|
Стр. 11
увеличивается на 50%. У больных с выраженными нарушениями функции
почек клиренс уменьшается незначительно. У больных с нарушениями
функции печени биодоступность увеличивается, Т1/2 возрастает до 10
ч.
Показания. Нарушения сна: затрудненное засыпание, раннее
пробуждение.
Противопоказания. Детский возраст (до 15 лет); беременность;
период лактации; гиперчувствительность. С осторожностью
дыхательная недостаточность, миастения.
Режим дозирования. Внутрь (непосредственно перед сном),
взрослым в возрасте до 65 лет в разовой дозе 10 мг; при
необходимости дозу увеличивают до 15-20 мг. Для пациентов старше
65 лет начальная разовая доза составляет 5 мг; максимальная 10 мг.
Курс лечения не более 4 нед.
Побочные эффекты. Абдоминальные боли, тошнота, рвота, диарея.
Спутанность сознания, нарушение памяти, галлюцинации,
головокружение, беспокойство, кошмарные сновидения, сильная
головная боль, дневная сонливость; нарушение координации движений.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Передозировка: нарушение
сознания. Лечение: промывание желудка. При необходимости
симптоматическая терапия в условиях стационара.
Особые указания. При выраженных нарушениях функции печени
показано уменьшение дозы. При применении в рекомендуемых дозах
более 4 нед. отмена лечения должна проводиться постепенно. При
длительном применении увеличивается риск развития привыкания. В
период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально
опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания
(вождение автомобиля, работа с механизмами), и употребления
этанола.
Взаимодействие. Опиоидные анальгетики, противокашлевые
препараты, барбитураты, антидепрессанты, седативные средства,
антигистаминные препараты, бензодиазепины, клонидин,
антипсихотические средства, этанол потенцируют риск развития
симптомов угнетения ЦНС.
Зопиклон
Химическое название. 6-(5-Хлор-2-пиридинил)-6,7-дигидро-7-оксо
-5Н-пирроло[3,4-b]-пиразин-5-иловый эфир 4-метил-1-
пиперазинкарбоновой кислоты.
Фармакологическое действие. Снотворное средство из группы
циклопирролонов, структурно отличающихся от бензодиазепинов и
барбитуратов. Оказывает седативное, снотворное действие, которые
обусловлены высокой степенью сродства к местам связывания на
рецепторном комплексе ГАМК в ЦНС. Быстро вызывает сон, не уменьшая
фазы быстрого сна в его структуре, и затем поддерживает сон с
сохранением нормального фазового состава.
Фармакокинетика. Т1/2 5.5-6 ч; не кумулирует.
Показания. Нарушения сна: затруднение засыпания, ночные
пробуждения, раннее пробуждение; преходящая, ситуационная и
хроническая бессонница; нарушения сна при психических
расстройствах.
Противопоказания. Гиперчувствительность, дыхательная
недостаточность, детский возраст (до 15 лет), беременность, период
лактации.
Режим дозирования. Внутрь, по 7.5 мг, за 30-40 мин. до
предполагаемого сна, при необходимости 15 мг. Начальная доза для
лиц пожилого возраста и максимальная рекомендуемая доза при
печеночной недостаточности 3.75 мг.
Побочные эффекты. "Металлический" привкус во рту, тошнота,
рвота, психические нарушения (раздражительность, спутанность
сознания, подавленное настроение), аллергические реакции
(крапивница, сыпь), сонливость, головокружение, нарушение
координации.
Особые указания. Резкое прекращение применения не вызывает
синдрома отмены. Длительное применение не рекомендуется (из-за
возможного развития лекарственной зависимости), курс лечения не
должен превышать 4 нед. Пациентам на следующий день после приема
препарата следует с осторожностью водить автомобиль и работать с
механизмами. Нарушения функции почек не требуют снижения дозы.
Взаимодействие. Снижает концентрацию тримипрамина в плазме,
этанол потенцирует действие.
Зубные капли
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат; оказывает
обезболивающее и седативное действие.
Показания. Зубная боль.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно. Наносят по 2-3 капли на ватке на
больной зуб.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Зуклопентиксол
Химическое название. (Z)-4-3-(2-Хлор-9Н-тиоксантен-9 -
илиден)пропил-1 пиперазинэтанол.
Фармакологическое действие. Антипсихотическое средство
(нейролептик), производное тиоксантена. Оказывает быстрый,
дозозависимый, неспецифический седативный эффект в начале терапии
до наступления антипсихотического действия, к которому быстро
развивается толерантность. Антипсихотическое действие обусловлено
блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и
мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой
адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга;
противорвотное действие блокадой дофаминовых D2-рецепторов
триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие блокадой
дофаминовых рецепторов гипоталамуса. После однократной инъекции
наступает выраженное и быстрое ослабление психотической
симптоматики; продолжительность действия 2-3 дня.
Фармакокинетика. Время достижения Cmax при приеме внутрь 4 ч,
биодоступность 40-45%, Т1/2 20 ч. После в/м введения Cmax
достигается через 36 ч, снижается до 1/3 от максимальной через 3
дня. После в/м введения пролонгированной формы Cmax достигается к
концу первой недели; Т1/2 19 дней. Проникает через плацентарный
барьер. Экскреция: в виде неактивных метаболитов с калом и мочой,
в небольших количествах с грудным молоком.
