшийся в периферических тканях дофамин не
участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы
(не проникает в ЦНС) и ответственен за большинство побочных
эффектов леводопы. Карбидопа ингибитор периферической дофа-
декарбоксилазы, снижает образование дофамина в периферических
тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества
леводопы, поступающей в ЦНС. Оптимальное сочетание леводопы и
карбидопы 4:1 или 10:1.
Фармакокинетика. Данные по фармакокинетике карбидопы
органичены. Леводопа при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ.
Абсорбция 20-30% дозы, время наступления Cmax при пероральном
приеме 2-3 ч. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого
желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет
всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с
леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. В
большом количестве содержится в тонкой кишке, печени и почках,
только около 1-3% проникает в головной мозг. Т1/2 3 ч. Эскреция:
почками, через кишечник 35% в течение 7 ч. Метаболизируется во
всех тканях, в основном путем декарбоксилирования с образованием
допамина, который не проникает через ГЭБ, метаболиты допамин,
норэпинефрин, эпинефрин выводятся почками. Около 75% выводится с
мочой в виде метаболитов в течение 8 ч.
Показания. Болезнь Паркинсона, синдром Паркинсона (за
исключением вызванного антипсихотическими средствами).
Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная
глаукома, психоневроз, психоз, печеночная и/или почечная
недостаточность, сердечная недостаточность, легочное сердце,
лейкопения, болезни крови, депрессия, кожные заболевания
неизвестной этиологии, меланома и подозрение на нее, заболевания
эндокринной системы, беременность, период лактации, детский
возраст (до 12 лет). С осторожностью выраженный атеросклероз,
артериальная гипертензия, инфаркт миокарда с нарушениями ритма (в
анамнезе), бронхиальная астма, заболевания легких, судорожный
синдром (в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 таблетке (250 мг/25 мг) 3 раза
в день, затем дозу увеличивают на 1 таблетку через каждые 2-3 дня,
до достижения оптимального эффекта. Обычно оптимальный эффект
отмечается на дозе 3-6 таблеток (по 250 мг/25 мг) в сутки.
Максимальная суточная доза 200 мг карбидопы и 2 г леводопы (8
таблеток 25 мг/250 мг). При переводе пациентов с препаратов
леводопы средней продолжительности действия на комбинацию леводопы
с карбидопой, его прием должен быть прекращен, по крайней мере, за
8 ч до назначения, а в случае перевода с препаратов леводопы
длительного действия минимум за 12 ч. Если предшествовавшая доза
леводопы составляла менее 1.5 г/сут., лечение начинают с приема
100 мг/25 мг 3-4 раза в сутки. Оптимальный эффект достигается
после 7 дней непрерывного приема. Снижение дозы необходимо при
развитии мышечных судорог и блефароспазмов.
Побочные эффекты. В начале лечения: тошнота, рвота, анорексия,
боли в эпигастрии, дисфагия, ульцерогенное действие (у
предрасположенных пациентов); в отдельных случаях: нарушения
ритма, ортостатическая гипотензия. В ходе дальнейшего лечения
самопроизвольные движения (хореического или атетозного типа).
Гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Психические
расстройства, бессонница, повышенная возбудимость, депрессия.
Тахикардия, запоры, увеличение массы тела (при длительном
применении), дискинезия, гиперкинез.
Особые указания. Недопустимо внезапное прекращения приема
леводопы (при резкой отмене возможно развитие симптомокомплекса,
напоминающего злокачественный нейролептический синдром, включающий
мышечную ригидность, повышение температуры тела, отклонения в
психике и повышение содержания КФК в сыворотке крови). Необходим
контроль за пациентами, которым потребовалось внезапно снизить
дозу препарата или прервать его прием, особенно если пациент
получает антипсихотические средства. При переводе на прием
леводопы с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы,
предшествовавший прием леводопы следует прекратить за 12 ч до
назначения комбинированного препарата. Следует избегать
деятельности, при которой требуются высокая концентрация внимания
и быстрота психомоторных реакций. Не назначают для устранения
экстрапирамидных реакций, вызванных лекарственными средствами. В
процессе лечения необходим контроль психического статуса пациента,
картины периферической крови. Пища с высоким содержанием белка
может нарушать абсорбцию. Больным глаукомой на фоне приема
препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление.
Рекомендуется принимать во время еды или с небольшим количеством
жидкости, капсулы проглатывают целиком. Во время длительного
лечения целесообразен периодический контроль функций печени,
кроветворения, почек и сердечно-сосудистой системы. Перед
планируемой общей анестезией препарат можно принимать до тех пор,
пока пациенту разрешен пероральный прием. После операции обычная
доза может быть назначена вновь, как только пациент будет в
состоянии принимать препарат перорально.
Взаимодействие. При одновременном применении леводопы с бета-
адреностимуляторами, дитилином и средств для ингаляционного
наркоза возможно увеличение риска развития нарушений сердечного
ритма; с трициклическими антидепрессантами уменьшение
биодоступности леводопы; с диазепамом, клозапином, фенитоином,
клофелином, м-холиноблокаторами, антипсихотическими средствами
(нейролептиками) производными бутирофенона,
дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, а также с
пиридоксином; папаверином, резерпином возможно уменьшение
противопаркинсонического действия; с препаратами лития повышается
риск развития дискинезий и галлюцинаций; с метилдопой усугубление
побочного действия. При одновременном применении леводопы с
ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) возможны
нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть
прекращен за 2 нед.). Это связано с накоплением под влиянием
леводопы допамина и норадреналина, инактивация которых заторможена
ингибиторами МАО и высокой вероятностью развития возбуждения,
повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения. У
пациентов, получающих леводопу, при применении тубокурарина
повышается риск развития артериальной гипотензии.
Леводропропизин
Фармакологическое действие. Противокашлевое средство; оказывает
периферическое действие на трахеобронхиальное дерево.
Показания. Заболевания дыхательных путей (в т.ч. бронхит,
трахеит, трахеобронхит, пневмония) симптоматическая терапия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, снижение мукоцилиарной
функции (синдром Картагенера, цилиарная дискинезия); печеночная
недостаточность; беременность, период лактации. С осторожностью
почечная недостаточность, детский возраст (до 2 лет).
Режим дозирования. Внутрь, между приемами пищи, взрослым и
детям старше 12 лет 60 мг 2-3 раза в день, с промежутками не менее
6 ч. Детям старше 2 лет 1 мг/кг 3 раза в день: масса тела 10-20 кг
18 мг, 20-30 кг 30 мг 3 раза в день. 1 мл сиропа соответствует 20
каплям, что эквивалентно 60 мг; каждая капля содержит 3 мг.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, изжога, диарея; утомляемость,
обмороки, сонливость, помутнение сознания (сопор), онемение,
головокружение, головная боль; тахикардия; аллергические реакции.
Особые указания. Больным сахарным диабетом следует учитывать,
что 10 мл сиропа содержит 3.5 г сахарозы (0.3 ХЕ). Необходимо
воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности,
требующих повышенного внимания.
Левокабастин
Химическое название. (-)-1(цис),3альфа,4бета-1-4-Циано-4-(4 -
фторфенил)циклогексил-3-метил-4-фенил-4 - пиперидинкарбоновая
кислота (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Антигистаминное средство,
избирательно блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Снижает
выраженность аллергических реакций, опосредованных действием
гистамина.
Фармакокинетика. При закапывании в глаза всасывается в
системный кровоток медленно и неполностью, практически не оказывая
системного действия. При однократном интраназальном введении
всасывается 30-40 мкг левокабастина, 70% от этого количества
экскретируется в неизмененном виде с мочой. Т1/2 35-40 ч.
Показания. Аллергический конъюнктивит, аллергический ринит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная
недостаточность (для аэрозоля). С осторожностью беременность.