Показания. Шизофрения (острая и хроническая), психотические
расстройства (галлюцинации, параноидный бред, нарушения мышления;
ажитация, беспокойство, враждебность, агрессивность); маниакально-
депрессивный психоз (маниакальная фаза); умственная отсталость (с
психомоторным возбуждением); сенильное слабоумие (с параноидными
идеями, дезориентацией, спутанностью сознания); острый психоз,
маниакальный хронический психоз (в фазе обострения);
пролонгированная форма (поддерживающая терапия)
шизофрения, параноидный психоз.
Противопоказания. Гиперчувствительность; острая интоксикация
этанолом, барбитуратами, опиоидными анальгетиками; кома различного
генеза; беременность; период лактации. С осторожностью
заболевания печени, сердца, судорожный синдром.
Режим дозирования. В/м, в разовой дозе 50-150 мг; повторное
введение через 1-3 дня. Для поддерживающей терапии внутрь или
используют пролонгированную лекарственную форму для в/м введения.
Через 2-3 дня после последней инъекции внутрь в несколько приемов:
после в/м инъекции 100 мг внутрь 40 мг/сут. Дозу можно увеличивать
на 10-20 мг с интервалом 2-3 дня до 75 мг/сут. и более. Для
поддерживающей терапии шизофрении и параноидных психозов 200-400
мг каждые 2-4 нед. Объем раствора для в/м инъекций с концентрацией
активного вещества 200 мг/мл не должен превышать 2-3 мл, если
больше используют раствор с концентрацией 500 мг/мл. Доза 200 мг 1
раз в 2 нед эквивалентна дозе 25 мг/сут. для приема внутрь в
течение 2 нед. При остром приступе шизофрении и острых
психотических расстройствах с выраженной ажитацией и манией,
суточная доза 10-50 мг. При умеренных психотических расстройствах
20 мг/сут., увеличивают дозу на 10-20 мг каждые 2-3 дня до 75
мг/сут. и более. При хронической шизофрении и хронических психозах
поддерживающая суточная доза 20-40 мг. При ажитации у больных с
олигофренией 6-20 мг/сут., максимальная суточная доза 25-40 мг.
При сенильных расстройствах с ажитацией и спутанностью сознания 2-
6 мг/сут., в вечернее время; максимальная суточная доза 10-20 мг.
Побочные эффекты. Головокружение, сонливость; экстрапирамидные
расстройства; парез аккомодации; поздняя дискинезия; тахикардия,
ортостатическая гипотензия; сухость во рту, запоры, повышение
активности "печеночных" трансаминаз; задержка мочи;
злокачественный нейролептический синдром (вплоть до летального
исхода): гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания,
вегето-сосудистая дистония, лабильность АД, тахикардия, усиление
потоотделения. Необходимо отменить антипсихотическое средство и
назначить симптоматическую и поддерживающую терапию.
Передозировка: сонливость, кома, экстрапирамидные расстройства,
судороги, снижение АД, шок, гипотермия. Лечение: промывание
желудка; симптоматическая, поддерживающая терапия.
Особые указания. При экстрапирамидных нарушениях снижают дозу
и/или назначают противопаркинсонические препараты; при поздней
дискинезии уменьшают дозу или отменяют препарат. Избегать
управления автомобилем и работы с механизмами.
Взаимодействие. Усиливает седативный эффект этанола,
барбитуратов и других средств, угнетающих ЦНС. Блокирует
гипотензивное действие гуанетидина и средств с аналогичным
действием. Снижает эффективность леводопы и других адренергических
средств. В комбинации с метоклопрамидом и пиперазином
увеличивается риск развития экстрапирамидных симптомов.
Зукокс Е
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
антибактериальное, противотуберкулезное действие, активен в
отношении Mycobacterium tuberculosis на разных стадиях развития.
Рифампицин полусинтетический антибиотик, блокирует ДНК-зависимую
РНК-полимеразу. Изониазид противотуберкулезное средство, угнетает
синтез миколиевых кислот клеточной стенки микобактерий.
Пиразинамид производное никотинамида, обладает высокой
противотуберкулезной активностью, действие может быть как
бактерицидным, так и бактериостатическим (зависит от концентрации
и чувствительности возбудителя). Этамбутол проникает в активно
растущие клетки микобактерий, нарушает метаболизм клетки, вызывает
прекращение размножения и смерть клетки. Рифампицин и изониазид
активны в отношении быстрорастущих внеклеточных микроорганизмов,
оказывают бактерицидное действие на внутриклеточных возбудителей.
Рифампицин в низких концентрациях действует бактерицидно на
микобактерии туберкулеза, возбудители бруцеллеза, болезни
легионеров, сыпного тифа, лепры, трахомы; в высоких концентрациях
на некоторые грамотрицательные микроорганизмы. Комбинированное
применение активных веществ, входящих в состав препарата, снижает
риск развития резистентности, которая развивается при монотерапии.
Показания. Туберкулез (начальная фаза легочного и внелегочного
процесса в интенсивной фазе терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, желтуха, острый
гепатит, неврит зрительного нерва. С осторожностью беременность,
период лактации; эпилепсия, психоз, печеночная и/или почечная
недостаточность, подагра.