Режим дозирования. Глазные капли: по 1 капле в каждый
конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки; при необходимости 3-4 раза
в сутки. Аэрозоль: по 2 дозы в каждый носовой ход 2 раза в сутки
(при необходимости 3-4 раза в сутки). Перед применением аэрозоля
следует прочистить носовые ходы.
Побочные эффекты. Гиперемия слизистой оболочки глаз, носа.
Сонливость (при пероральном приеме).
Особые указания. Может применяться в период лактации. В период
лечения глазными каплями не рекомендуют использовать мягкие
(гидрофильные) контактные линзы.
Левокарнитин
Химическое название. [L-карнитин](R)3-карбокси-2-гидрокси -
N,N,N-триметил-1-пропанаминия гидроксид, внутренняя соль.
Фармакологическое действие. Средство для коррекции
метаболических процессов. L-карнитин природное вещество,
родственное витаминам группы В. Участвует в процессах обмена
веществ в качестве переносчика жирных кислот через клеточные
мембраны из цитоплазмы в митохондрии, где эти кислоты подвергаются
процессу окисления с образованием большого количества
метаболической энергии (в форме АТФ). Нормализует белковый и
жировой обмен, восстанавливает щелочной резерв крови, угнетает
образование кетокислот и анаэробный гликолиз, уменьшает степень
лактат-ацидоза, а также увеличивает двигательную активность и
повышает переносимость физических нагрузок, при этом способствует
экономному расходованию гликогена и увеличению его запасов в
печени. Оказывает анаболическое действие, нормализует повышенный
основной обмен при гипертиреозе, являясь частичным антагонистом
тироксина; стимулирует секрецию желудочного сока.
Показания. Заболевания и состояния, сопровождающиеся понижением
аппетита, уменьшением массы тела, истощением. Взрослые: анорексия
психогенная, физическое истощение, психические заболевания,
дисциркуляторная и травматическая энцефалопатия, хронический
гастрит (с пониженной секреторной функцией), хронический
панкреатит (с внешнесекреторной недостаточности). Новорожденные
дети (недоношенные и родившиеся в срок): ослабление пищевого
рефлекса (вялое сосание), гипотрофия, гипотензия, адинамия,
состояние после асфиксии и родовой травмы. Карнитиновая
недостаточность, реконвалесценция (после тяжелых заболеваний и
хирургических вмешательств), задержка роста у детей и подростков
до 16 лет, тиреотоксикоз (легкие формы). Ишемический инсульт (в
остром, восстановительном периодах), преходящее нарушение
мозгового кровообращения, дисциркуляторная энцефалопатия,
травматические и токсические поражения головного мозга.
Комплексная терапия: заболевания кожи (псориаз, себорейная экзема,
очаговая склеродермия, дискоидная красная волчанка),
продолжительные интенсивные физические нагрузки (для повышения
работоспособности, выносливости и снижения утомляемости).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, за 30 мин. до еды, дополнительно
разбавляя жидкостью. Взрослым при синдроме нервной анорексии по 2
г (2 чайные ложки) 2 раза в день, в суточной дозе 4 г (4 чайные
ложки) в течение 1-2 мес. Для стимуляции аппетита и прибавки массы
тела больным хроническим гастритом и панкреатитом с пониженной
секреторной функцией в разовой дозе 0.5 г (1/2 чайной ложки) 2
раза в день, в суточной дозе 1 г (1 чайная ложка) в течение 1-1.5
мес. При задержке роста и тиреотоксикозе в разовой дозе 0.25 г 2-3
раза в день, в суточной дозе 0.5-0.75 г (1/2-3/4 чайной ложки).
Курс лечения 20 дней. Курс лечения повторяют после 1-2 месячного
перерыва или назначают в течение 3 мес. без перерыва. Для лечения
кожных заболеваний разовая доза 1 г (1 чайная ложка) 2 раза в
день, суточная доза 2 г (2 чайных ложки) в течение 2-4 нед. При
длительных физических нагрузках препарат в дозе 1-2 г (1-2 чайных
ложки) назначают 2-3 раза в день за 30 мин. до завтрака и обеда.
Новорожденным детям назначают за 30 мин. до кормления в разовой
дозе 0.03-0.075 г (4-10 капель) 2 раза в день (суточная доза 0.06-
0.15 г). Перед употреблением препарат разводят 3 мл 20% раствора
препарата в 200 мл 5%-ного раствора глюкозы. Полученный раствор (в
1 мл 0.005 г препарата) назначают в разовой дозе от 10 до 25 мл 2
раза в день за 30 мин. до кормления. Назначают с первого дня жизни
или на 5-й день детям, перенесшим родовую травму и асфиксию, и
далее в течение 2-6 нед. в период пребывания ребенка в стационаре
и в домашних условиях. Детям до 1 года в разовой дозе 0.075 г (10
капель) 3 раза в день, в суточной дозе 0.225 г, в виде добавки к
сладким блюдам (кисель, компот, соки); детям от 1 года до 6 лет в
разовой дозе 0.1 г (14 капель) 2-3 раза в день, в суточной дозе
0.2-0.3 г (также в составе сладких блюд). Курс лечения 1 мес.
Детям от 6 до 12 лет в разовой дозе 0.2-0.2 г (1/4 чайной ложки) 2-
3 раза в день, в суточной дозе 0.4-0.9 г. Курс лечения 1 мес. В/в
капельно, медленно (не более 60 кап/мин.!). При быстром введении
(30 кап/мин. и больше) возможно появление болей по ходу вен,
проходящих при снижении скорости введения. Перед введением 0.5-1 г
растворяют в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида. При
острых нарушениях мозгового кровообращения 1 г/сут. в течение 3
дней, а затем 0.5 г/сут. в течение 7 дней. Через 10-12 дней
рекомендуются повторные курсы по 0.5 г/сут. в течение 3-5 дней. В
подостром и восстановительном периодах инсульта, при
дисциркуляторной энцефалопатии, токсических и травматических
поражениях головного мозга по 0.5-1 г/сут. в течение 3-5 дней. При
необходимости, через 12-14 дней назначают повторный курс.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, гастралгия.
Левомеколь
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
противовоспалительное (дегидратирующее), антибактериальное
(активен в отношении грамположительных и грамотрицательных
микроорганизмов стафилококков, синегнойной и кишечных палочек)
действие. Легко проникает в глубь тканей без повреждения
биологических мембран, стимулирует процессы регенерации. В
присутствии гноя и некротических масс антибактериальное действие
сохраняется.
Показания. Гнойные раны, инфицированные смешанной флорой,
включая стафилококки, в первой (гнойно - некротической) фазе
раневого процесса.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Пропитывают стерильные марлевые салфетки,
которыми рыхло заполняют рану. Возможно введение в гнойные полости
через катетер (дренажную трубку) с помощью шприца. В этом случае
мазь предварительно подогревают до 35-36 град С. Перевязки
производят ежедневно, до полного очищения раны от гнойно -
некротических масс.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (кожные высыпания).
Левомепромазин
Химическое название. (R)-2-Метокси-N,N,-триметил-10H -
фенотиазин-10-пропанамин (в виде малеата (1:1) или гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Антипсихотическое средство
(нейролептик) фенотиазинового ряда. Оказывает седативное,
снотворное, гипотензивное, анальгетическое, умеренное
противорвотное, гипотермическое, миорелаксирующее, умеренное
антигистаминное и умеренное м-холиноблокирующее действие.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-
рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное
действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной
формации ствола головного мозга; противорвотное действие блокадой
дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра;
гипотермическое действие блокадой дофаминовых рецепторов
гипоталамуса.
Фармакокинетика. Время достижения C max при приеме внутрь 1-3
ч, при в/м введении через 0.5-1.5 ч.Т1/2 15-18 ч. Метаболизируется
в печени, элиминируется с мочой, калом.