Режим дозирования. Внутрь, в одно и то же время суток, за 30
мин. до или через 2 ч после еды, по 1 таблетке
рифампицина/изониазида, 2 таблетки пиразинамида и 1 таблетке
этамбутола 1 раз в сутки. Суточная доза изониазида 5 мг/кг,
рифампицина 8-12 мг/кг, пиразинамида 20-35 мг/кг (не более 3
г/сут.), этамбутола 15 мг/кг. Если одновременный прием 2 таблеток
пиразинамида вызывает тошноту или рвоту, то рекомендуется
принимать по 1 таблетке 2 раза в сутки.
Побочные эффекты. Рифампицин: тошнота, рвота, диарея,
анорексия, эрозивный гастрит, тенезмы, псевдомембранозный
энтероколит; повышение активности "печеночных" трансаминаз,
повышение активности ЩФ, гипербилирубинемия, гепатит, желтуха;
аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, отек Квинке,
бронхоспазм, артралгия, лихорадка; язвенный стоматит, глоссит;
головная боль, нарушение координации движений, сонливость,
головокружение, астенический синдром, нарушение концентрации
внимания, нарушение зрения; индукция порфирии; нефронекроз,
интерстициальный нефрит, атаксия, дезориентация, мышечная
слабость, герпес; гриппоподобный синдром: лихорадка, озноб,
головная боль, головокружение, миалгия; кожные реакции, лихорадка,
лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия,
тромбоцитопеническая пурпура; гематурия, острая почечная
недостаточность. Передозировка: отек легких, летаргия,
затуманивание сознания, судороги. Лечение: промывание желудка,
назначение активированного угля; симптоматическая терапия,
форсированный диурез, гемодиализ. Изониазид: повышение активности
"печеночных" трансаминаз; тошнота, рвота, запор; периферическая
нейропатия с парестезиями кожи кистей и стоп; гиперрефлексия,
тремор, судороги, токсическая энцефалопатия, токсический психоз;
бессонница; неврит и атрофия зрительного нерва; эпилепсия (частые
судорожные припадки); агранулоцитоз; гемолитическая анемия,
сидеробластная анемия, апластическая анемия; тромбоцитопения,
эозинофилия; ацидоз; аллергические и иммунопатологические реакции:
волчаночноподобный синдром, ревматоидный синдром, кожная сыпь,
пурпура, лимфоаденопатия, васкулит; синдром недостаточности
витамина B6 и никотинамида; гипергликемия. Этамбутол: снижение
остроты зрения, неврит зрительного нерва; анафилактоидные реакции,
дерматит, зуд, артралгия, анорексия, тошнота, рвота, гастралгия,
лихорадка, слабость, головная боль, головокружение, помутнение
сознания, дезориентация, галлюцинации; парез (периферический
неврит), покалывание в конечностях; гиперурикемия, повышение
активности "печеночных" трансаминаз. Пиразинамид: тошнота, рвота,
диарея, нарушение функции печени: анорексия, болезненность печени,
гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия, спленомегалия, анемия,
артралгия, дизурия, лихорадка, обострение пептической язвы,
фотосенсибилизация, гиперурикемия, обострение подагры, анорексия;
аллергические и иммунопатологические реакции: крапивница,
лихорадка, артралгия; сидеробластная анемия; увеличение времени
кровотечения; дизурия. Передозировка: диспноэ, гипергликемия,
метаболический кетоацидоз, кома. Лечение: промывание желудка,
симптоматическая терапия, направленная на поддержание функции
дыхательной и сердечно - сосудистой систем; парентеральное
введение пиридоксина.
Особые указания. В последнем триместре беременности следует
назначать с витамином К, т.к. рифампицин может вызвать
постнатальные геморрагии у матери и плода. Во время длительной
терапии необходим периодический контроль функции почек, печени,
кроветворной системы. Нельзя прерывать (случайно или намеренно)
прием. Женщинам в период лечения рекомендуется использовать
негормональные методы контрацепции. Рифампицин окрашивает кожу,
мокроту, пот, кал, слезную жидкость, мочу, мягкие контактные линзы
в оранжево - красный цвет. В период лечения не применяют
микробиологические методы определения концентрации фолиевой
кислоты и витамина В12 в сыворотке крови. Перед началом лечения
рекомендуется проведение полного офтальмологического обследования
пациента (определение остроты зрения, цветного зрения, полей
зрения, офтальмоскопию), а также периодически во время лечения и
ежемесячно, если пациент получает дозу этамбутола, превышающую 15
мг/кг/сут. Прогрессивное ухудшение остроты зрения во время терапии
необходимо считать вызванным этамбутолом. Если до лечения
использовались корректирующие очки, то они должны быть надеты во
время оценки остроты зрения. Восстановление остроты зрения обычно
возникает через недели или месяцы после отмены лечения.
Пиразинамид ухудшает течение подагры и сахарного диабета,
необходим контроль функции почек, мочевой кислоты. В случае
стойкого повышения мочевой кислоты и обострения подагрического
артрита лечение отменяют.
Взаимодействие. Антациды, опиаты, антихолинергические средства
и кетоконазол снижают биодоступность рифампицина. Изониазид и
пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в
комбинации с рифампицином у больных с предшествующим заболеванием
печени. Препараты ПАСК, содержащие алюминия гидросиликат,
назначают спустя 4 ч. после приема рифампицина. Рифампицин снижает
активность пероральных антикоагулянтов, пероральных
гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов,
препаратов наперстянки, антиаритмических средств (дизопирамид,
хинидин, мексилетин), ГКС, дапсона, метадона, фенитоина,
гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов,
теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола,
циклоспорина А, бета - адреноблокаторов, блокаторов "медленных"
кальциевых каналов, эналаприла, циметидина; вызывает индукцию
ферментных систем печени, ускоряет метаболизм. Антациды уменьшают
абсорбцию изониазида. Изониазид повышает концентрацию фенитоина в
крови, снижает эффективность пероральных комбинированных
контрацептивных препаратов, глипизида, толбутамида, теофиллина,
толазомида, витамина В1; усиливает побочное действие фенитоина;
подавляет выведение триазолама, усиливает экскрецию витамина В1;
снижает содержание цинка в крови, увеличивает его экскрецию.
Ибандроновая кислота
Фармакологическое действие. Ингибитор костной резорбции,
бифосфонат. Снижает костную резорбцию Ca, стимулирует остеогенез,
регулирует фосфорно - кальциевый обмен. Увеличивает костную массу,
не подавляет минерализацию костей. Одна инфузия нормализует
содержание Ca в сыворотке крови, эффект сохраняется в течение
нескольких недель.
Показания. Остеолитическая гиперкальциемия при злокачественных
новообразованиях, гуморальная гиперкальциемия.
Противопоказания. Гиперчувствительность; креатинин сыворотки
крови более 5 мг% или 442 мкмоль/л; детский возраст, беременность,
период лактации.
Режим дозирования. В/в капельно, в течение 2 ч. Содержимое
ампулы разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида
или 5% раствора глюкозы. Доза индивидуальная. У больных с
остеолитическими метастазами в кости используется более низкая
доза, чем у больных с гуморальным типом гиперкальциемии. При
гиперкальциемии 3 ммоль/л или 12 мг% и более однократно 4 мг; при
содержании кальция менее 3 ммоль/л 2 мг. Максимальная доза 6 мг.
Повторная инфузия через 18-19 дней (после доз 2 и 4 мг) или 26
дней (после дозы 6мг).
Побочные эффекты. Гипертермия, гриппоподобный синдром: озноб,
оссалгия, миалгия; снижение почечной экскреции кальция,
гипокальциемия; снижение фосфора в сыворотке крови; тошнота,
рвота, диарея, гиперемия кожи лица, жар, бронхоспазм у больных с
аспириновой бронхиальной астмой, местные реакции: боль и жжение в
месте введения, флебит. Передозировка: гипокальциемия. Лечение:
препараты кальция.
Особые указания. Проводят контроль функции почек, содержания
сывороточного кальция и магния. Не вводят в/а и п/к из-за
возможного повреждения окружающих тканей.
Ибуклин
Фармакологическое действие. Оказывает противовоспалительное,
анальгезирующее, жаропонижающее действие. Ослабляет боли в
суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и
припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.
Показания. Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит,
анкилозирующий спондилит, подагра); боль в позвоночнике,
невралгия, миалгия, травматическое воспаление мягких тканей и
опорно-двигательного аппарата; зубная боль. Вспомогательное
средство: ревматизм; лихорадочный синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность, "аспириновая" астма,
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, печеночная и/или почечная
недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,
заболевания зрительного нерва, болезни органов кроветворения,
беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь (до или через 2-3 ч после еды), по 1
таблетке 3 раза в день (растворив в 1 чайной ложке воды).
Побочные эффекты. Диспепсия, отеки, эрозивно-язвенные поражения
ЖКТ, снижение зрения, угнетение костномозгового кроветворения,
нарушения функции печени и почек.
Особые указания. Особую осторожность следует соблюдать при
одновременном назначении пероральных антикоагулянтов; при наличии
в анамнезе аллергических реакций на НПВС.
Взаимодействие. Ибупрофен может вызвать уменьшение
диуретического эффекта фуросемида.
Ибупрофен
Химическое название. d,1-2-(4-Изобутилфенил)-пропионовая
кислота.
Фармакологическое действие. НПВС; оказывает
противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее,
десенсибилизирующее действие. Подавляет провоспалительные факторы,
снижает агрегацию тромбоцитов. Угнетая циклооксигеназу, нарушает
метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество
простагландинов как в здоровых тканях, так и в очаге воспаления,
подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Снижает
проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны;
тормозит выработку АТФ в процессах окислительного
фосфорилирования; тормозит синтез или инактивирует медиаторы
воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины, лимфокины,
факторы комплемента и другие неспецифические эндогенные
"повреждающие факторы"). Блокирует взаимодействие брадикинина с
тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию
и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на
таламические центры болевой чувствительности (локальная блокада
синтеза PgE1, PgE2 и PgF2альфа). Анальгетическое действие
обусловлено снижением концентрации биогенных аминов, обладающих
альгогенными свойствами, и увеличением порога болевой
чувствительности рецепторного аппарата. Вызывает ослабление или
исчезновение болевого синдрома, в т.ч. при болях в суставах в
покое и при движении, уменьшение утренней скованности и
припухлости суставов, способствует увеличению объема движений.
Противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели
лечения.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, Т1/2 2 ч, связь с белками
плазмы 90%. Экскреция почками, с желчью.
Показания. Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий
спондилит, суставной синдром при обострении подагры,
псориатический артрит; невралгия, миалгия, тендинит, бурсит,
радикулит, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-
двигательного аппарата. Как вспомогательное средство: инфекционно-
воспалительные заболевания ЛОР-органов, аднексит, первичная
дисменорея, головная и зубная боль.
Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, амблиопия,
нарушение цветового зрения, цирроз печени с портальной
гипертензией, заболевания зрительного нерва, бронхиальная астма,
сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия,
гемофилия, гипокоагуляция, печеночная недостаточность, почечная
недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного
аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания
крови. С осторожностью гипербилирубинемия, беременность, период
лактации.
Режим дозирования. При остеоартрозе, псориатическом артрите и
анкилозирующем спондилите по 0.4-0.6 г 3-4 раза в сутки. При
ревматоидном артрите по 0.8 г 3 раза в сутки; при ювенильном
ревматоидном артрите 30-40 мг/кг/сут. в несколько приемов; при
травмах мягких тканей, растяжениях 1.6-2.4 г/сут. в несколько
приемов. При первичной дисменорее по 0.4 г 3-4 раза в сутки; при
умеренном болевом синдроме 1.2 г/сут. Суспензия: детям с массой
тела от 30 кг 20 мг/кг/сут. в несколько приемов, максимальная
суточная доза 500 мг; детям старшего возраста начальная доза 150-
300 мг 3 раза в сутки, максимальная доза 1 г, затем 100 мг 3 раза
в сутки.
Побочные эффекты. Диспепсия, НПВС-гастропатия, абдоминальные
боли, тошнота, рвота, изжога, анорексия, диарея; головная боль,
головокружение, снижение слуха, шум в ушах, бессонница,
возбуждение; бронхоспазм, сердечная недостаточность, тахикардия,
отечный синдром, повышение АД, нарушение функции печени, почечная
недостаточность, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, усиление
потоотделения, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд,
крапивница, отек Квинке); сонливость, депрессия, возбуждение;
анемия, тромбоцитопения, асептический менингит (чаще у пациентов с
аутоиммунными заболеваниями). При длительном применении в больших
дозах изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение (желудочно-
кишечное, десневое, маточное, геморроидальное). При длительном
применении лекарственных форм для наружного применения (гель,
крем) системные проявления.
Особые указания. Во время лечения необходим контроль картины
периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует
отменить за 48 ч до исследования. Необходимо контролировать
функции печени, клеточный состав периферической крови. Необходимо
учитывать при управлении автомобилем и при работе с другими
механизмами, что увеличивается время реакции.
Взаимодействие. Индукторы микросомального окисления (фенитоин,
этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон,
трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию
гидроксилированных активных метаболитов, потенцируя риск развития
тяжелых интоксикаций. Ингибиторы микросомального окисления снижают
риск гепатотоксического действия. Снижает эффективность
урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов,
антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты
минералокортикостероидов, ГКС, эстрогенов; снижает эффективность
гипотензивных и мочегонных средств; потенцирует гипогликемический
эффект производных сульфонилмочевины. Антациды и колестирамин
снижают абсорбцию. Увеличивает концентрацию в крови препаратов
лития, метотрексата.
Ибупрофен + Питофенон + Фенпивериния бромид*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
анальгетическое, противовоспалительное и спазмолитическое
действие. Ингибирует синтез простагландинов, стимулирует
образование эндогенного интерферона. Ибупрофен НПВС, питофенона
гидрохлорид спазмолитическое средство, фенпивериния бромид
оказывает м-холиноблокирующее действие.
Показания. Болевой синдром, спазм гладких мышц: почечная
колика, желчная колика, кишечная колика, альгодисменорея.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гранулоцитопения,
острая перемежающаяся порфирия, дефицит глюкозо-6-
фосфатдегидрогеназы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной
кишки, тахиаритмия, закрытоугольная глаукома, аденома
предстательной железы, кишечная непроходимость, мегаколон,
младенческий возраст (до 4 мес.), беременность (особенно I
триместр и последние 6 нед.). С осторожностью бронхиальная астма.
Режим дозирования. Внутрь, за 1 ч до или через 3 ч после еды,
при спастических болях по 1-2 таблетки 4 раз в день (максимальная
доза ибупрофена 3.2 г), при дисальгоменорее по 1 таблетке 6 раз в
день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (крапивница, отек
Квинке, анафилактический шок), нарушение функции почек: олигурия,
анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, крапивница,
уртикарная сыпь на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки;
синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
(синдром Лайелла), бронхоспастический синдром. Окрашивание мочи в
красный цвет; антихолинергические эффекты (сухость во рту,
пониженное потоотделение, парез аккомодации, тахикардия,
затрудненное мочеиспускание).
Особые указания. В период лечения необходимо воздерживаться от
потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного
внимания.
Взаимодействие. Потенцирует м-холиноблокирующее действие Н1-
гистаминоблокаторов, бутирофенонов, фенотиазинов, трициклических
антидепрессантов, амантадина и хинидина. Снижает концентрацию
циклоспорина в плазме.
Ибутилид
Фармакологическое действие. Антиаритмическое средство III
класса. Увеличивает продолжительность потенциала действия и
эффективного рефрактерного периода кардиомиоцитов предсердий,
желудочков, предсердно-желудочкового узла, пучка Гиса, волокон
Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения; замедляет
реполяризацию за счет блокады калиевых каналов, замедления выхода
ионов калия и активации медленного тока ионов натрия внутрь
клетки.
Показания. Пароксизмальные нарушения ритма сердца: трепетание
или мерцание предсердий.