Показания. Психомоторное возбуждение, психозы, параноидно-
галлюцинаторные синдромы (шизофрения, делириозный психоз),
эпилепсия, олигофрения, ажитированные депрессии (в качестве
вспомогательного средства), неврозы, бессонница, для усиления
действия анальгетиков, подготовки к наркозу, болевой синдром
(невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий
лишай и др.), зудящие дерматозы.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная
недостаточность, гипоплазия костного мозга, гранулоцитопения,
артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, беременность,
период лактации; кома, вызванная интоксикацией этанолом,
наркотиками и снотворными.
Режим дозирования. Внутрь. При психозах начинают с 25-50 мг,
постепенно увеличивая до 150-250 мг/сут., после достижения эффекта
постепенное снижение до поддерживающих доз. При неврозах 12.5-25
мг с увеличением до 75-100 мг. Суточную дозу вводят в 2-4 приема.
Максимальная суточная доза 400 мг. В/м по 75-100 мг/сут.; в/в
капельно по 50-100 мг/сут., растворив в 250 мл изотонического
раствора натрия хлорида или растворе глюкозы. Во время лечения
требуется соблюдение постельного режима.
Побочные эффекты. Экстрапирамидные нарушения, сонливость,
ортостатическая гипотензия, тахикардия, головокружение, сухость во
рту, сонливость, запоры, нарушение функции печени, агранулоцитоз,
аллергические реакции.
Особые указания. Пожилым больным можно назначать только при
систематическом контроле АД. При парентеральном введении
рекомендуется менять место инъекции из-за возможности местной
реакции тканей на введение. Рекомендуется систематическое
проведение общего анализа крови и исследование функции печени.
Употребление этанола запрещается.
Взаимодействие. Несовместим с ингибиторами МАО (усиление
возбуждения ЦНС), гипотензивными препаратами (ортостатическая
гипотензия). Усиливает седативное и м-холиноблокирующее действие
бензодиазепинов, снотворных, анальгетиков, общих анестетиков и
трициклических антидепрессантов. Снижает эффективность леводопы.
Антацидные средства снижают всасываемость в ЖКТ.
Левомицетин, борная кислота, спирт этиловый
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат.
Хлорамфеникол антибиотик широкого спектра действия, действует
бактериостатически, нарушая процесс синтеза белка в микробной
клетке, подавляет ее рост и размножение. Борная кислота
антисептическое средство. Этанол оказывает дезинфицирующее и
антисептическое действие.
Показания. Гнойная раневая инфекция, ожоги (поверхностные и
ограниченные глубокие), пролежни, трофические язвы, инфицированные
раны.
Противопоказания. Гиперчувствительность; псориаз, экзема,
грибковые поражения кожи, почечная недостаточность, период
лактации (обработка молочных желез у кормящих матерей), детский
возраст, беременность.
Режим дозирования. Наружно, поврежденные участки обрабатывают
ватным тампоном, смоченным в растворе.
Побочные эффекты. Аллергические реакции; при длительном
применении и нанесении на обширную поверхность, борная кислота
может оказывать системное действие: тошнота, рвота, диарея, кожная
сыпь, десквамация эпителия, головная боль, спутанность сознания,
судороги, олигурия, редко шок.
Левомицетин, новокаин, спирт этиловый
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
антисептическое, противомикробное и местноанестезирующее действие.
Хлорамфеникол антибиотик широкого спектра действия, действует
бактериостатически, нарушая процесс синтеза белка в микробной
клетке, подавляет ее рост и размножение. Новокаин
местноанестезирующее средство. Этанол оказывает антисептическое и
дезинфицирующее действие.
Показания. Гнойная раневая инфекция, ожоги (поверхностные и
ограниченные глубокие), пролежни, трофические язвы, инфицированные
раны.
Противопоказания. Гиперчувствительность; псориаз, экзема,
грибковые поражения кожи, почечная недостаточность, период
лактации (обработка молочных желез у кормящих матерей), детский
возраст, беременность.
Режим дозирования. Наружно, поврежденные участки обрабатывают
ватным тампоном, смоченным в растворе.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Левомицетин, салицилово-цинковая паста
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
противомикробное, антисептическое, кератолитическое, регенерацию
стимулирующее, вяжущее, подсушивающее действие. Хлорамфеникол
|