Противопоказания. Гиперчувствительность; период лактации. С
осторожностью беременность; синдром слабости синусового узла,
синусовая брадикардия, SA блокада, AV блокада, коллапс, шок,
гипокалиемия, артериальная гипотензия.
Режим дозирования. В/в, капельно, в течение 10 мин. При массе
тела 60 кг и более 1 мг. При отсутствии эффекта повторное введение
через 10 мин. в первоначальной дозе. При массе тела менее 60 кг 10
мкг/кг.
Побочные эффекты. Брадикардия, тахикардия, ощущение
сердцебиения, AV блокада, желудочковая экстрасистолия,
желудочковая пароксизмальная тахикардия, суправентрикулярные
аритмии; снижение АД, тошнота, головная боль.
Особые указания. Лечение проводят только при наличии
дефибриллятора, кардиомонитора, интракардиального водителя ритма,
постоянного мониторинга ЭКГ. Менее эффективен при длительных
предсердных аритмиях. При беременности и лактации используют
только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности
другой антиаритмической терапии.
Взаимодействие. Дизопирамид, хинидин, прокаинамид, амиодарон,
соталол, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, блокаторы
гистаминовых H1-рецепторов повышают риск развития побочных
эффектов аритмогенного типа (удлинение интервала QT). Повышает
концентрацию в плазме крови хинидина, прокаинамида; потенцирует
эффекты антикоагулянтов непрямого действия. Бета-адреноблокаторы,
верапамил повышают риск развития брадикардии и AV блокады.
Идарубицин
Химическое название. (7S-цис)-9-Ацетил-7-[(3-амино-2,3,6 -
тридезокси-альфа-L-ликсо-гексопиранозил)окси]-7,8,9,10 -
тетрагидро-6,9,11-тригидрокси-5,12-нафтацендион.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство из
группы антрациклиновых антибиотиков. Взаимодействует с
топоизомеразой II и нарушает синтез нуклеиновых кислот.
Фармакокинетика. После в/в введения проникает в ядросодержащие
клетки крови и костного мозга. Т1/2 11-25 ч. Экскреция почками и
через кишечник.
Показания. Острый нелимфобластный лейкоз (у взрослых); острый
лимфобластный лейкоз (у взрослых и детей в составе комбинированной
терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или
почечная недостаточность, инфекции, миелосупрессия (в анамнезе),
беременность, период лактации.
Режим дозирования. В/в, при остром нелимфобластном лейкозе для
взрослых 12-10-8 мг/кв. см поверхности тела в течение 3-5 дней.
При остром лимфобластном лейкозе для взрослых 12 мг/кв. см, для
детей -10 мг/кв. см, вводят ежедневно в течение 3 дней.
Побочные эффекты. Миелосупрессия, кардиотоксичность, тошнота,
рвота, мукозит, диарея, нарушение функции печени, иммунодепрессия,
некроз тканей в месте в/в введения, аллергические реакции,
алопеция.
Особые указания. Лечение проводится специалистами в области
химиотерапии под контролем картины крови, функции печени и почек,
ЭКГ. При приеме возможно окрашивание мочи в красный цвет. Не
следует назначать больным с сердечной недостаточностью в анамнезе,
если риск лечения не оправдывается успешными результатами.
Персонал, работающий с препаратом, должен пользоваться защитной
одеждой.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с другими
лекарственными средствами.
Идебенон
Химическое название.
(2,3-диметокси-5-метил-6-(10-гидроксидецил)-1,4-бензохинон).
Фармакологическое действие. Ноотропное средство, оказывает
метаболическое и трофическое действие. Повышает обменные процессы
в головном мозге путем активации синтеза глюкозы, АТФ, улучшения
кровоснабжения и питания тканей мозга кислородом, способствует
элиминации лактатов; повышает нейрофизиологические реакции
мозговых структур. Замедляя перекисное окисление липидов,
предохраняет мембраны нейронов и митохондрий от повреждений.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая; время достижения C max 4 ч.
Проникает через ГЭБ в значительных количествах и распределяется в
тканях мозга. Не кумулирует. Экскреция почками.
Показания. Цереброваскулярная недостаточность (умеренно
выраженный психоорганический синдром) на фоне нарушения мозгового
кровообращения и возрастных инволюционных изменений головного
мозга; церебростенические расстройства сосудистой, травматической,
психогенной (неврастения) этиологии: нарушения памяти и/или
внимания, снижение интеллектуальной продуктивности и общей
активности, эмоциональная неустойчивость; астенический синдром,
астенодепрессивный синдром, депрессивный синдром; головная боль,
головокружение, шум в ушах.
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная
недостаточность. С осторожностью беременность, лактация.
Режим дозирования. Внутрь, по 30 мг 2-3 раза в день после еды,
последний прием до 17 ч. Курс лечения 1.5-2 мес.; при
необходимости проводят 2-3 курса в год.
Побочные эффекты. Аллергические реакции; нарушение засыпания,
возбуждение психическое, головная боль, диспепсия.
Особые указания. Нельзя принимать во время работы водителям
транспорта и другим лицам, профессия которых требует быстрой
психической и двигательной реакции.
Идеос
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат,
регулирует фосфорно-кальциевый обмен, оказывает метаболическое
действие, усиливает всасывание кальция в кишечнике и реабсорбцию
фосфатов в почках, способствует минерализации костей, необходим
для нормального функционирования паращитовидных желез.
Показания. Гипокальциемия, гипокальциемическая тетания,
остеопороз (различного генеза), остеомаляция (на фоне нарушений
минерального обмена у пациентов старше 45 лет, длительной
иммобилизации в случае травм, соблюдения диет с отказом от приема
молока и молочных продуктов), метаболические остеопатии
(гипопаратиреоз, псевдогипопаратиреоз).
Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкальциемия,
гиперкальциурия, саркоидоз, кальциевый нефроуролитиаз, длительная
иммобилизация (большие дозы), беременность, тиреотоксикоз
(вероятность гиперчувствительности), туберкулез легких (активная
форма). С осторожностью доброкачественный гранулематоз.
Режим дозирования. Разжевывают по 1 таблетке 2 раза в сутки.
Побочные эффекты. Гиперкальциемия, гиперкальциурия; анорексия,
полиурия, запоры, головная боль, миалгия, артралгия, повышение АД,
аритмии, почечная недостаточность, аллергические реакции.
Передозировка: кальциноз сосудов и тканей. Лечение: диета с низким
содержанием кальция, потребление больших количеств жидкости, в
тяжелых случаях в/в введение больших количеств физиологического
раствора, фуросемида, проведение гемодиализа.
Особые указания. В период лечения необходимо контролировать
содержание кальция в моче. В случае появления кальциурии,
превышающей 7.5 ммоль/сут. (300 мг/сут.), необходимо уменьшить
дозу или прекратить прием. У пожилых людей потребность в кальции
составляет 1.5 г/сут., в витамине D3 -500-1000 МЕ/сут. В период
беременности ежедневная доза кальция не должна превышать 1.5 г,
ежедневная доза витамина D3 600 МЕ. Передозировка в период
беременности может привести к нарушению психического и физического
развития ребенка.
Взаимодействие. Риск гиперкальциемии увеличивают тиазидные
диуретики. Эффект снижают фенитоин, колестирамин, ГКС; токсичность
витамин А. Скорость биотрансформации увеличивают барбитураты,
фенитоин. Повышает токсичность сердечных гликозидов. При
одновременном применении с натрия фторидом интервал между приемом
должен составлять не менее 2 ч; с пероральными формами
тетрациклинов не менее 3 ч.
Идоксуридин
Химическое название. 5-Йод-2-дезоксиуридин.
Фармакологическое действие. Противовирусное средство,
избирательно угнетает реппликацию некоторых вирусов, в т.ч. Herpes
simplex.
Показания. Кератит, вызванный Herpes simplex (особенно
эпителиальные формы); профилактика рецидива герпетического
кератита в послеоперационном периоде (после лечебной
кератопластики).
Противопоказания. Гиперчувствительность, ирит. С осторожностью
глубокие формы кератита, беременность.
Режим дозирования. По одной капле в глаз каждый час днем и
через каждые 2 ч ночью, при улучшении состояния по 1 капле каждые
2 ч днем и 1 раз ночью в течение 3-5 сут.
Побочные эффекты. Головная боль, спазм аккомодации;
раздражение, боль, зуд, гиперемия век, отек в области век или
глаза; аллергические реакции, помутнение роговицы, покрытие
эпителия роговицы пятнами или точечными дефектами.
Особые указания. С лечебной целью не рекомендуется сочетать с
ГКС (возможно для профилактики рецидивов герпетического кератита в
послеоперационном периоде после лечебной кератопластики).
Изаман
Фармакологическое действие. Усиливает перистальтику тонкого и
толстого кишечника, что приводит к послабляющему эффекту, который
наступает через 6-12 ч.
Показания. Спастический запор, атонический запор.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 1-2 таблетки в день в первые 3
дня, затем через день или 1-2 раза в неделю; при привычных запорах
по 2 таблетки однократно.
Побочные эффекты. Боли в области кишечника.
Изобар
Фармакологическое действие. Диуретический препарат, оказывающий
гипотензивное действие. Снижает реабсорбцию натрия, хлора, калия и
воды (в меньшей степени), обладает калийсберегающим эффектом.
Показания. Артериальная гипертензия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная
недостаточность (в т.ч. с проявлениями энцефалопатии); почечная
недостаточность; гиперкалиемия; одновременное назначение солей
калия (кроме случаев гипокалиемии); одновременное назначение
лидофлазина, прениламина, виннамина, тиениловой кислоты;
беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 таблетке в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, диспепсия, диарея;
нарушения функции печени, снижение ОЦК, снижение АД,
тромбоцитопения, гиперурикемия, гипергликемия, гипонатриемия,
гиперкалиемия, ацидоз.
Особые указания. При одновременном применении с другим
антигипертензивным средством возможно уменьшение дозы. До начала и
в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию натрия,
калия, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови. Рекомендуется
контроль функционального состояния почек. Во время лечения
возможно голубоватое окрашивание мочи, что не имеет клинического
значения. Во избежание развития гиперкалиемии не рекомендуется
назначать одновременно с амилоридом, триамтереном и
спиронолактоном. Требуется особая осторожность и постоянный
контроль концентрации калия в крови при совместном назначении с
амфотерицином В, ГКС, тетракозактидом и слабительными средствами.
Необходим постоянный ЭКГ-контроль, наблюдение за минутным объемом
крови и концентрацией калия в крови при сочетанном применении с
хинидином, бепридилом, соталолом, амидофоном, сердечными
гликозидами. В случаях совместного назначения с препаратами лития
необходим контроль концентрации лития в крови. В случае
обезвоживания организма совместное применение с НПВС и
контрастными йодсодержащими препаратами возможно только после
проведения предварительной регидратации.
Взаимодействие. При одновременном назначении с
калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, блокаторами
ангиотензин - конвертирующего фермента повышается вероятность
развития гиперкалиемии. При одновременном назначении с ГКС,
амфотерицином В, слабительными средствами, тетракозактидом
повышается риск развития гипокалиемии. Сочетанное применение с
фенокседилом, лидофлазином, прениламидом, винкамином, хинидином,
бепридилом, соталолом, амидофоном способствует развитию
гипокалиемии и возникновению трепетания и мерцания желудочков
сердца. При совместном применении с тисниловой кислотой возможно
развитие острой почечной недостаточности с интратубулярным
выпадением уратов в осадок. Если содержание креатинина в крови
превышает 15 мг/л у мужчин и 12 мг/л у женщин, сочетанное
применение с метформином может вызвать функциональную почечную
недостаточность и лактацидемию. Совместное применение с
препаратами лития приводит к повышению концентрации лития в крови.
Применение НПВС и контрастных йодосодержащих препаратов совместно
у больных с дегидратацией может привести к острой почечной
недостаточности.
Изодибут
Фармакологическое действие. Ингибитор альдозоредуктазы
фермента, ответственного за превращение внутриклеточной глюкозы в
сорбитол. Угнетает сорбитоловый путь обмена глюкозы и стимулирует
энергетические процессы в головном мозге. Предотвращает накопление
сорбитола в хрусталике, нервной ткани, аорте и предупреждает
развитие катаракты, нейро- и ангиопатий. Оказывает
ангиопротекторное действие на уровне микроциркуляторного русла;
активирует обменные процессы в головном мозге.
Показания. Диабетическая ангиопатия, диабетическая нейропатия,
диабетическая катаракта (профилактика и лечение).
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или
почечная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, до еды, по 0.5 г 3-4 раза в день;
максимальная суточная доза 4 г. Курс лечения до 3 мес., повторяют
через 6 мес.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Изоконазол
Химическое название.
1-[2,4-Дихлор-бета-[2,6-дихлорбензол)окси]-фенетил]имидазол.
Фармакологическое действие. Противогрибковое средство, активен
в отношении дерматофитов, дрожжеподобных и плесневых грибов,
возбудителя эритразмы и грамположительных бактерий.
Показания. Грибковые инфекции кожи. Кандидоз. Инфекционно -
воспалительные заболевания влагалища.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Крем наносят на пораженные участки кожи 1
раз в сутки. При поражении пальцев рук и ног рекомендуется
накладывать марлевую повязку с изоконазолом. Курс лечения не менее
4 нед., при застарелых инфекциях длительнее. Интравагинально,
шарик вводят во влагалище 1 раз в сутки, вечером.
Побочные эффекты. Раздражение, жжение, аллергические реакции.
Особые указания. Следует избегать попадания в глаза.
Вагинальные шарики не применяют в период менструации.
Изониазид
Химическое название. Гидразид изоникотиновой кислоты.
Фармакологическое действие. Противотуберкулезное средство;
действует бактерицидно, угнетает синтез миколиевых кислот,
являющихся важнейшим компонентом клеточной стенки микобактерий.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая. Время достижение Cmax 2 ч.
Проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени путем
ацетилирования до неактивных продуктов. Экскреция почками.
Показания. Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей,
лечение и профилактика, в составе комбинированной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, эпилепсия, судорожный
синдром, бронхиальная астма, псориаз, почечная недостаточность,
гепатит, цирроз печени, флебит.
Режим дозирования. Внутрь, после еды, по 0.6-0.9 г/сут. в 1-3
приема; детям по 5-15 мг/кг в сутки. В/м по 0.005-0.012 г/кг в
сутки в течение 2-6 мес. В/в (в течение 30-60 с), по 0.01-0.015
г/кг/сут. 10% раствора; курс 30-150 вливаний. С целью профилактики
внутрь, по 5-10 мг/кг/сут. в два приема в сутки, в течение 2 мес.
В период беременности и при тяжелой форме легочно - сердечной
недостаточности, выраженном атеросклерозе, ИБС и артериальной
гипертензии не следует назначать в дозах больше 10 мг/кг.
Побочные эффекты. Головная боль, раздражительность, эйфория,
бессонница, парестезии, онемение конечностей, полиневрит, психозы,
судорожный синдром, эпилептиформные припадки, ощущение
сердцебиения, стенокардия, повышение АД, токсический гепатит,
аллергические реакции; меноррагия. Передозировка: полиневрит
(лечение витамины В6, В1, В12, АТФ, глютаминовая кислота,
никотинамид, массаж, физиопроцедуры); судороги (лечение в/м
витамин В6 200-250 мг, в/в 40% раствор глюкозы 20 мл, в/м 25%
раствор магния сульфата 10 мл, диазепам); печеночная
недостаточность (лечение метионин, липамид, АТФ, витамин В12).
Взаимодействие. Совместим со всеми противотуберкулезными
средствами (кроме циклосерина); вероятность побочных эффектов
снижается при комбинировании с витаминами В6 и глутаминовой
кислотой.
Изониазид + Рифампицин*
|
